公开(公告)号：EP2821791A1

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：EP13305950.1

申请日：2013-07-04

申请人： Université de Strasbourg ,  Centre National de la Recherche Scientifique

发明人： Wagner, Alain ,  Koniev, Oleksandr

IPC分类号： G01N33/58 ,  G01N33/84 ,  C07K1/13 ,  C07C255/44 ,  C07C323/60 ,  C07D207/404 ,  C07C255/34 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07F9/50

CPC分类号： C07C255/43 ,  C07B2200/05 ,  C07C255/34 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C255/44 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C309/42 ,  C07C319/02 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07C331/28 ,  C07C335/22 ,  C07C2602/24 ,  C07D207/452 ,  C07D207/46 ,  C07D249/06 ,  C07D265/38 ,  C07D311/82 ,  C07D311/88 ,  C07D337/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07F5/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/0818 ,  C07F9/5442 ,  C07K1/13 ,  C07K14/70596 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/30 ,  C07K16/32 ,  C07K19/00 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/76 ,  C12N9/2462 ,  C12Y302/01017 ,  G01N33/58 ,  G01N33/84

摘要： The present invention relates to a process for labeling compounds comprising thiol moieties with 3-arylpropiolonitrile compounds, to 3-arylpropiolonitrile compounds substituted with tag moieties and to specific 3-arylpropiolonitrile linkers.

摘要翻译： 本发明涉及用3-芳基丙炔腈化合物标记包含硫醇部分的化合物，用标记部分取代的3-芳基丙炔腈化合物和特定的3-芳基丙炔腈接头的方法。

公开(公告)号：EP2700679A4

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：EP12773922

申请日：2012-04-12

申请人： ADEKA CORP

发明人： MAEDA YOSUKE ,  SHIMIZU MASAAKI ,  SHIGENO KOICHI

IPC分类号： C09B62/465 ,  C07C255/42 ,  C07D303/16 ,  C07D471/04 ,  C09B23/10 ,  C09B62/54 ,  C09B67/20 ,  G02B5/20 ,  G02B5/22

CPC分类号： C07D471/16 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07D303/16 ,  C07D303/40 ,  C07D471/04 ,  C09B23/105 ,  C09B57/008 ,  C09B69/101 ,  C09B69/109 ,  G02B5/201 ,  G02B5/223

公开(公告)号：EP2619184A4

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：EP11827580

申请日：2011-09-23

申请人： UNIV MICHIGAN

发明人： DONATO NICHOLAS J ,  WOBUS CHRISTIANE ,  SHOWALTER H D HOLLIS ,  TALPAZ MOSHE ,  PERRY JEFFREY WILLIAM ,  SORENSON RODERICK JOSEPH ,  O'RIORDAN MARY XUAN DZIEM ,  JIN YAFEI

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/61 ,  C07D241/12 ,  C07D417/12 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C255/43 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D251/16 ,  C07D261/08 ,  C07D271/04 ,  C07D271/10 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D285/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C12N9/99

摘要： Disclosed herein are methods of inhibiting a deubiquitinase (DUB), methods of treating pathogenic infections (e.g., viral, bacterial, and/or parasitic), methods of inhibiting cell proliferation, methods of treating a neurodegenerative disease, methods of treating one or more symptoms of a neurodegenerative disease or a genetic disorder, and compounds, wherein the compound can have a structure of formula (III):

摘要翻译： 本文公开了抑制去泛素酶（DUB），治疗病原体感染（例如病毒，细菌和/或寄生虫）的方法，抑制细胞增殖的方法，治疗神经变性疾病的方法，治疗一种或多种症状的方法 的神经退行性疾病或遗传性疾病，和化合物，其中所述化合物可以具有式（III）的结构：

公开(公告)号：EP2190811A4

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：EP08783392

申请日：2008-08-18

申请人： MERCK FROSST CANADA LTD

发明人： JUTEAU HELENE ,  GALLANT MICHEL ,  DUBE DANIEL ,  ROY PATRICK ,  ASPIOTIS RENEE ,  FORTIN REJEAN ,  LACOMBE PATRICK ,  MCKAY DANIEL ,  WU TOM YAO-HSIANG

