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公开(公告)号：EP0215010B1
公开(公告)日：1990-04-11
申请号：EP86900830.0
申请日：1986-01-16
发明人： HIDASI, György , SZEKELY, István , BERTOK, Béla , ZOLTAN, Sándor , NAGY, Lajos , GAJARI, Antal , SOMFAI, Eva , HEGEDÜS, Agnes , PAP, László , SOOS, Rudolf , RADVANY, Erzsébet , BOTAR, Sándor , SZABOLCSI, Tamás
IPC分类号： A01N53/00 , C07C255/16 , C07B57/00
CPC分类号： A01N53/00 , A01N2300/00
摘要： A synergistic insecticidal composition containing more than one active ingredients and being harmless to environment characterized by comprising in an amount of from 0.001 to 99% by weight a synthetic pyrethroide of the formula (I) - namely substantially only the 1RtransS and 1StransR enantiomer-pair (Ib) out from the possible eight isomers - optionally in admixture with an amount of up to 100% by weight of one or more activator(s) and auxiliary agent(s), particularly antioxidants, stabilising agents, wetting agents, emulsifying agents, dispersing agents, antifoam agents, diluents and/or fillers. The enantiomer-pair Ib consisting of the 1RtransS and 1StransR isomers is new and the invention also relates to the said new enantiomer-pair and a process for the preparation thereof. The advantage of the insecticidal composition of the present invention is that it is less toxical towards warm-blooded animals and useful parasites and is therefore much less harmful to the environment.
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公开(公告)号：EP0215010A1
公开(公告)日：1987-03-25
申请号：EP86900830.0
申请日：1986-01-16
发明人： HIDASI, György , SZEKELY, István , BERTOK, Béla , ZOLTAN, Sándor , NAGY, Lajos , GAJARI, Antal , SOMFAI, Eva , HEGEDÜS, Agnes , PAP, László , SOOS, Rudolf , RADVANY, Erzsébet , BOTAR, Sándor , SZABOLCSI, Tamás
CPC分类号： A01N53/00 , A01N2300/00
摘要： Composition insecticide synergistique contenant plus d'un ingrédient actif, sans danger pour l'environnement, caractérisée en ce qu'elle se compose d'une quantité comprise entre 0,001 et 99% en poids d'un pyréthroïde synthétique de formule (I) - c.à.d. pratiquement uniquement la paire d'énantiomères (Ib) 1RtransS et 1StransR sur les huit isomères possibles - éventuellement en mélange avec une quantité atteignant 100% en poids d'un ou plusieurs activant(s) et agent(s) auxiliaire(s), notamment des antioxydants, stabilisateurs, agent mouillants, émulsifiants, dispersant, agents anti-mousse, diluants et/ou charges. La paire d'énantiomères Ib constituée des isomères 1RtransS et 1StransR est nouvelle et l'invention concerne également ladite nouvelle paire et un procédé pour sa préparation. La composition insecticide ci-décrite a pour avantage d'être moins toxique vis à vis des animaux à sang chaud et des parasites utiles et donc d'être beaucoup moins nocive pour l'environnement.
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公开(公告)号：EP0404922B1
公开(公告)日：1993-06-09
申请号：EP90901870.7
申请日：1990-01-17
发明人： ZOLTAN, Sándor , HIDASI, Cyörgy , BERTOK, Béla , SZEKELY, István , HAJIMICHAEL, Janis , BOTAR, Sándor , NAGY, Lajos , SOMFAI, va , LAK, István , RAPI, András , GAJARY, Antal , HEGEDÜS, Agnes , TARY, Mária
IPC分类号： C07C255/14
CPC分类号： A01N53/00 , A01N25/22 , A01N2300/00
摘要： The invention relates to a process for the preparation of such isomer mixtures of cypermethrine of formula (I), wherein carbon atoms indicated by 1,3 and α stand for a chiral carbon atom and the wavy line indicates cis or trans configuration related to the cyclopropane ring - which contains out of the theoretically possible 8-isomers of cypermethrine at least 95 % of 1RtransS and 1StransR (Ib) isomer pair or only a mixture of 1RcisS and 1ScisR (Ia) and the isomer pair (Ib) of the ratio (Ia):(Ib) = 55:45 - 25:75 by asymmetric transformation of second order performed in the presence of an amine base and solvent from a starting cypermethrine isomer mixture which contains next to the isomer pair (Ib) cis and other trans isomers or the isomer pair Ia + Ib at an undesired ratio.
