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公开(公告)号：EP0406386A1
公开(公告)日：1991-01-09
申请号：EP90901653.0
申请日：1990-01-10
发明人： BERT K, Béla , SZ KELY, István , THURNER, Angelika , SOMFAI, va , BOT R, Sándor , GAJ RY, Antal , TAK CS, Kálmán , NAGY, Lajos
CPC分类号： C07D213/78 , C07C259/12 , C07D295/088
摘要： Le procédé amélioré décrit sert à préparer des dérivés d'amidoxime représentés par la formule générale (I), où R1 représente un groupe C2-15, qui peut être constitué par un groupe alkyle ou aralkyle non saturé et/ou cyclique ou par un groupe aromatique et/ou hétéroaromatique éventuellement substitué et/ou condensé; R2 représente un hydrogène ou un groupe alkyle ou aromatique C1-7 non saturé et/ou cylique ou à chaîne droite ou ramifiée éventuellement substituée; R3 représente un groupe alkyle ou aromatique C1-7 non saturé et/ou cyclique ou à chaîne droite ou ramifiée éventuellement substituée; ou R2 et R3 peuvent former, avec l'atome d'azote adjacent, une chaîne fermée de 5 à 8 éléments contenant éventuellement un autre ou d'autres hétéroatome(s); et X représente un halogène; ainsi que leurs sels. Ledit procédé consiste à faire réagir une amidoxime représentée par la formule générale (II), où R1 est défini ci-dessus en présence d'une substance alcaline, à transformer le produit en un sel au moyen d'un acide ou à transformer le sel en base, ce qui est obtenu par réaction de l'amidoxime avec un hydroxyde de métal alcalin ou un alkoxyde de métal alcalin et du diméthylformamide ou du 1,3-diméthyle-2-imidazolidinone, de préférence en présence d'une source de protons, et par réaction du complexe d'amidoxime ainsi obtenu de préférence sans isolement avec une amine représentée par la formule générale (III). La présente invention se rapporte en outre à de l'hydrochlorure et de l'hydrobromure d'amidoxime d'acide O-(2-hydroxy-3-pipéridino-1-propyl)nicotinique pur, ainsi qu'à une base d'amidoxime d'acide O-(2-hydroxy-3-pipéridino-1-propyl)nicotinique.
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公开(公告)号：EP0406386B1
公开(公告)日：1996-01-03
申请号：EP90901653.7
申请日：1990-01-10
发明人： BERTOK, Béla , SZEKELY, István , THURNER, Angelika , SOMFAI, Eva , BOTAR, Sándor , GAJARY, Antal , TAKACS, Kálmán , NAGY, Lajos
IPC分类号： C07C251/58 , C07C249/12 , C07D213/58 , C07D413/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/78 , C07C259/12 , C07D295/088
摘要： The invention relates to an improved process for preparing amidoxime derivatives of general formula (I), wherein R1 means a C¿2-15? group, which may be unsaturated and/or cyclic alkyl, aralkyl group or optionally substituted and/or condensed aromatic and/or heteroaromatic group; R?2¿ stands for hydrogen or an optionally substituted straight or branched chain or cyclic and/or unsaturated C¿1-7? alkyl or aromatic group; R?3¿ represents an optionally substituted straight or branched chain or cylic and/or unsaturated C¿1-7? alkyl or aromatic group; or R?2 and R3¿ together with the adjacent nitrogen atom may form a 5- to 8-membered ring optionally containing other heteroatom(s); and X stands for halogen and their salts by reacting an amidoxime of general formula (II), wherein R1 is as defined above, in the presence of an alkaline substance, transforming the product to a salt with an acid or transforming the salt to the base, which comprises reacting the amidoxime with an alkaline metal hydroxide or alkaline metal alkoxide and dimethylformamide or 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone, preferably in the presence of a proton source, reacting the amidoxime complex thus obtained preferably without isolation with an amine of general formula (III). The invention relates further to pure O-(2-hydroxy-piperidino-1-propil)nicotinic acid amidoxime hydrochloride and hydrobromide and O-(2-hydroxy-3-piperidino-1-propyl)nicotinic acid amidoxime base.
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