公开(公告)号：CN106083649A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610393364.X

申请日：2016-06-06

申请人： 陕西师范大学

发明人： 陈战国 ,  王丹 ,  康梦 ,  侯丹

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/61

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/30 ,  C07C255/61

摘要： 本发明公开一种3,5‑二芳基‑2,6,6‑三氰基‑1‑亚氨基‑2,4‑环已二烯衍生物的合成方法，该方法先将查耳酮衍生物与丙二腈二聚体在碱的促进下室温反应，得到相应的迈克尔加成产物，然后将迈克尔加成产物在碱的促进下发生关环和氧化脱氢反应，即可得到3,5‑二芳基‑2,6,6‑三氰基‑1‑亚氨基‑2,4‑环已二烯衍生物。与传统的方法相比，本发明的两步合成中使用了价格低廉的普通碱作为促进剂，有效降低了成本，且产物收率高，特别是在构建环已二烯衍生物中，应用这种方法，环已二烯中取代基的选择有较大的灵活性。本发明方法合成的3,5‑二芳基‑2,6,6‑三氰基‑1‑亚氨基‑2,4‑环已二烯衍生物可用于杂多环化学、天然抗生素的合成、抗癌药物的合成及天然产物结构改造研究领域。

公开(公告)号：CN106083649B

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201610393364.X

申请日：2016-06-06

申请人： 陕西师范大学

发明人： 陈战国 ,  王丹 ,  康梦 ,  侯丹

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/61

摘要： 本发明公开一种3,5‑二芳基‑2,6,6‑三氰基‑1‑亚氨基‑2,4‑环已二烯衍生物的合成方法，该方法先将查耳酮衍生物与丙二腈二聚体在碱的促进下室温反应，得到相应的迈克尔加成产物，然后将迈克尔加成产物在碱的促进下发生关环和氧化脱氢反应，即可得到3,5‑二芳基‑2,6,6‑三氰基‑1‑亚氨基‑2,4‑环已二烯衍生物。与传统的方法相比，本发明的两步合成中使用了价格低廉的普通碱作为促进剂，有效降低了成本，且产物收率高，特别是在构建环已二烯衍生物中，应用这种方法，环已二烯中取代基的选择有较大的灵活性。本发明方法合成的3,5‑二芳基‑2,6,6‑三氰基‑1‑亚氨基‑2,4‑环已二烯衍生物可用于杂多环化学、天然抗生素的合成、抗癌药物的合成及天然产物结构改造研究领域。