公开(公告)号：EP2598172A1

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：EP11741727.9

申请日：2011-07-29

申请人： Baxter International Inc ,  Baxter Healthcare SA

发明人： SIEKMANN, Juergen ,  HAIDER, Stefan ,  ROTTENSTEINER, Hanspeter ,  IVENS, Andreas ,  TURECEK, Peter ,  ZOECHLING, Oliver

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： A61K47/61 ,  A61K47/60

摘要： The invention relates to materials and methods of conjugating a water soluble polymer to an oxidized carbohydrate moiety of a therapeutic protein comprising contacting the oxidized carbohydrate moiety with an activated water soluble polymer under conditions that allow conjugation. More specifically, the present invention relates to the aforementioned materials and methods wherein the water soluble polymer contains an active aminooxy group and wherein an oxime or hydrazone linkage is formed between the oxidized carbohydrate moiety and the active aminooxy group on the water soluble polymer, and wherein the conjugation is carried out in the presence of a nucleophilic catalyst.

摘要翻译： 本发明涉及将水溶性聚合物与治疗性蛋白质的氧化碳水化合物部分缀合的材料和方法，包括在允许缀合的条件下使氧化的碳水化合物部分与活化的水溶性聚合物接触。 更具体地说，本发明涉及上述材料和方法，其中水溶性聚合物含有活性氨基氧基，其中在水溶性聚合物上的氧化碳水化合物部分和活性氨基氧基之间形成肟或腙键，其中 共轭在亲核催化剂存在下进行。