公开(公告)号：CN103159695A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201210473715.X

申请日：2012-11-20

Applicant: 首都师范大学 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 郭长彬 ,  郭颖 ,  李振中 ,  霸明宇 ,  徐仲亮 ,  曹颖莉 ,  何日才 ,  杨颖 ,  周化 ,  李乐涛 ,  唐朝军 ,  陈勍 ,  张梦迪 ,  吴迪 ,  朱利红

IPC: C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供可作为HIV复制抑制剂的通式I的2,4,5-三取代噻唑类化合物及其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，还提供通式I化合物的制备方法，并包含通式I化合物的药物组合物及其在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和/或预防HIV感染所致疾病。

公开(公告)号：CN103159695B

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201210473715.X

申请日：2012-11-20

Applicant: 首都师范大学 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 郭长彬 ,  郭颖 ,  李振中 ,  霸明宇 ,  徐仲亮 ,  曹颖莉 ,  何日才 ,  杨颖 ,  周化 ,  李乐涛 ,  唐朝军 ,  陈勍 ,  张梦迪 ,  吴迪 ,  朱利红

IPC: C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供可作为HIV复制抑制剂的通式I的2,4,5-三取代噻唑类化合物及其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，还提供通式I化合物的制备方法，并包含通式I化合物的药物组合物及其在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和/或预防HIV感染所致疾病。

公开(公告)号：CN103524430A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201310460123.9

申请日：2013-09-30

Applicant: 天津大学 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 马军安 ,  郭颖 ,  张发光 ,  郭家梅 ,  聂晶 ,  霸明宇 ,  郑艳 ,  李乐涛

IPC: C07D239/80 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/517 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D239/80 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明涉及4-(反-4-取代-3-丁烯-1-炔基)-4-三氟甲基-3,4-二氢取代喹唑啉-2(1H)-酮类化合物（I）及其制备和应用。碱作用下，手性氨基醇作为配体，相应烯炔与杂环亚胺完全反应得到目标产物I；烯炔与碱及杂环亚胺摩尔配比为（1-3）:（1-3）:1。R为1－6碳烷基，环丙烷基，环五烷基，环己烷基，苯基，1-萘基，2-呋喃基，2-吡啶基。R1为5，6，7，8位－氟、氯、溴、硝基、氨基、1－3碳烷基或1－3烷氧基。该类药物用于治疗、预防HIV感染所致疾病，本发明提供可作为HIV复制抑制剂的化合物I及所有可能异构体、前药、可药用盐、溶剂合物、水合物等药物组合物及其在制备药物中的用途。