公开(公告)号：CN102015689B

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN200980116401.0

申请日：2009-05-06

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 温贝托·巴托洛梅·阿塞诺 ,  詹姆斯·帕特里克·杜恩 ,  戴维·米夏埃尔·戈尔德施泰因 ,  龚乐一 ,  韩晓春 ,  约安·希瑟·豪格 ,  阿拉姆·贾汉吉尔 ,  怀利·索伦·帕尔梅 ,  德博拉·卡罗尔·罗伊特 ,  坦尼亚·席尔瓦 ,  帕沙里·蒂维玛哈伊苏恩 ,  特蕾莎·亚力杭德拉·特雷霍-马丁 ,  吴少勇

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明涉及JNK抑制剂的前药和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式I中所述的JNK抑制剂的前药，其中m，n，p，q，Q，r，R1，R2，R3，X，X1，X2，X3，X4，X5，Y1，Y2，Z1和Z2如本文中所定义。本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。

公开(公告)号：CN102256965A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200980150868.7

申请日：2009-12-09

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 龚乐一 ,  阿拉姆·贾汉吉尔 ,  德博拉·卡罗尔·罗伊特

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： 式(I)的化合物调节JNK，其中X1和X2各自同时是N或CH；X3是CH-R2或N-SO2R，其中R是低级烷基；R1是被0-3个低级烷基基团取代的芳基或杂芳基；R2是式(II)，其中R3是H、低级酰基或氨基酸，或其药用盐。

公开(公告)号：CN102015704A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200980114786.7

申请日：2009-04-20

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 弗雷德里克·布鲁克菲尔德 ,  迈克尔·帕特里克·狄龙 ,  弗洛朗斯·厄斯塔什 ,  戴维·迈克尔·戈尔茨坦 ,  龚乐一 ,  韩晓春 ,  约安·希瑟·豪格 ,  朴宰玄 ,  德博拉·卡罗尔·罗伊特 ,  埃里克·布赖恩·肖格伦

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本申请公开了抑制JNK的根据式(I)的新型嘧啶基吡啶酮衍生物，其中A，R1，R2，R3和m如本文所述定义。本文公开的化合物可用于调节JNK的活性和治疗与过度JNK活性相关的疾病。所述化合物可用于治疗自身免疫，炎性，代谢和神经疾病以及癌症。还公开了包含式(I)化合物的组合物和包括向需要其的受治者给药治疗有效量的式I化合物的治疗方法。

公开(公告)号：CN102015689A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200980116401.0

申请日：2009-05-06

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 温贝托·巴托洛梅·阿塞诺 ,  詹姆斯·帕特里克·杜恩 ,  戴维·米夏埃尔·戈尔德施泰因 ,  龚乐一 ,  韩晓春 ,  约安·希瑟·豪格 ,  阿拉姆·贾汉吉尔 ,  怀利·索伦·帕尔梅 ,  德博拉·卡罗尔·罗伊特 ,  坦尼亚·席尔瓦 ,  帕沙里·蒂维玛哈伊苏恩 ,  特蕾莎·亚力杭德拉·特雷霍-马丁 ,  吴少勇

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明涉及JNK抑制剂的前药和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式I中所述的JNK抑制剂的前药，其中m，n，p，q，Q，r，R1，R2，R3，X，X1，X2，X3，X4，X5，Y1，Y2，Z1和Z2如本文中所定义。本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。