公开(公告)号：EP1614677B1

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：EP05104384.2

申请日：2005-05-24

申请人： Cosma S.p.A.

发明人： Pizzatti, Enrica ,  Vigano', Enrico ,  Lussana, Massimiliano ,  Landonio, Ernesto

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20

CPC分类号： C07C319/20 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C317/46 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60

公开(公告)号：EP2014644A1

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：EP08157735.5

申请日：2008-06-06

申请人： Cosma S.p.A.

发明人： Bertolotti, Chiara ,  Lussana, Massimiliano ,  Pizzatti, Enrica ,  Vigano', Enrico ,  Landonio, Ernesto

IPC分类号： C07C253/32 ,  C07C255/43

CPC分类号： C07C253/34 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/43

摘要： A new process is described for the resolution of racemic verapamil, which allows the desired enantiomer to be obtained in high yields and with high enantiomeric purity. The process uses optically active 2,3-bis[(2-fluorobenzoyl)oxy]butanedioic acid as the resolving agent, and a water/dimethylformamide or water/acetonitrile or water/methanol mixture, as the reaction solvent.

摘要翻译： 描述了用于拆分外消旋维拉帕米的新方法，其允许以高产率和高对映体纯度获得所需的对映异构体。 该方法使用光学活性2,3-双[（2-氟苯甲酰基）氧基]丁二酸作为拆分剂，和水/二甲基甲酰胺或水/乙腈或水/甲醇混合物作为反应溶剂。

公开(公告)号：EP1614677A3

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：EP05104384.2

申请日：2005-05-24

申请人： Cosma S.p.A.

发明人： Pizzatti, Enrica ,  Vigano', Enrico ,  Lussana, Massimiliano ,  Landonio, Ernesto

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20

CPC分类号： C07C319/20 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C317/46 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60

摘要： The object of the invention is an improved procedure for the synthesis of bicalutamide, characterised in that the 2-hydroxy-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid initially produced undergoes a step to acylate the hydroxyl group in position 2 to give an intermediate 2-acyloxy-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid, which allows the formation of a successive N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl-]-3-[4-fluorophenylthio]-2-acyloxy-2-methyl-propionamide intermediate.

公开(公告)号：EP1614677A2

公开(公告)日：2006-01-11

申请号：EP05104384.2

申请日：2005-05-24

申请人： Cosma S.p.A.

发明人： Pizzatti, Enrica ,  Vigano', Enrico ,  Lussana, Massimiliano ,  Landonio, Ernesto

IPC分类号： C07C317/00

CPC分类号： C07C319/20 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C317/46 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60

摘要： The object of the invention is an improved procedure for the synthesis of bicalutamide, characterised in that the 2-hydroxy-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid initially produced undergoes a step to acylate the hydroxyl group in position 2 to give an intermediate 2-acyloxy-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid, which allows the formation of a successive N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl-]-3-[4-fluorophenylthio]-2-acyloxy-2-methyl-propionamide intermediate.

摘要翻译： 本发明的目的是用于合成比卡鲁胺的改进方法，其特征在于最初生产的2-羟基-2-甲基-3-（4-氟苯硫基）丙酸经历了将位置2的羟基酰化至 得到中间体2-酰氧基-2-甲基-3-（4-氟苯硫基）丙酸，其允许形成连续的N- [4-氰基-3-（三氟甲基） - 苯基] -3- [4- 氟苯硫基] -2-酰氧基-2-甲基 - 丙酰胺中间体。