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公开(公告)号：CN105456200B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201510901622.6
申请日：2015-12-08
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/565 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及提高难溶性口服药物生物利用度的纳米粒微球的制备方法及应用，可有效解决现有药物口服生物利用度低，药效低，毒副作用大，药物突释造成胃内不适的问题，方法是，将单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯混合熔融作为油相；将2‑ME、聚乙二醇‑聚已内酯溶于无水乙醇，加入油相中，成混合物油相；将大豆卵磷脂、吐温80加水溶解，制成水相，将水相滴入混合物油相中，成初乳，过微孔滤膜，得2‑ME的固体脂质纳米粒混悬液；将聚丙烯酸树脂加入PBS溶液中，加入羟丙基甲基纤维素，得微球材料溶液；将微球材料溶液与2‑ME的固体脂质纳米粒混悬液搅拌混匀，喷雾干燥，即得纳米粒微球。本发明提高药物的口服生物利用度，提高口服有效率。
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公开(公告)号：CN105434365B
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201510893235.2
申请日：2015-12-08
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/565 , A61K47/36 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及口服胶束微球的制备方法及其应用，可有效解决现有药物口服生物利用度低，吸收差，毒副作用较大，药物突释造成胃内不适的问题，方法是，将PEG5000‑PLGA5000、大豆磷脂溶解作为水相，将2‑ME超声溶解在甲醇中，逐滴加入到水相中，得胶束混悬液；用超纯水将羧甲基壳聚糖制成羧甲基壳聚糖溶液，用磷酸缓冲液将聚丙烯酸树脂制成聚丙烯酸树脂溶液，将羧甲基壳聚糖溶液和聚丙烯酸树脂溶液混合，得微球材料混合溶液；取胶束混悬液与微球材料混合溶液磁力搅拌，用超纯水稀释1‑3倍，经喷雾干燥得胶束微球。本发明可以实现载药胶束的肠靶向缓释，延长胶束的肠吸收时间，提高小肠对载药胶束的吸收率，明显提高药物的口服生物利用度，提高药效。
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公开(公告)号：CN105456200A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510901622.6
申请日：2015-12-08
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/565 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/1652 , A61K9/0002 , A61K31/565
摘要： 本发明涉及提高难溶性口服药物生物利用度的纳米粒微球的制备方法及应用，可有效解决现有药物口服生物利用度低，药效低，毒副作用大，药物突释造成胃内不适的问题，方法是，将单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯混合熔融作为油相；将2-ME、聚乙二醇-聚已内酯溶于无水乙醇，加入油相中，成混合物油相；将大豆卵磷脂、吐温80加水溶解，制成水相，将水相滴入混合物油相中，成初乳，过微孔滤膜，得2-ME的固体脂质纳米粒混悬液；将聚丙烯酸树脂加入PBS溶液中，加入羟丙基甲基纤维素，得微球材料溶液；将微球材料溶液与2-ME的固体脂质纳米粒混悬液搅拌混匀，喷雾干燥，即得纳米粒微球。本发明提高药物的口服生物利用度，提高口服有效率。
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公开(公告)号：CN105434365A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510893235.2
申请日：2015-12-08
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/565 , A61K47/36 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/0002 , A61K9/1652 , A61K31/565
摘要： 本发明涉及口服胶束微球的制备方法及其应用，可有效解决现有药物口服生物利用度低，吸收差，毒副作用较大，药物突释造成胃内不适的问题，方法是，将PEG5000-PLGA5000、大豆磷脂溶解作为水相，将2-ME超声溶解在甲醇中，逐滴加入到水相中，得胶束混悬液；用超纯水将羧甲基壳聚糖制成羧甲基壳聚糖溶液，用磷酸缓冲液将聚丙烯酸树脂制成聚丙烯酸树脂溶液，将羧甲基壳聚糖溶液和聚丙烯酸树脂溶液混合，得微球材料混合溶液；取胶束混悬液与微球材料混合溶液磁力搅拌，用超纯水稀释1-3倍，经喷雾干燥得胶束微球。本发明可以实现载药胶束的肠靶向缓释，延长胶束的肠吸收时间，提高小肠对载药胶束的吸收率，明显提高药物的口服生物利用度，提高药效。
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