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公开(公告)号：CN118613483A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202380018441.1
申请日：2023-01-23
申请人： 默沙东有限责任公司
发明人： A·K·奥加瓦 , C·J·辛兹 , A·C·程 , Y-D·高 , S·杨 , J·鲍 , R·R·麦钱特 , N·塞纳卡 , P·P·沙普 , J·A·洛佩茨 , 肖冬 , H·唐 , M·田 , M·B·曼达尔 , 贺家芳
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/438 , A61P27/02
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防一种或多种可从血浆激肽释放酶的抑制中获益的疾病状态的方法，所述疾病状态包括遗传性血管性水肿、葡萄膜炎、后葡萄膜炎、湿性年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变和视网膜静脉阻塞。所述化合物是血浆激肽释放酶的选择性抑制剂。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112423756B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN201980027166.3
申请日：2019-04-18
申请人： 默沙东有限责任公司 , 韦尔滕施泰因生物制药公司
发明人： K·M·马洛尼 , K·巴苏 , J·Y·L·钟 , R·德斯蒙德 , M·J·迪马索 , G·R·汉弗莱 , P·拉彭特 , A·Y·李 , D·莱纳尔 , 彭峰 , 任宏 , M·韦塞尔 , 张四维
IPC分类号： A61K31/505
摘要： 本文公开了一种用于制备化合物A游离碱，5‑((2,4‑二氨基嘧啶‑5‑基)氧基)‑4‑异丙基‑2‑甲氧基苯磺酰胺以及化合物A的柠檬酸盐的新方法，其具有简化的化学和高总收率。在一个实施方式中，从起始原料2‑异丙基苯酚至化合物A柠檬酸盐的总收率大于50％。在另一个实施方式中，总收率大于60％。本文还公开了化合物A的新型盐和溶剂合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118265711A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202280077073.3
申请日：2022-11-16
申请人： 默沙东有限责任公司
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及式I的单环内酰胺类化合物。本发明还涉及包含结构式I的单环内酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明进一步涉及用于治疗细菌感染的方法中的式(I)的化合物，其单独使用或与治疗有效量的第二β‑内酰胺类抗生素组合使用。本发明公开了示例性化合物的合成和表征及其生物测定。示例性化合物为例如(S)‑2‑((((Z)‑1‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑(((S)‑2,2‑二甲基‑4‑氧代‑1‑(磺酰氧基)‑氮杂环丁‑3‑基)氨基)‑2‑氧代亚乙基)氨基)氧基)‑2‑((R)‑6‑(N‑((S)‑吡咯烷‑3‑基)甲脒基)苯并二氢吡喃‑2‑基)丙酸(实施例7；化合物1)。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115023227B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202080075657.8
申请日：2020-10-28
申请人： 卫材R&D管理有限公司 , 默沙东公司 , MSD国际有限责任公司
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/53 , A61K39/395 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： 本公开描述了组合疗法，所述组合疗法包含程序性死亡1受体(PD‑1)的拮抗剂、乐伐替尼或其药学上可接受的盐和(6S,9aS)‑N‑苄基‑8‑({6‑[3‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑基]吡啶‑2‑基}甲基)‑6‑(2‑氟‑4‑羟基苄基)‑4,7‑二氧代‑2‑(丙‑2‑烯‑1‑基)六氢‑2H‑吡嗪并[2,1‑c][1,2,4]三嗪‑1(6H)‑甲酰胺(E7386)或其药学上可接受的盐，以及所述组合疗法用于治疗癌症的用途。
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公开(公告)号：CN117882108A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202280055349.8
申请日：2022-08-03
申请人： 默沙东有限责任公司
发明人： D·基亚塞 , 陈安彤 , A·J·小斯维斯托恩 , 陈荣华
摘要： 描述了用于图像分割的方法和系统。将机器学习模型应用于图像集合以生成结果。可以获取该结果作为图像集合中的每个图像的概率图。模型可以通过访问带标签图像集合来训练，每个图像与指示相应图像内的特征的位置的标签相关联。访问初始参数集合。利用初始参数集合初始化编码器。将编码器应用于带标签图像集合以生成每个图像内的特征的位置的预测。基于预测和与带标签图像相关联的标签来更新初始参数集合。聚合经更新的参数集合和使用无标签图像集合而生成的附加参数集合。
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公开(公告)号：CN112534508B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN201980052328.9
申请日：2019-06-11
申请人： 默沙东有限责任公司
IPC分类号： G16C20/20
摘要： 通过使用限定所选分子的最小可分解的单位(MCU)和MCU图，以及所选分子的MCU图中的“割点”，本发明的实施方式避免了与使用标识和表征大的复杂分子的所有子结构(例如，代谢产物)的常规计算机系统相关的处理问题。系统将所选分子的MCU图在指定割点分开，以产生所选分子的两个分开的MCU图组成部分(即，第一MCU子图和第二MCU子图)，并且为两个MCU子图组成部分，分别生成并且利用图遍历算法遍历第一线图组成部分和第二线图组成部分，以在存储器中生成和存储第一组成部分的子结构和分子量的第一数据库，和第二线图组成部分的子结构和分子量的第二数据库。随后，本发明的实施方式可对两个数据库(或单个数据库的两个子部分)进行二分搜索，以标识和产生具有匹配查询分子量(或查询分子量的范围)的分子量的所选分子的所有
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公开(公告)号：CN112567465B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN201980054026.5
申请日：2019-06-11
申请人： 默沙东有限责任公司
摘要： 本发明的实施方式提供一种计算机实现的系统和方法，所述系统和方法用于基于所选复杂分子的最小可裂解单元(MCU)生成和搜索包含所选复杂分子的所有潜在子结构(例如代谢物)的数据库，其中生成的数据库中的每个记录都适当地定义了每个子结构的分子量和物理排列。本发明的实施方式也提供用户界面和搜索引擎，所述用户界面和搜索引擎用于基于查询分子量(或查询分子量的范围)搜索数据库，以识别具有与查询分子量或范围匹配的总分子量的所有子结构。本发明的实施方式也能够向最终用户操作的显示装置发送所选复杂分子的每个已识别子结构的描述和/或图形表示。
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公开(公告)号：CN117500806A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202280037464.2
申请日：2022-05-26
申请人： 默沙东有限责任公司
发明人： 陈永刚 , J·科里 , R·德斯蒙德 , M·J·迪玛索 , J·H·福斯塔德 , J·T·库瑟 , N·库尔 , R·拉森 , F·莱维斯克 , K·纳西曼 , D·奥特 , C·K·普里尔 , M·舍夫林 , E·西罗塔 , 谭鲁石 , D·A·泰斯里旺斯 , B·W·H·特恩布尔 , 王智勋 , 肖开炯
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及可用于制备化合物A，式(I)的BTK抑制剂，或其药学上可接受的盐的高效合成方法，其包括用于制备化合物A或其药学上可接受的盐的中间体的制备。
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