Neue (5-(3,4-Dihydroisochinolin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl)-carbaminsäurealkylester, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung von anthelmintisch wirksamen Mitteln
    1.
    发明公开
    Neue (5-(3,4-Dihydroisochinolin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl)-carbaminsäurealkylester, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung von anthelmintisch wirksamen Mitteln 失效
    新的(5-(3,4-二氢异喹啉-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基)-carbaminsäurealkylester,它们的制备方法,含有它们的方法抗蠕虫活性剂的制备药物组合物。

    公开(公告)号:EP0009174A1

    公开(公告)日:1980-04-02

    申请号:EP79103291.5

    申请日:1979-09-05

    申请人: BAYER AG

    IPC分类号: C07D401/02 A61K31/37

    CPC分类号: C07D217/14

    摘要: Die neuen Titelverbindungen der allgemeinen Formel
    in welcher R für Alkyl steht, R' und R 2 gleich oder verschieden sein können und für Wasserstoff, Halogen, Alkyl, Halogenalkyl, Alkoxy, Alkylthio, Alkoxyalkyl, Halogenalkoxy oder Halogenalkylthio stehen, z. B. die Verbindung [5-(3,4-Dihydroisochinolin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-car- baminsäuremethylester, sowie ihre physiologisch verträglichen Salze besitzen ausgeprägte anthelmintische Wirksamkeit in der Human- wie in der Veterinärmedizin. Sie werden erhalten, indem man die - in ihrer Herstellung beschriebenen - neuen substituierten o-Phenylendiamine der allgemeinen Formel
    in einem Lösungsmittel bzw. Lösungsmittelgemisch bei Temperaturen von ca. 0 bis 120°C mit einem KohlensäureDerivat, insbesondere N,N'-bis- Methoxycarbonyl-isothioharnstoff-S-methyläther der Formel
    zweckmäßig in Gegenwart einer Säure, umsetzt.

    摘要翻译: 通式其中R是烷基,R的化合物<1>和R <2>可以相同或不同并且是氢,卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,烷硫基,烷氧基烷基,卤代烷氧基或halogenoalkylthio,E.G. 化合物甲基[5-(3,4-二氢异喹啉-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸叔丁酯,及其生理学上耐受的在人类和兽医学的盐,具有显着的驱虫活性。 它们是通过在约0至120℃的温度下与碳酸衍生物,爱特别是N,N'-双甲氧羰基异硫脲S IN溶剂的溶剂或混合使通式的substituiertem邻 - 苯二胺获得 式有利地在酸的存在下的甲基醚。

    Phosphonylureidobenzol-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln
    2.
    发明公开
    Phosphonylureidobenzol-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln 失效
    Phosphonylureidobenzene衍生物,它们的制备方法和其医药用途。

    公开(公告)号:EP0002723A1

    公开(公告)日:1979-07-11

    申请号:EP78101656.3

    申请日:1978-12-13

    申请人: BAYER AG

    IPC分类号: C07F9/24 A61K31/66

    摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Phosphonylureido-benzol-derivate der Formel
    in welcher R1 und R 2 gleich oder verschieden sein können und für Alkyl stehen oder zusammen für eine Di-, Tri- oder tetra-methylen-gruppe stehen, X und Y gleich oderverschieden sein können und für ein Sauerstoff- oder ein Schwefelatom stehen, und R 3 und R 4 gleich oder verschieden sein können und für Alkyl stehen oder zusammen für eine Tri- oder Tetramethylen-gruppe stehen oder zusammen mit dem durch sie eingeschlossenen Kohlenstoff- und Stickstoff-atom ein Thiazolidin-Ringsystem bilden, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als Parasitizide.

    摘要翻译: 本发明涉及式其中R 1和R 2可以相同或不同,表示烷基,或者一起代表一个二 - ,三或四亚甲基基团的新的Phosphonylureido苯衍生物中,X和Y是相同 可以是或不同,表示氧原子或硫原子,和R 3和R <4>可以与它们由包围的碳是相同或不同,表示烷基,或者一起代表一个三 - 或四亚甲基,或一起 和氮原子一起形成噻唑烷环体系,其制备方法及其作为药物的用途的方法,特别是作为杀寄生虫。

    2-Benzimidazolylcarbamidsäureester, diese enthaltende Arzneimittel sowie Verfahren zur ihrer Herstellung
    8.
    发明公开
    2-Benzimidazolylcarbamidsäureester, diese enthaltende Arzneimittel sowie Verfahren zur ihrer Herstellung 失效
    ,含有2-Benzimidazolylcarbamidsäureester和它们的制备方法的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0010242A1

    公开(公告)日:1980-04-30

    申请号:EP79103831.8

    申请日:1979-10-08

    申请人: BAYER AG

    CPC分类号: C07D235/32

    摘要: Die neuen Benzimidazolyl-2-carbamidsäureester der allgemeinen Formel
    worin X -S-,-O-.
    bedeutet, Z für gegebenenfalls substituiertes Alkylen mit 1-6 Kohlenstoffatomen steht, Reine Gruppe NH 2 , NHR' oder NR'R 2 bedeutet, wobei R 1 und R 2 für gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Phenyl oder Phenylalkyl stehen und R 1 mit R 2 oder Z verbunden sein kann, und R 3 gegebenenfalls substituiertes Alkyl mit 1-4 Kohlenstoffatomen ist oderAlkenyl mit 2-6 Kohlenstoffatomen bedeutet, z.B. die Verbindung 5-(2-Diäthylaminoäthylthioi-benz- imidazolyl-2-carbamidsäuremethylester, weisen ausgeprägte anthelmintische Wirkung auf, auch wenn man sie in Form wasserlöslichen Säureadditionssalze in wässeriger Lösung appliziert. Sie werden z.B. erhalten, indem man ein o-Phenylendiamin der allgemeinen Formel
    worin R, Z und X obige Bedeutung haben, mit einem entsprechend substituierten Carbaminsäureester, z.B. mit N[(Bis- chlor)-methylen)-carbaminsäuremethylester der Formel
    umsetzt.

    摘要翻译: 新颖的苯并咪唑基-2-氨基通式其中X是-S - , - O - ,的酸酯 - ? - 或,Z代表任选取代的亚烷基具有1-6个碳原子,R是基团NH 2,NHR 或NR 1 R 2表示,其中R 1和R 2代表任选取代的烷基,苯基或苯基和R可以与R或Z连接,并且具有1-4个碳原子的R是任选取代的烷基,或链烯基是指具有2-6个碳原子,例如 化合物5-(2-Diäthylaminoäthylthio)-benzimidazolyl -2 - 氨基甲酸甲酯,表现出强的驱虫效果,即使它们在水溶液中的水溶性的酸加成盐的形式被应用。 它们是,例如, 由式的其中R,Z和X具有上述含义,与适当取代的氨基甲酸酯,例如邻苯二胺反应而得到的 N [(Bischlor)亚甲基] - 氨基甲酸甲酯转换式