公开(公告)号：CN104395323A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201380023214.4

申请日：2013-05-03

申请人： 默沙东公司 ,  阿勒克图治疗公司

发明人： H.G.塞尔尼克 ,  W.李 ,  E.霍斯特特勒 ,  K.刘 ,  E.J.麦克伊彻恩 ,  Y.周 ,  Z.魏 ,  C.牧 ,  Y.王 ,  J.常

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07H9/06

摘要： 本发明涉及化合物和包含这些化合物的药物制剂，所述化合物可用作O-连接的N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(O-GlcNAcase)抑制剂，且因此可用于治疗某些病症，诸如阿尔茨海默氏病，包括降低NFT和/或过度磷酸化的tau蛋白。本发明还涉及所述化合物作为O-GlcNAcase成像剂的用途。

公开(公告)号：CN104395323B

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201380023214.4

申请日：2013-05-03

申请人： 默沙东公司 ,  阿勒克图治疗公司

发明人： H.G.塞尔尼克 ,  W.李 ,  E.霍斯特特勒 ,  K.刘 ,  E.J.麦克伊彻恩 ,  Y.周 ,  Z.魏 ,  C.牧 ,  Y.王 ,  J.常

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07H9/06

摘要： 本发明涉及化合物和包含这些化合物的药物制剂，所述化合物可用作O‑连接的N‑乙酰氨基葡萄糖苷酶(O‑GlcNAcase)抑制剂，且因此可用于治疗某些病症，诸如阿尔茨海默氏病，包括降低NFT和/或过度磷酸化的tau蛋白。本发明还涉及所述化合物作为O‑GlcNAcase成像剂的用途。

公开(公告)号：CN103096718B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201180036555.6

申请日：2011-05-24

申请人： 默沙东公司

发明人： S.拉哈文 ,  J.E.斯特尔马奇 ,  C.J.史密斯 ,  H.李 ,  A.怀特黑德 ,  S.T.沃德尔 ,  Y-H.陈 ,  S.苗 ,  O.A.奥尔诺斯基 ,  J.贾芬克尔 ,  X.廖 ,  J.常 ,  X.韩 ,  J.郭 ,  J.A.格雷佩尔 ,  L.L.布罗库尼耶 ,  K.罗绍尔 ,  E.R.帕米

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

摘要： 式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐，其能够调控身体的环磷鸟苷(“cGMP”)的生产，且通常适用于治疗和预防与cGMP失衡有关的疾病。本发明此外涉及用于制备式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法、它们在治疗和预防上述疾病中的用途和在制备用于该目的的药物中的用途，以及包含式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的药物制剂。

公开(公告)号：CN103096718A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201180036555.6

申请日：2011-05-24

申请人： 默沙东公司

发明人： S.拉哈文 ,  J.E.斯特尔马奇 ,  C.J.史密斯 ,  H.李 ,  A.怀特黑德 ,  S.T.沃德尔 ,  Y-H.陈 ,  S.苗 ,  O.A.奥尔诺斯基 ,  J.贾芬克尔 ,  X.廖 ,  J.常 ,  X.韩 ,  J.郭 ,  J.A.格雷佩尔 ,  L.L.布罗库尼耶 ,  K.罗绍尔 ,  E.R.帕米

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

摘要： 式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐，其能够调控身体的环磷鸟苷(“cGMP”)的生产，且通常适用于治疗和预防与cGMP失衡有关的疾病。本发明此外涉及用于制备式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法、它们在治疗和预防上述疾病中的用途和在制备用于该目的的药物中的用途，以及包含式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的药物制剂。