IPC分类号： C07C217/54 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  C07C233/00 ,  C07C237/00 ,  C07C255/00 ,  C07C271/00 ,  C07D213/04

CPC分类号： C07C217/62 ,  C07C217/48 ,  C07C229/38 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C255/43 ,  C07C271/12 ,  C07C323/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D317/60

公开(公告)号：EP1511473A2

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：EP03730117.3

申请日：2003-05-26

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH ,  IRM LLC

发明人： FAN, Ying ,  GAO, Wenqi ,  GRAY, Nathanael, S. ,  HINTERDING, Klaus ,  LEFEBVRE, Sophie ,  MI, Yuan ,  NUSSBAUMER, Peter ,  PAN, Shifeng ,  WANG, Wei ,  ZECRI, Frédéric ,  PEREZ, Lawrence, Blas ,  LA MONTAGNE, Kenneth, Richard ,  ETTMAYER, Peter

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07C215/28

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07C215/28 ,  C07C215/46 ,  C07C217/54 ,  C07C237/30 ,  C07C251/48 ,  C07C255/13 ,  C07C255/43 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D261/08 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07F9/094

摘要： The present invention relates to biphenylyl derivatives, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：EP1503981A2

公开(公告)日：2005-02-09

申请号：EP03714236.1

申请日：2003-03-18

申请人： Paratek Pharmaceuticals, Inc.

发明人： NELSON, Mark, L. ,  OHEMENG, Kwasi ,  FRECHETTE, Roger ,  ABATO, Paul ,  ASSEFA, Haregewein ,  BANDARAGE, Upul ,  BERNIAC, Joel ,  BHATIA, Beena ,  CHEN, Jackson ,  ISMAIL, Mohamed, Y. ,  KIM, Oak, A. ,  MATHEWS, Jude ,  HONEYMAN, Laura ,  NIHLAWI, Mohammed ,  PEARSON, Andre ,  REDDY, Laxma ,  SHEAHAN, Paul ,  SIZENSKY, Emmanuelle ,  TOURIGNY, Justin ,  VISKI, Peter ,  WARCHOL, Tadeusz ,  AMOO, Victor ,  MECHICHE, Rachid ,  VERMA, Atul K.

IPC分类号： C07C237/26 ,  C07C43/00 ,  C07C49/00

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C237/26 ,  C07C239/18 ,  C07C251/08 ,  C07C251/48 ,  C07C255/25 ,  C07C255/43 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/34 ,  C07C279/18 ,  C07C281/14 ,  C07C309/61 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07C323/32 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/46 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/28 ,  C07D307/68 ,  C07D317/54 ,  C07D401/04

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

公开(公告)号：EP1488776A1

公开(公告)日：2004-12-22

申请号：EP03715577.7

申请日：2003-03-28

申请人： Shiseido Co., Ltd.

发明人： HANYU, Naoto c/o Shiseido Research Center ,  KOBAYASHI, Koji c/o Shiseido Research Center ,  TAJIMA, Masahiro c/o Shiseido Research Center ,  ISHINO, Akihiro c/o Shiseido Research Center

IPC分类号： A61K7/06 ,  A61P17/14 ,  C07C255/42

CPC分类号： A61Q19/00 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61Q7/00 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43

摘要： A hair growth promoting composition comprising, as an effective ingredient, a phenylacetonitrile derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof expressed by the following Formula (I):
wherein each of R 1 and R 2 is hydrogen atom, a C 1-10 alkyl group, a C 2-10 alkenyl group or C 2-10 acyl group, or NR 1 R 2 may be a heterocycle having 3-7 members; R 3 is a C 1-5 alkyl group; and each of R 4 , R 5 and R 6 is hydrogen atom or a C 1-4 alkoxy group. The present invention provides a hair growth promoting composition having excellent effects on promoting hair regrowth, preventing or inhibiting hair loss, and the like in human by compounding above-specified phenylacetonitrile derivative as a effective ingredient thereto.

