公开(公告)号：CN118184599A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410226549.6

申请日：2024-02-29

申请人： 重庆药友制药有限责任公司 ,  重庆凯林制药有限公司

发明人： 郑波 ,  杨炼 ,  龙平良 ,  奚兴凤 ,  邹春兰

IPC分类号： C07D271/06

摘要： 本发明提供了一种质子酸催化的阿莫奈韦中间体3‑(4‑硝基苯)‑1,2,4‑噁二唑的合成方法，该方法包括向4‑硝基苄胺肟的原甲酸三乙酯溶液中加入质子酸的步骤。该方法反应条件温和，操作简单，所得产物纯度好，收率高。

公开(公告)号：CN116813710A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310814325.2

申请日：2023-07-05

申请人： 重庆药友制药有限责任公司 ,  吉斯美(武汉)制药有限公司

发明人： 李文静 ,  彭俊 ,  罗驿 ,  雷文波 ,  奚兴凤 ,  邹春兰

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/02

摘要： 本发明公开了一种卡非佐米化合物的制备方法，该方法包含将式1化合物在选自2‑氯‑4,6‑二甲氧基‑1,3,5‑三嗪(CDMT)、4‑(4,6‑二甲氧基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)‑4‑甲基吗啉盐酸盐（DMTMM）及其水合物等缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式2化合物反应制得卡非佐米。该方法可有效减少消旋杂质的产生，反应时间短，原料转化率高，收率高、后处理简单，副产物少、三废少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN116813710B

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202310814325.2

申请日：2023-07-05

申请人： 重庆药友制药有限责任公司 ,  吉斯美(武汉)制药有限公司

发明人： 李文静 ,  彭俊 ,  罗驿 ,  雷文波 ,  奚兴凤 ,  邹春兰

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/02

摘要： 本发明公开了一种卡非佐米化合物的制备方法，该方法包含将式1化合物在选自2‑氯‑4,6‑二甲氧基‑1,3,5‑三嗪(CDMT)、4‑(4,6‑二甲氧基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)‑4‑甲基吗啉盐酸盐（DMTMM）及其水合物等缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式2化合物反应制得卡非佐米。该方法可有效减少消旋杂质的产生，反应时间短，原料转化率高，收率高、后处理简单，副产物少、三废少，适合工业化生产。