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    INSULINOTROPIC PEPTIDE SYNTHESIS USING SOLID AND SOLUTION PHASE COMBINATION TECHNIQUES
    4.
    发明公开
    INSULINOTROPIC PEPTIDE SYNTHESIS USING SOLID AND SOLUTION PHASE COMBINATION TECHNIQUES 审中-公开
    利用固相和溶液相组合技术合成胰岛素肽

    公开(公告)号：EP2222695A2

    公开(公告)日：2010-09-01

    申请号：EP08860359.2

    申请日：2008-12-02

    申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

    发明人： CHEN, Lin ,  HAN, Yeun-Kwei ,  ROBERTS, Christopher, R.

    IPC分类号： C07K14/43

    CPC分类号： C07K14/605

    摘要： The present invention relates to the preparation of insulinotropic peptides that are synthesized using a solid and solution phase ('hybrid') approach. Generally, the approach includes synthesizing three different peptide intermediate fragments using solid phase chemistry. Solution phase chemistry is then used to add additional amino acid material to the third fragment which is then coupled to the second fragment and then the first fragment in solution. Alternatively, a different second fragment is coupled to the first fragment in the solid phase. Then, solution phase chemistry is then used to add additional amino acid material to a different third fragment. Subsequently, this different third fragment is coupled to the coupled first and different second fragment in the solution phase. The use of a pseudoproline in one of the fragments eases solid phase synthesis of that fragment and also eases subsequent solution phase coupling of this fragment to the other fragments. The present invention is very useful for forming insulinotropic peptides such as GLP- 1(7-36) and its natural and non-natural counterparts.

    摘要翻译： 本发明涉及使用固相和溶液相（“混合”）方法合成的促胰岛素肽的制备。 通常，该方法包括使用固相化学合成三种不同的肽中间体片段。 然后使用溶液相化学将另外的氨基酸物质添加至第三片段，然后将其与第二片段连接，然后与溶液中的第一片段连接。 或者，不同的第二片段在固相中与第一片段偶联。 然后，使用溶液相化学将另外的氨基酸物质添加至不同的第三片段。 随后，该不同的第三片段在溶液阶段与偶联的第一不同第二片段偶联。 在片段之一中使用假脯氨酸可以使该片段的固相合成变得容易，并且还使该片段随后的溶液相偶联到其他片段上。 本发明对于形成促胰岛素肽诸如GLP-1（7-36）及其天然和非天然对应物非常有用。

    PROCESS FOR PREPARING GANCICLOVIR DERIVATIVES
    5.
    发明授权
    PROCESS FOR PREPARING GANCICLOVIR DERIVATIVES 失效
    制备吉昔洛韦衍生物的方法

    公开(公告)号：EP0885224B1

    公开(公告)日：2002-12-18

    申请号：EP97902187.0

    申请日：1997-01-20

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： ARZENO, Humberto, B. ,  HUMPHREYS, Eric, R. ,  WONG, Jim-Wah ,  ROBERTS, Christopher, R.

    IPC分类号： C07D473/18

    CPC分类号： C07D473/18 ,  Y02P20/55

    摘要： Process and novel intermediates for preparing the L-monovaline ester of 2- (2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-purin-9-yl) -methoxy-1,3-propanediol (ganciclovir) and its pharmaceutically acceptable salts. The present process and monoester intermediates provide for monoesterification by an L-valine derivative, resulting in a monocarboxylate-monovalinate which is then selectively hydrolyzed under basic or enzymatic conditions to give the monovaline ester of ganciclovir in high yield and purity. These products are of value as antiviral agents with improved absorption.

    摘要翻译： 制备2-（2-氨基-1,6-二氢-6-氧代 - 嘌呤-9-基） - 甲氧基-1,3-丙二醇（更昔洛韦）的L-单缬氨酸酯及其药学上可接受的方法和新中间体 盐。 本发明方法和单酯中间体通过L-缬氨酸衍生物进行单酯化，得到单羧酸盐 - 单缬氨酸盐，然后在碱性或酶促条件下选择性地将其水解，得到高产率和纯度的更昔洛韦单缬氨酸酯。 这些产品作为具有改善的吸收的抗病毒剂是有价值的。