公开(公告)号：CN106132941B

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201580005383.4

申请日：2015-01-22

申请人： 西可斯拉制药公司

发明人： F·沃格贝里 ,  G·莱昂纳德松

IPC分类号： C07D265/20 ,  A61K31/536 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/536 ,  C07D265/22

摘要： 本发明涉及用于抑制皮肤蛋白酶的活性的方法和组合物，所述皮肤蛋白酶尤其是人激肽释放酶7(KLK7)、人激肽释放酶5(KLK5)和人激肽释放酶14(KLK14)。更具体地说，本发明涉及作为人皮肤激肽释放酶的选择性抑制剂的取代的3,1‑苯并恶嗪‑4‑酮用于治疗皮肤病的用途，更具体地说，用于治疗炎性皮肤疾病，尤其是内瑟顿综合征。

公开(公告)号：CN1326844C

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200510077129.3

申请日：2005-06-16

申请人： 北京理工大学

发明人： 李加荣 ,  马淑玲 ,  孙永江

IPC分类号： C07D265/20

摘要： 本发明提供了一种2H-3，1-苯并噁嗪杂环化合物的合成方法，用芳香类的氰、醛、酯类化合物与醛或酮反应，生成2H-3，1-苯并噁嗪杂环化合物，所述及的化合物以邻氨基苯甲氰、醛、酮或酯和相应的醛、酮为起始原料，在催化剂的作用下关环缩合串联反应一步合成目标物，其中反应的介质为：当羰基化合物是高沸点的液体时，自身即可作为反应的介质，一般情况下，苯、甲苯、二甲苯、硝基苯、氯苯、环丁砜、DMSO、DMF等都可作为反应介质。反应的催化剂可以是无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、甲基苯磺酸、对甲基苯磺酸等。其优点在于：原料易得，工艺简单，反应条件温和。应用范围十分广泛，可用不同底物合成多种2H-3，1-苯并噁嗪化合物。

公开(公告)号：CN1185435A

公开(公告)日：1998-06-24

申请号：CN97125504.0

申请日：1997-12-15

申请人： 赫彻斯特股份公司

发明人： J·布伦德尔 ,  H·J·朗 ,  U·杰拉克 ,  K·威德曼

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D217/22 ,  C07D215/42 ,  C07D265/20 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D265/16

摘要： 式中取代基如说明书定义的式Ⅰ化合物,及其作为活性物质用于制备预防和治疗心血管疾病,尤其是心律失常,治疗胃肠道溃疡或治疗腹泻疾病的药物。

公开(公告)号：CN101360714A

公开(公告)日：2009-02-04

申请号：CN200680051119.5

申请日：2006-11-13

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司 ,  阿斯特克斯医疗公司

发明人： 杰弗里·艾伯特 ,  贾尼·切萨里 ,  米勒斯·S·康格里夫 ,  菲尔·爱德华兹 ,  克里斯托弗·默里 ,  萨希尔·帕特尔 ,  马克·希尔维斯特

IPC分类号： C07D217/22 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61P25/28 ,  C07D239/94 ,  C07D265/20 ,  C07D401/10 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D239/94 ,  C07D265/20 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及具有以下结构式I的新颖化合物及其可药用盐、组合物和使用方法。这些新颖的化合物可用于治疗或预防认知缺损、阿尔茨海默病、神经变性和痴呆。

公开(公告)号：CN1487946A

公开(公告)日：2004-04-07

申请号：CN01822201.3

申请日：2001-11-20

申请人： 范蒂科股份公司

发明人： U·维德曼 ,  F·马根迪

IPC分类号： C07F9/6571 ,  C07D265/14 ,  C07D265/20 ,  C08K5/00

CPC分类号： C08K5/5313 ,  C07F9/657172

摘要： 式(I)或(II)的化合物，其中，R1是C1－C18烷基、未取代的或被一个或多个C1－C6烷基或C1－C6烷氧基取代的C5－C12环烷基、未取代的或被一个或多个C1－C6烷基或C1－C6烷氧基取代的C5－C22芳基、未取代的或被一个或多个C1－C6烷基或C1－C6烷氧基取代的C7－C30芳烷基、R2到R13基团是相互独立的氢、－NO2、二烷基胺基、烷硫基、烷基磺酰基、卤素、C1－C18烷基、C1－C18烷氧基、C1－C18烷氧基烷基、未取代的或被一个或多个C1－C6烷基或C1－C6烷氧基取代的C5－C12环烷基、未取代的或被一个或多个C1－C6烷基或C1－C6烷氧基取代的C5－C22芳基、未取代的或被一个或多个C1－C6烷基或C1－C6烷氧基取代的C7－C30芳烷基，这些化合物适合用作热塑性或热固性聚合物的阻燃剂。

公开(公告)号：CN106132941A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580005383.4

申请日：2015-01-22

申请人： 西可斯拉制药公司

发明人： F·沃格贝里 ,  G·莱昂纳德松

IPC分类号： C07D265/20 ,  A61K31/536 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/536 ,  C07D265/22

摘要： 本发明涉及用于抑制皮肤蛋白酶的活性的方法和组合物，所述皮肤蛋白酶尤其是人激肽释放酶7(KLK7)、人激肽释放酶5(KLK5)和人激肽释放酶14(KLK14)。更具体地说，本发明涉及作为人皮肤激肽释放酶的选择性抑制剂的取代的3,1‑苯并恶嗪‑4‑酮用于治疗皮肤病的用途，更具体地说，用于治疗炎性皮肤疾病，尤其是内瑟顿综合征。

公开(公告)号：CN1239509C

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：CN01822201.3

申请日：2001-11-20

申请人： 范蒂科股份公司

发明人： U·维德曼 ,  F·马根迪

IPC分类号： C07F9/6571 ,  C07D265/14 ,  C07D265/20 ,  C08K5/00

CPC分类号： C08K5/5313 ,  C07F9/657172

摘要： 式(I)或(II)的化合物，其中，R1是C1-C18烷基、未取代的或被一个或多个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C5-C12环烷基、未取代的或被一个或多个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C5-C22芳基、未取代的或被一个或多个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C7-C30芳烷基、R2到R13基团是相互独立的氢、-NO2、二烷基胺基、烷硫基、烷基磺酰基、卤素、C1-C18烷基、C1-C18烷氧基、C1-C18烷氧基烷基、未取代的或被一个或多个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C5-C12环烷基、未取代的或被一个或多个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C5-C22芳基、未取代的或被一个或多个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C7-C30芳烷基，这些化合物适合用作热塑性或热固性聚合物的阻燃剂。

公开(公告)号：CN1709878A

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：CN200510077129.3

申请日：2005-06-16

申请人： 北京理工大学

发明人： 李加荣 ,  马淑玲 ,  孙永江

IPC分类号： C07D265/20

摘要： 本发明提供了一种2H－3，1－苯并氧唑杂环化合物的合成方法，用芳香类的氰、醛、酯类化合物与醛或酮反应，生成2H－3，1－苯并氧唑杂环化合物，所述及的化合物以邻氨基苯甲氰、醛、酮或酯和相应的醛、酮为起始原料，在催化剂的作用下关环缩合串联反应一步合成目标物，其中反应的介质为：当羰基化合物是高沸点的液体时，自身即可作为反应的介质，一般情况下，苯、甲苯、二甲苯、硝基苯、氯苯、环丁砜、DMSO、DMF等都可作为反应介质。反应的催化剂可以是无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、甲基苯磺酸、对甲基苯磺酸等。其优点在于：原料易得，工艺简单，反应条件温和。应用范围十分广泛，可用不同底物合成多种2H－3，1－苯并氧唑化合物。