公开(公告)号：CN101242834A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200580043064.9

申请日：2005-12-09

申请人： 默克公司

发明人： J·M·阿鲁达 ,  B·T·坎贝尔 ,  N·D·P·科斯福德 ,  J·M·霍夫曼 ,  E·H·胡 ,  M·E·莱顿 ,  Y·李 ,  J·梁 ,  K·J·罗奇纳克 ,  T·休 ,  B·A·斯蒂恩斯 ,  L·R·特拉尼

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及含有取代的二氮杂萘类化合物的化合物，其抑制Akt(丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶)的活性。本发明还涉及含有本发明化合物的化学治疗组合物和治疗癌症的方法，该方法包含给药本发明化合物。当同PCT公开文本WO 2003/086394中报道的其它二氮杂萘类化合物相比时，这些取代的二氮杂萘类化合物具有意想不到的有利性能，这些意想不到的有利性能可以包括升高的细胞效能/溶解性、更大的选择性、增强的药物动力学性能和缺乏脱靶活性等等。

公开(公告)号：CN101155588A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200680011545.6

申请日：2006-04-10

申请人： 默克公司

发明人： C·陈 ,  B·W·伊斯特曼 ,  E·H·胡

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供抑制Akt活性的化合物。特别是，本发明公开的化合物选择性地抑制一种或者两种Akt同工酶。本发明还提供了包含所述抑制性化合物的组合物和通过将所述化合物给药至需要治疗癌症的患者而抑制Akt活性的方法。

公开(公告)号：CN101048384A

公开(公告)日：2007-10-03

申请号：CN200580037063.3

申请日：2005-10-24

申请人： 默克公司

发明人： E·H·胡 ,  J·-M·韦尼耶 ,  P·C·歘 ,  J·H·哈钦森 ,  N·科斯福德

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D215/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D215/06

摘要： 本发明涉及一些化合物，所述化合物是促代谢型谷氨酸盐受体(包括mGluR2受体)的增效剂，并且在治疗或预防与谷氨酸盐功能障碍有关的神经病学和精神病学的病症以及涉及促代谢型谷氨酸盐受体的疾病中有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗此类涉及促代谢型谷氨酸盐受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN101374515A

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200680020507.7

申请日：2006-06-07

申请人： 默克公司

发明人： D·J·阿姆斯特隆 ,  E·H·胡 ,  M·J·凯利三世 ,  M·E·莱顿 ,  Y·李 ,  J·梁 ,  K·J·罗兹纳克 ,  M·A·罗西 ,  P·E·桑德森 ,  J·王

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

摘要： 本发明提供了抑制Akt活性的取代的萘啶化合物。特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工酶。本发明还提供了包括这种抑制性化合物的组合物以及通过给予需要治疗癌症的患者所述化合物抑制Akt活性的方法。

公开(公告)号：CN1942470A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200580011984.2

申请日：2005-04-05

申请人： 默克公司

发明人： M·T·比洛多 ,  C·陈 ,  N·D·P·科斯福德 ,  B·W·伊斯特曼 ,  J·C·哈特内特 ,  E·H·胡 ,  P·J·曼利 ,  L·A·奈尔逊 ,  L·R·特拉尼 ,  Z·吴

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及含有取代的二氮杂萘的化合物，所述化合物抑制Akt，丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及通过施用本发明化合物来治疗癌症的方法。