15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在抗纤维化药物中的应用

    公开(公告)号:CN109730990B

    公开(公告)日:2021-07-02

    申请号:CN201910155493.9

    申请日:2019-03-01

    申请人: 郑州大学

    摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了15‑苄亚基‑14‑脱氧‑11,12‑脱氢穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗人体器官或组织纤维化药物中的应用。经实验证明,该类化合物显著抑制TGF‑β1诱导的人肺泡Ⅱ型上皮细胞A549间充质转化;显著抑制TGF‑β1诱导的人肾皮质近曲小管上皮细胞HK‑2间充质转化;抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的人原代心肌纤维化细胞HCFB增殖。显著降低博来霉素诱导的小鼠肺纤维化程度,显著降低单侧输尿管结扎诱导的大鼠肾纤维化程度和异丙肾上腺素ISO造成的昆明小鼠心肌纤维化程度。将该类化合物作为活性成份用于制备抗肾、肺、心脏等纤维化药物,高效低毒,为与纤维化相关疾病的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景。