公开(公告)号：CN113195728A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201980083372.6

申请日：2019-12-17

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司

发明人： M·A·格雷厄姆 ,  L·V·杰克逊 ,  G·M·努南 ,  P·A·英格斯比 ,  D·P·戴夫 ,  K·G·库珀

IPC分类号： C12P17/16 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D239/24 ,  C07C255/58 ,  C07D209/88 ,  C07F5/02 ,  C12P11/00

摘要： 本披露涉及药物化合物的大规模制造以及用于在该制造中使用的新型中间体。国际专利申请WO 2011154737披露了用于治疗癌症的吗啉嘧啶，这些吗啉嘧啶的制备方法及其药物组合物。具体地，WO 2011154737，作为第60页的实验实例2.02，披露了化合物4‑{4‑[(3R)‑3‑甲基吗啉‑4‑基]‑6‑[l‑((R)‑S‑甲基磺酰胺基)环丙基]嘧啶‑2‑基}‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶(在下文中称为具有式(I)的化合物)。该具有式(I)的化合物的结构是如下所示的。该具有式(I)的化合物的合成途径描述于WO 2011154737的第51至57、66和67页并且总结在以下方案1中。

公开(公告)号：CN118834204A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202410800823.6

申请日：2019-12-17

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司

发明人： M·A·格雷厄姆 ,  L·V·杰克逊 ,  G·M·努南 ,  P·A·英格斯比 ,  D·P·戴夫 ,  K·G·库珀

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D239/30 ,  C07D239/54 ,  C07D239/56 ,  C07D471/04 ,  C07C323/61

摘要： 本申请涉及制药方法和中间体。本披露涉及药物化合物的大规模制造以及用于在该制造中使用的新型中间体。国际专利申请WO 2011154737披露了用于治疗癌症的吗啉嘧啶，这些吗啉嘧啶的制备方法及其药物组合物。具体地，WO 2011154737，作为第60页的实验实例2.02，披露了化合物4‑{4‑[(3R)‑3‑甲基吗啉‑4‑基]‑6‑[l‑((R)‑S‑甲基磺酰胺基)环丙基]嘧啶‑2‑基}‑lH‑吡咯并[2,3‑b]吡啶(在下文中称为具有式(I)的化合物)。该具有式(I)的化合物的结构是如下所示的。该具有式(I)的化合物的合成途径描述于WO 2011154737的第51至57、66和67页并且总结在以下方案1中。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113195728B

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN201980083372.6

申请日：2019-12-17

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司

发明人： M·A·格雷厄姆 ,  L·V·杰克逊 ,  G·M·努南 ,  P·A·英格斯比 ,  D·P·戴夫 ,  K·G·库珀

IPC分类号： C07D413/04 ,  C12P17/16 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D239/24 ,  C07C255/58 ,  C07D209/88 ,  C07F5/02 ,  C12P11/00

摘要： 本披露涉及药物化合物的大规模制造以及用于在该制造中使用的新型中间体。国际专利申请WO 2011154737披露了用于治疗癌症的吗啉嘧啶，这些吗啉嘧啶的制备方法及其药物组合物。具体地，WO 2011154737，作为第60页的实验实例2.02，披露了化合物4‑{4‑[(3R)‑3‑甲基吗啉‑4‑基]‑6‑[l‑((R)‑S‑甲基磺酰胺基)环丙基]嘧啶‑2‑基}‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶(在下文中称为具有式(I)的化合物)。该具有式(I)的化合物的结构是如下所示的。该具有式(I)的化合物的合成途径描述于WO 2011154737的第51至57、66和67页并且总结在以下方案1中。#imgabs0#