制备甲红霉素-克拉霉素Ⅱ型晶体的方法

    公开(公告)号:CN1429233A

    公开(公告)日:2003-07-09

    申请号:CN01809605.0

    申请日:2001-03-14

    IPC分类号: C07H17/08

    CPC分类号: C07H17/08 Y02P20/55

    摘要: 通过包含以下步骤的方法可容易地以高收率制备高纯度的甲红霉素-克拉霉素II型晶体:用托品基保护红霉素A9-肟或其盐的9-肟羟基,和用三甲代甲硅烷基保护2’-和4”-羟基;使2’,4”-氧-二(三甲代甲硅烷基)红霉素A9-氧-托品基肟与甲基化试剂反应;去除2’,4”-氧-二(三甲代甲硅烷基)-6-氧-甲基红霉素A9-氧-托品基肟的保护基和肟基,以获得粗甲红霉素-克拉霉素;用甲磺酸在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中处理该粗甲红霉素-克拉霉素,以获得甲红霉素-克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体;并在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中用氨水中和该甲红霉素-克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体。

    制备甲红霉素-克拉霉素Ⅱ型晶体的方法

    公开(公告)号:CN1193036C

    公开(公告)日:2005-03-16

    申请号:CN01809605.0

    申请日:2001-03-14

    IPC分类号: C07H17/08

    CPC分类号: C07H17/08 Y02P20/55

    摘要: 通过包含以下步骤的方法可容易地以高收率制备高纯度的甲红霉素-克拉霉素II型晶体:用托品基保护红霉素A 9-肟或其盐的9-肟羟基,和用三甲代甲硅烷基保护2’-和4”-羟基;使2’,4”-氧-二(三甲代甲硅烷基)红霉素A 9-氧-托品基肟与甲基化试剂反应;去除2’,4”-氧-二(三甲代甲硅烷基)-6-氧-甲基红霉素A 9-氧-托品基肟的保护基和肟基,以获得粗甲红霉素-克拉霉素;用甲磺酸在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中处理该粗甲红霉素-克拉霉素,以获得甲红霉素-克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体;并在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中用氨水中和该甲红霉素-克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体。