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公开(公告)号：EP0404922A1
公开(公告)日：1991-01-02
申请号：EP90901870.0
申请日：1990-01-17
发明人： ZOLTAN, Sándor , HIDASI, Cyörgy , BERTOK, Béla , SZEKELY, István , HAJIMICHAEL, Janis , BOTAR, Sándor , NAGY, Lajos , SOMFAI, va , LAK, István , RAPI, András , GAJARY, Antal , HEGEDÜS, gnes , TARY, Mária
CPC分类号： A01N53/00 , A01N25/22 , A01N2300/00
摘要： Le procédé décrit sert à préparer des mélanges isomères de cyperméthrine représentés par la formule (I), où les atomes de carbone indiqués par 1,3 et alpha représentent un atome de carbone chiral et la ligne ondulée indique une configuration cis ou trans se rapportant à la chaîne fermée de cyclopropane, qui contient en dehors des huit isomères théoriquement possibles de cyperméthrine au moins 95 % d'une paire d'isomères 1RtransS et 1StransR (Ib) ou uniquement un mélange de 1RcisS et 1ScisR (Ia) et de la paire d'isomères (Ib) selon un rapport (Ia):(Ib) compris entre 55:45 et 25:75, par transformation asymétrique de second ordre effectuée en présence d'une base amine et d'un solvant à partir d'un mélange isomère de cyperméthrine de départ, lequel contient à côté de la paire d'isomères (Ib) des isomères cis et d'autres isomères trans ou la paire d'isomères Ia + Ib selon un rapport non désiré.
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5.发明公开
公开(公告)号：EP0208758A1
公开(公告)日：1987-01-21
申请号：EP86900829.0
申请日：1986-01-16
发明人： HIDASI, György , SZEKELY, István , BERTOK, Béla , ZOLTAN, Sándor , NAGY, Lajos , GAJARI, Antal , SOMFAI, Eva , HEGEDÜS, Agnes , PAP, László , SOOS, Rudolf , RADVANY, Erzsébet , BOTAR, Sándor , SZALBOLCSI, Tamás
CPC分类号： A01N53/00 , A01N2300/00
摘要： Composition insecticide contenant plus d'un ingrédient actif et comportant comme ingrédient actif à raison de 0,001 à 99% en poids un pyréthroïde synthétique de formule générale (I) dans laquelle X représente du chlore ou du brome - c.à.d. sur huit isomères possibles au moins 95% d'un mélange 55:45 - 25:75 des paires d'énantiomères Ia:Ib, où Ia est 1RcisS + 1ScisR et Ib est 1RtransS + 1StransR - si on le désire, en mélange avec un activant et/ou avec une quantité atteignant 100% d'un agent auxiliaire, de préférence un antioxydant, stabilisateur, agent mouillant, émulsifiant, dispersant, agent anti-mousse, diluant, porteur, et/ou une charge. La composition insecticide ci-décrite a pour avantage d'être moins toxique vis à vis des animaux à sang chaud et des parasites utiles et donc d'être beaucoup moins nocive pour l'environnement.
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6.发明公开2,3,4-TRINOR-1,5-INTER-M-PHENYLENE-PROSTACYCLIN-I2 ANALOGUES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 失效2,3,4-三联-1,5-间-M-苯基 - 前列腺素-I 2类似物，其制备方法和含有该化合物的药物组合物
公开(公告)号：EP0107693A1
公开(公告)日：1984-05-09
申请号：EP83901390.0
申请日：1983-05-06
发明人： SZEKELY, István , LOVASZ, Marianna , BOTAR, Sándor , DOLGOSNE KEKESI, Krisztina , BERTOK, Béla , GAJARY, Antal , SZABOLCSI, Tamás , KOVACS, Gábor
IPC分类号： C07C69 , A61K31 , A61P1 , A61P39 , C07C51 , C07C63 , C07C65 , C07C67 , C07C201 , C07C205 , C07C231 , C07C253 , C07C405 , C07D209 , C07D257 , C07D307 , C07D405 , C07F9
CPC分类号： C07D257/04 , C07C65/03 , C07C65/21 , C07C205/58 , C07C255/00 , C07C405/00 , C07C405/0041 , C07C405/0083 , C07D307/935 , C07D307/937 , C07D405/10 , C07F9/4015 , C07F9/5352 , C07F9/5456
