公开(公告)号：CN114656398B

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202210441578.5

申请日：2022-04-25

申请人： 郑州大学

发明人： 王修霞 ,  罗亮 ,  高玉婷 ,  李建波 ,  杨洋 ,  彭有梅

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D421/14 ,  C07C255/58 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61K41/00

摘要： 本发明公开了一种聚集诱导发光光敏剂在制备铁死亡诱导剂中的应用，所述聚集诱导发光光敏剂由一个具有第一电子给体‑电子受体‑第二电子给体结构的核心基元和四个端基阳离子组成。该聚集诱导发光光敏剂通过激活花生四烯酸12‑脂氧合酶(ALOX12)，导致肿瘤细胞内脂质过氧化物过量积累，诱导肿瘤细胞铁死亡。该铁死亡诱导剂不仅能够诱导和自报告传统铁死亡诱导剂不敏感的肿瘤细胞发生铁死亡，而且能够实时监测评估其他铁死亡诱导剂诱导肿瘤细胞铁死亡效力。本发明的铁死亡诱导剂还具有高效、低毒、无侵入性、局部治疗等优点，为癌症，尤其是多药耐药和对传统铁死亡诱导剂不敏感的肿瘤提供一种新选择。

公开(公告)号：CN114656398A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202210441578.5

申请日：2022-04-25

申请人： 郑州大学

发明人： 王修霞 ,  罗亮 ,  高玉婷 ,  李建波 ,  杨洋 ,  彭有梅

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D421/14 ,  C07C255/58 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61K41/00

摘要： 本发明公开了一种聚集诱导发光光敏剂在制备铁死亡诱导剂中的应用，所述聚集诱导发光光敏剂由一个具有第一电子给体‑电子受体‑第二电子给体结构的核心基元和四个端基阳离子组成。该聚集诱导发光光敏剂通过激活花生四烯酸12‑脂氧合酶(ALOX12)，导致肿瘤细胞内脂质过氧化物过量积累，诱导肿瘤细胞铁死亡。该铁死亡诱导剂不仅能够诱导和自报告传统铁死亡诱导剂不敏感的肿瘤细胞发生铁死亡，而且能够实时监测评估其他铁死亡诱导剂诱导肿瘤细胞铁死亡效力。本发明的铁死亡诱导剂还具有高效、低毒、无侵入性、局部治疗等优点，为癌症，尤其是多药耐药和对传统铁死亡诱导剂不敏感的肿瘤提供一种新选择。