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公开(公告)号：CN101747342A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810243075.7
申请日：2008-12-08
申请人： 邹巧根
发明人： 邹巧根
IPC分类号： C07D499/64
摘要： 本发明涉及一种(2S，5R，6R))-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-甲氨基甲酰基丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环〔3.2.0〕庚烷-2-羧酸三水合物(阿扑西林)的合成工艺。该方法以D-2-氨基-3-甲氧羰基丙酸盐酸盐和6-胺基青霉烷酸为原料，在文献报道的基础上进行改进，结果可以可以大大提高产率，得到的产物纯度高，因此有很高的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN1076698A
公开(公告)日：1993-09-29
申请号：CN93110174.3
申请日：1993-03-16
IPC分类号： C07D499/64 , C07D499/06
摘要： 本发明介绍了半合成青霉素缩合新工艺。在与前体酸盐形成混合酸酐过程中，以叔胺型化合物为催化剂，采用了立体障碍性大，以及具有更强的推电子能力基团的化合物氯甲酸异丁酯为活化试剂，有利于选择性进行反应，缩合反应后经常规方法处理而制得所需化合物。该工艺稳定，操作简单，重现性好，所用原材料易得，产品收率高，质量好。
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公开(公告)号：CN101747342B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200810243075.7
申请日：2008-12-08
申请人： 南京海纳医药科技有限公司
发明人： 邹巧根
IPC分类号： C07D499/64
摘要： 本发明涉及一种(2S，5R，6R))-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-甲氨基甲酰基丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环〔3.2.0〕庚烷-2-羧酸三水合物(阿扑西林)的合成工艺。该方法以D-2-氨基-3-甲氧羰基丙酸盐酸盐和6-胺基青霉烷酸为原料，在文献报道的基础上进行改进，结果可以可以大大提高产率，得到的产物纯度高，因此有很高的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN101068821A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200580025796.5
申请日：2005-07-26
申请人： 帕卢麦迪有限公司 , 法国国家科学研究中心
IPC分类号： C07D499/76 , C07D499/48 , C07D499/54 , C07D499/64 , C07D501/00 , C07D501/34 , A61P31/04 , C07D215/56 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/4709 , C07K5/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D215/56 , C07D401/12 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06182 , C07K5/0806 , C07K5/0827 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K9/008
摘要： 本发明涉及通式(I)的氨基喹啉－抗生素杂化化合物：Q－(Y1)p－(U)p’－(Y2)p”－A，其中Q表示氨基喹啉，(Y1)p－(U)p’－(Y2)p”是任选的间隔臂，A是抗生素残基。本发明能够使抗生素残基的活性出人意料地增加。
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公开(公告)号：CN1223596C
公开(公告)日：2005-10-19
申请号：CN02127338.3
申请日：2002-08-02
申请人： 兰多克斯实验室有限公司
发明人： 罗伯特·I·麦康奈尔 , 埃尔·O·本奇克 , 斯蒂芬·P·菲茨杰拉德 , 约翰·V·拉蒙特
IPC分类号： C07D499/64 , G01N33/532
CPC分类号： C07D499/00 , C07K16/44 , G01N33/9446 , G01N2415/00
摘要： 本发明提供包括6-[D-α-氨基乙酰氨基]青霉素衍生物的半抗原，所述青霉素衍生物在α-氨基上与取代或未取代的苯基二醛交联。另外，本发明提供包括与赋予抗原性的载体物质结合的前述半抗原的免疫原，包括与标记物结合的前述半抗原的偶联物，以及抗前述免疫原的抗体，该抗体能与完整的β-内酰胺环中的至少一种结构性抗原决定部位结合。本发明还提供用于检测或定量样品中β-内酰胺抗生素的方法和试剂盒，以及前述偶联物和前述抗体在检测或定量β-内酰胺抗生素中的用途。本发明对主要的第一代β-内酰胺具有广谱特异性，并可用于检测奶和肉等中残留的β-内酰胺抗生素的存在。
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