摘要翻译： 一种毛发生长促进组合物，其包含由下式（I）表示的苯乙腈衍生物或其药理学上可接受的盐作为有效成分：其中R 1和R 2各自为氢原子， C 1-10烷基，C 2-10烯基或C 2-10酰基，或NR 1 R 2可以是具有3-7个成员的杂环; R 3是C 1-5烷基; R 4，R 5和R 6各自为氢原子或C 1-4烷氧基。 本发明提供一种通过将上述规定的苯乙腈衍生物作为有效成分配合而具有对促进头发再生，预防或抑制脱发等的效果的毛发生长促进组合物。

公开(公告)号：EP1019358B1

公开(公告)日：2003-05-07

申请号：EP98912864.0

申请日：1998-03-26

申请人： Pharmacia AB

发明人： JOHANSSON, Rolf ,  HARALDSSON, Martin ,  RINGBERG, Erik ,  VAGBERG, Jan ,  BEIERLEIN, Katarina ,  EMOND, Rikard ,  SJÖBERG, Birger

IPC分类号： C07C211/06 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C237/30 ,  C07C255/33 ,  C07D333/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/137 ,  A61K31/381 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C215/30 ,  C07C215/54 ,  C07C215/80 ,  C07C217/08 ,  C07C217/48 ,  C07C223/02 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C247/16 ,  C07C255/43 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

公开(公告)号：EP1063232A2

公开(公告)日：2000-12-27

申请号：EP00401792.7

申请日：2000-06-22

申请人： DAISO CO., LTD.

发明人： Furukawa, Yoshiro, DAISO CO., LTD. ,  Yaegashi, Keisuke, DAISO CO., LTD. ,  Hinoue, Kazumasa, DAISO CO., LTD.

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C255/43 ,  C07C253/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C253/00 ,  C07C269/06 ,  C07C229/22 ,  C07C255/43 ,  C07C271/22

摘要： The present invention relates to a process for reacting α·aminoaldehyde derivatives having a sterically bulky amino group which are commercially available with a metal cyanide in the presence of an acid chloride, an acid anhydride or with an organic cyanide in the presence of a Lewis acid to synthesize 3-amino-2-hydroxybutyronitrile derivatives in high yields and high erythro selectivity. When optically active α·aminoaldehyde derivatives are used, racemization hardly occurs during the reaction, and the desired products are obtained in high optical purity.

摘要翻译： 本发明涉及在路易斯酸存在下，在酰基氯，酸酐或有机氰化物的存在下，使具有空间大体积氨基的α-氨基醛衍生物与金属氰化物可商购获得的方法 以高产率和高的红选择性合成3-氨基-2-羟基丁腈衍生物。 当使用光学活性的α-氨基醛衍生物时，在反应期间几乎不发生外消旋化，并且以高光学纯度获得所需的产物。

公开(公告)号：EP1019358A1

公开(公告)日：2000-07-19

申请号：EP98912864.0

申请日：1998-03-26

申请人： Pharmacia & Upjohn AB

发明人： JOHANSSON, Rolf ,  HARALDSSON, Martin ,  RINGBERG, Erik ,  VAGBERG, Jan ,  BEIERLEIN, Katarina ,  EMOND, Rikard ,  SJÖBERG, Birger

IPC分类号： C07C211/06 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C237/30 ,  C07C255/33 ,  C07D333/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/137 ,  A61K31/381 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C215/30 ,  C07C215/54 ,  C07C215/80 ,  C07C217/08 ,  C07C217/48 ,  C07C223/02 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C247/16 ,  C07C255/43 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to novel compounds of Formula (I) wherein R?1, R2, R3, R4, R5, R6, R7¿ and Ar are as defined in claim 1, their salts with physiologically acceptable acids and, when the compounds can be in the form of optical isomers, the racemic mixture and the individual enantiomers. The compounds have anticholinergic activity, and the invention also relates to the compounds of Formula (I) for use as therapeutically active substances, pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I), the use of the compounds of Formula (I) for preparing anticholinergic drugs, the use of the compounds of Formula (I) for treating urinary incontinence, and methods for preparing the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和Ar如权利要求1中所定义，其与生理上可接受的酸的盐，以及当化合物可以是 的旋光异构体，外消旋混合物和单独的对映异构体。 该化合物具有抗胆碱能活性，本发明还涉及式（I）化合物，式（I）化合物用于制备抗胆碱能药物的用途，式（I）化合物用于治疗尿路失禁 ，以及制备式（I）化合物的方法。