公开(公告)号：CN101198597B

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200680021093.X

申请日：2006-06-12

申请人： 先灵公司

发明人： B·麦基崔克 ,  朱晓宁 ,  A·史丹佛 ,  E·M·史密斯

IPC分类号： C07D251/10 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D251/72 ,  C07D239/70 ,  C07F9/6584

摘要： 本发明公开了式I化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中A为一个键、-C(O)-或者-C(R3’)(R4’)-；X为-N(R1)-或者-C(R6)(R7)-；Y为-S(O)2-、-C(＝O)-、-PO(OR9)或者-C(R6’R7’)-；为单键或者双键，和R、R1、R2、R3、R4、R3’、R4’、R5、R6、R6’、R7和R7’如说明书中所定义；和包含式I化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白酶的方法，并且特别是，治疗心血管疾病、认知和神经变性疾病的方法，和抑制人类免疫缺陷性病毒、plasmepins、组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。本发明还公开了使用式I化合物协同胆碱酯酶抑制剂或者毒蕈碱拮抗剂治疗认知或者神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101198597A

公开(公告)日：2008-06-11

申请号：CN200680021093.X

申请日：2006-06-12

申请人： 先灵公司

发明人： B·麦基崔克 ,  朱晓宁 ,  A·史丹佛 ,  E·M·史密斯

IPC分类号： C07D251/10 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D251/72 ,  C07D239/70 ,  C07F9/6584

摘要： 本发明公开了式I化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中A为一个键、－C(O)－或者－C(R3’)(R4’)－；X为－N(R1)－或者－C(R6)(R7)－；Y为－S(O)2－、－C(＝O)－、－PO(OR9)或者－C(R6’R7’)－；为单键或者双键，和R、R1、R2、R3、R4、R3’、R4’、R5、R6、R6’、R7和R7’如说明书中所定义；和包含式I化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白酶的方法，并且特别是，治疗心血管疾病、认知和神经变性疾病的方法，和抑制人类免疫缺陷性病毒、plasmepins、组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。本发明还公开了使用式I化合物协同胆碱酯酶抑制剂或者毒蕈碱拮抗剂治疗认知或者神经变性疾病的方法。