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公开(公告)号:CN111484519B
公开(公告)日:2024-04-16
申请号:CN201910084365.X
申请日:2019-01-29
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明涉及一种磷酸二苄酯及其衍生物的制备方法,属于医药化工领域,其通过将亚磷酸二苄酯或其衍生物在非质子溶剂、有机过氧化物和位阻碱的存在下,转变为磷酸二苄酯或其对应的衍生物。本发明的制备方法,反应高效,条件温和,在室温条件下即可快速反应,收率高,尤其适合工业化生产。此外,本发明能够避免生成亚磷酸单苄酯和磷酸单苄酯等副产物,便于纯化和后处理,原子经济性好。
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公开(公告)号:CN109206441B
公开(公告)日:2022-05-20
申请号:CN201710526237.7
申请日:2017-06-30
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D498/18 , C07F7/18
Abstract: 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法,将依维莫司进行衍生化、分离、然后水解,经处理后的得到的依维莫司中杂质雷帕霉素含量得到大幅度降低,进一步通过一次制备液相纯化就可以较高收率得到纯度较高的产品,从而降低了纯化步骤的工业成本;本申请还进一步提供了依维莫司的制备方法,该方法收率高、操作简便、适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN109206441A
公开(公告)日:2019-01-15
申请号:CN201710526237.7
申请日:2017-06-30
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D498/18 , C07F7/18
CPC classification number: C07D498/18
Abstract: 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法,将依维莫司进行衍生化、分离、然后水解,经处理后的得到的依维莫司中杂质雷帕霉素含量得到大幅度降低,进一步通过一次制备液相纯化就可以较高收率得到纯度较高的产品,从而降低了纯化步骤的工业成本;本申请还进一步提供了依维莫司的制备方法,该方法收率高、操作简便、适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN111484519A
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201910084365.X
申请日:2019-01-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明涉及一种磷酸二苄酯及其衍生物的制备方法,属于医药化工领域,其通过将亚磷酸二苄酯或其衍生物在非质子溶剂、有机过氧化物和位阻碱的存在下,转变为磷酸二苄酯或其对应的衍生物。本发明的制备方法,反应高效,条件温和,在室温条件下即可快速反应,收率高,尤其适合工业化生产。此外,本发明能够避免生成亚磷酸单苄酯和磷酸单苄酯等副产物,便于纯化和后处理,原子经济性好。
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公开(公告)号:CN111410615A
公开(公告)日:2020-07-14
申请号:CN201910012762.6
申请日:2019-01-07
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/40 , C07C237/46
Abstract: 本发明涉及一种碘普罗胺中间体的制备方法,及其用于制备碘普罗胺的用途。所述方法包括:式VI化合物在雷尼镍/水合肼的作用下发生还原反应得到式V化合物。该反应在常压下进行,操作简单安全,且生成的中间体杂质较少,更适用于工业化生产。将该方法用于制备碘普罗胺,可避免二酰化副产物的生成,而且在制备过程中可以有效减少副产物的生成,中间体易于分离纯化,能够以高收率获得高纯度的碘普罗胺。
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