摘要： Nouveaux dérivés de 2,3,4-trinor-1,5-inter-m-phénylène-PGI2, où A représente un carboxy, cyano, tétrazolyl ou -COOR3 ou -CONR1R2; R3 représente un alkyle de C1 à C4 ou un équivalent d'un cation pharmacologiquement acceptable: R1 et R2 représente chacun un hydrogène, un phényle; un alkyle de C1 en C5, éventuellement substitué par un carboxy, hydroxy, phényle ou un alcoxycarbonyle de C2 en C5; ou un alkyle sulphonyle de C1 en C4; ou R1 et R2 forment ensemble une chaîne alpha,omega-alkylène contenant de 3 à 6 atomes de carbone; B représente l'oxygène ou un méthylène; Y est éventuellement un vinylène à substitution bromo ou un groupe -C=C-: R4 représente l'hydrogène ou tétrahydro-pyrane-2-yl; R5 représente un groupe alkyl contenant de 5 à 9 atomes de carbone qui peut éventuellement être interrompu par un ou plusieurs atome(s) d'oxygène ou un (des) groupe(s) -CH=CH- ou -C=C- et/ou peut être éventuellement substitué par l'halogène; ou un groupe phénoxyméthyl éventuellement substitué par l'halogène ou un trifluorométhyle; ou un groupe alkényloxyméthyl contenant de 3 à 5 atomes de carbone; R6 représente l'hydrogène ou un alkyle de C1 en C4; R7 représente un hydrogène, un halogène, un cyano, un alkyle de C1 en C4 ou un alcoxy de C1 en C4; R8 représente un hydrogène, halogène, cyano, nitro, hydroxy ou un alcanoylamido de C2 en C5; à condition que si R5 représente un groupe alkyle contenant de 5 à 9 atomes de carbone qui n'est pas substitué ou n'est pas interrompu par un atome d'oxygène ou un groupe -CH=CH- ou -C=C-; ou un groupe phénoxyméthyl éventuellement substitué par un halogène ou un trifluorométhyle, alors, soit R7 soit R8 représente autre chose que l'hydrogène, soit A est autre qu'un carboxy ou -COOR3. Leur procédé de préparation est également décrit. Les nouveaux composés ayant la formule générale I ont des effets de cytoprotection prolongés et d'inhibition de l'agrégation et de faible hypotension, et la durée prolongée de leur activité est supérieure à celle de la prostacycline.
摘要翻译： 新的2,3,4-三取代-1,5-间 - 间 - 亚苯基-PGI 2衍生物，其中A代表羧基，氰基，四唑基或-COOR 3或-CONR 1 R 2; R3代表C1-C4烷基或药理学上可接受的阳离子的等同物：R1和R2各代表氢，苯基; 任选被羧基，羟基，苯基或C 2 -C 2烷氧基羰基取代的C 1 -C 5烷基; 或C1至C4磺酰基烷基; 或R1和R2一起形成含有3至6个碳原子的α，ω-亚烷基链; B代表氧或亚甲基; Y任选被溴取代的亚乙烯基或-C = C-：R 4为氢或四氢 - 吡喃-2-基; R5代表含有5至9个碳原子的烷基，其可以任选被一个或多个氧原子或基团-CH = CH-或-C≡C-和 或者可以任选被卤素取代; 或任选被卤素或三氟甲基取代的苯氧基甲基; 或含有3至5个碳原子的烯氧基甲基; R6是氢或C1-C4烷基; R7是氢，卤素，氰基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基; R 8是氢，卤素，氰基，硝基，羟基或C 5 -C 2烷酰基酰氨基; 条件是如果R 5是未被取代或未被氧原子或-CH = CH-或-C = C-基团中断的含有5至9个碳原子的烷基; 或任选被卤素或三氟甲基取代的苯氧基甲基，则R 7或R 8不是氢，或者A不是羧基或-COOR 3。 还描述了他们的准备过程。 具有通式I的新化合物具有延长的细胞保护和聚集抑制以及低血压效应，并且其活性持续时间长于前列环素。
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公开(公告)号：EP0208758B1
公开(公告)日：1989-08-16
申请号：EP86900829.2
申请日：1986-01-16
发明人： HIDASI, György , SZEKELY, István , BERTOK, Béla , ZOLTAN, Sándor , NAGY, Lajos , GAJARI, Antal , SOMFAI, Eva , HEGEDÜS, Agnes , PAP, László , SOOS, Rudolf , RADVANY, Erzsébet , BOTAR, Sándor , SZALBOLCSI, Tamás
IPC分类号： A01N53/00 , C07C121/75 , C07B57/00
CPC分类号： A01N53/00 , A01N2300/00
摘要： An insecticidal composition containing more than one active ingredients which comprises as active ingredient in an amount of 0.001-99% by weight a synthetic pyrethroide of general Formula (I), (wherein X stands for chlorine or bromine) - namely out of the eight possible isomers at least 95% of a 55:45 - 25:75 mixture of the enantiomer-pairs Ia:Ib, wherein Ia is 1RcisS + 1ScisR and Ib is 1RtransS + 1StransR - if desired, in admixture with an activator and/or with an amount of up to 100% of an auxiliary agent, preferably an antioxidant, stabilizer, wetting agent, emulsifiying agent, dispersing agent, antifoam agent, diluent, carrier, and/or filler. The advantage of the insecticidal composition of the present invention is that it is less toxical towards warm-blooded animals and useful parasites and is therefore much less harmful to the environment.
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8.发明授权2,3,4-TRINOR-1,5-INTER-M-PHENYLENE-PROSTACYCLIN-I2 ANALOGUES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 失效2,3,4-三硝基-1,5-间 - 对 - 间苯二酚 - 淀粉-D-Ⅱ类似物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0107693B1
公开(公告)日：1988-07-27
申请号：EP83901390.1
申请日：1983-05-06
发明人： SZEKELY, István , LOVASZ, Marianna , BOTAR, Sándor , DOLGOSNE KEKESI, Krisztina , BERTOK, Béla , GAJARY, Antal , SZABOLCSI, Tamás , KOVACS, Gábor
IPC分类号： C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07D257/04 , C07C65/03 , C07C65/21 , C07C205/58 , C07C255/00 , C07C405/00 , C07C405/0041 , C07C405/0083 , C07D307/935 , C07D307/937 , C07D405/10 , C07F9/4015 , C07F9/5352 , C07F9/5456
摘要： New 2,3,4-trinor-1,5-inter-m-phenylene-PGI2 derivatives (wherein A stands for carboxy, cyano, tetrazolyl or -COOR3 or -CONR1R2; R3 is C1-4 alkyl or an equivalent of a pharmacologically acceptable cation: R1 and R2 each stands for hydrogen, phenyl; C1-5 alkyl, optionally substituted by carboxy, hydroxy, phenyl or C2-5 alkoxycarbonyl; or C1-4 alkyl-sulfonyl; or R1 and R2 together form an alpha, omega-alkylene chain containing 3-6 carbon atoms; B stands for oxygen or methylene; Y is optionally bromo-substituted vinylene or a -C=C- group: R4 stands for hydrogen or tetrahydro-pyran-2-yl; R5 represents an alkyl group containing 5-9 carbon atoms, which can be optionally interrupted by one or more oxygen atom(s) or -CH=CH- or -C=C- group(s) and/or optionally substituted by halogen; or a phenoxymethyl group optionally substituted by halogen or trifluoromethyl; or an alkenyloxymethyl group containing 3-5 carbon atoms; R6 is hydrogen or C1-4 alkyl; R7 stands for hydrogen, halogen, cyano, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; R8 is hydrogen, halogen, cyano, nitro, hydroxy or C2-5 alkanoylamido; with the proviso that if R5 stands for an alkyl group containing 5-9 carbon atoms which is unsubstituted or not interrupted by an oxygen atom or a -CH=CH- or -C=C- group; or a phenoxymethyl group optionally substituted by halogen or trifluoromethyl, then either R7 or R8 is other than hydrogen, or A is other than carboxy or -COOR3) and a process for the preparation thereof. The new compounds of the general Formula I exhibit prolonged cytoprotecting and aggregation inhibiting and a low hypotensive effect and are superior to prostacycline in the prolonged duration of their activity.
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公开(公告)号：EP0406386B1
公开(公告)日：1996-01-03
申请号：EP90901653.7
申请日：1990-01-10
发明人： BERTOK, Béla , SZEKELY, István , THURNER, Angelika , SOMFAI, Eva , BOTAR, Sándor , GAJARY, Antal , TAKACS, Kálmán , NAGY, Lajos
IPC分类号： C07C251/58 , C07C249/12 , C07D213/58 , C07D413/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/78 , C07C259/12 , C07D295/088
摘要： The invention relates to an improved process for preparing amidoxime derivatives of general formula (I), wherein R1 means a C¿2-15? group, which may be unsaturated and/or cyclic alkyl, aralkyl group or optionally substituted and/or condensed aromatic and/or heteroaromatic group; R?2¿ stands for hydrogen or an optionally substituted straight or branched chain or cyclic and/or unsaturated C¿1-7? alkyl or aromatic group; R?3¿ represents an optionally substituted straight or branched chain or cylic and/or unsaturated C¿1-7? alkyl or aromatic group; or R?2 and R3¿ together with the adjacent nitrogen atom may form a 5- to 8-membered ring optionally containing other heteroatom(s); and X stands for halogen and their salts by reacting an amidoxime of general formula (II), wherein R1 is as defined above, in the presence of an alkaline substance, transforming the product to a salt with an acid or transforming the salt to the base, which comprises reacting the amidoxime with an alkaline metal hydroxide or alkaline metal alkoxide and dimethylformamide or 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone, preferably in the presence of a proton source, reacting the amidoxime complex thus obtained preferably without isolation with an amine of general formula (III). The invention relates further to pure O-(2-hydroxy-piperidino-1-propil)nicotinic acid amidoxime hydrochloride and hydrobromide and O-(2-hydroxy-3-piperidino-1-propyl)nicotinic acid amidoxime base.
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