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1.发明公开A process for synthesizing cephalosporin compounds 失效Verfahren zur Herstellung von Cephalosporin-Verbindungen。
公开(公告)号：EP0453924A1
公开(公告)日：1991-10-30
申请号：EP91106035.8
申请日：1991-04-15
IPC分类号： C07D501/26 , C07D501/04
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： A process for synthesizing cephalosporin compounds of the general formula
wherein R is hydrogen or a carboxylic acid protecting group; R¹ is hydrogen or an acyl group; R² is hydrogen or lower alkoxy; and R³ is carbocyclic aryl substituted on the ring with one or more members selected from the group consisting of hydroxy, lower alkyl, amino, cyano, lower alkoxy, halogen and lower alkanoyloxy,
as well as the corresponding readily hydrolyzable esters, pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds where R is hydrogen, in which a 2-carboxylic acid 3-hydroxymethyl cephalosporin compound is first treated with an organic base to form an organic salt therewith, followed by acylation of the 3-hydroxymethyl substituent.
The end products are antibacterially active.摘要翻译： 一种合成通式为CHEM的头孢菌素化合物的方法，其中R为氢或羧酸保护基; R 1是氢或酰基; R 2是氢或低级烷氧基; 并且R 3是在一个或多个选自羟基，低级烷基，氨基，氰基，低级烷氧基，卤素和低级烷酰氧基的成员的环上被取代的碳环芳基，以及相应的易水解的酯，药学上 这些化合物的可接受的盐和水合物，其中R是氢，其中首先用有机碱处理2-羧酸3-羟甲基头孢菌素化合物以与其形成有机盐，随后酰化3-羟甲基取代基。 最终产品具有抗菌活性。
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公开(公告)号：EP0295630A3
公开(公告)日：1990-09-26
申请号：EP88109479.1
申请日：1988-06-14
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/26 , C07D501/38 , C07D501/18 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/36 , C07D501/26 , C07D501/34 , C07D501/38 , C07D501/46 , Y02P20/55
摘要： Acylderivate der allgemeinen Formel
in der X -OCO-, -SCO-, -NHCO- oder -OCONH-; R₁ eine Acylgruppe; R₂ Wasserstoff oder niederes Alkoxy; und R₃ die Gruppe
oder
oder
darstellen,
worin R₄, R 4′ und R 4˝ unabhängig voneinander Wasserstoff oder -COR₂₀₀ mit R₂₀₀ geradkettigem oder verzweigtem niederem Alkyl, A und B Halogen und a, b, x, y und z unabhängig voneinander Null (wobei in der entsprechenden Ringposition ein Wasserstoffatom vorliegt) oder 1 bedeuten, wobei mindestens zwei der Symbole x, y und z 1 darstellen, und m Null oder eine Zahl von 1 bis 8 bedeutet,
sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch verträgliche Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen. Die Produkte sind antibakteriell wirksam.摘要翻译： 其中X是-OCO - ， - SCO - ， - NHCO-或-OCONH-的通式的酰基衍生物; R 1是酰基; R 2是氢或低级烷氧基; 和R 3为基团或代表或其中R 4，R 4“和R 4独立地为氢或具有R₂₀₀-COR₂₀₀直链或支链的低级烷基，A和B卤素以及a，b，x，y和z独立地为零（在该 环上的一个氢原子存在于相应位置）或平均1其中符号X，Y中的至少两个，并且Z 1表示，并且m表示0或从1到8的整数，以及易于水解的酯和药学上可接受的化合物的这些化合物和水合物的盐 式I或其酯和盐。 该产品具有抗菌作用。
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公开(公告)号：EP0295630A2
公开(公告)日：1988-12-21
申请号：EP88109479.1
申请日：1988-06-14
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/26 , C07D501/38 , C07D501/18 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/36 , C07D501/26 , C07D501/34 , C07D501/38 , C07D501/46 , Y02P20/55
摘要： Acylderivate der allgemeinen Formel
in der X -OCO-, -SCO-, -NHCO- oder -OCONH-; R₁ eine Acylgruppe; R₂ Wasserstoff oder niederes Alkoxy; und R₃ die Gruppe
oder
oder
darstellen,
worin R₄, R 4′ und R 4˝ unabhängig voneinander Wasserstoff oder -COR₂₀₀ mit R₂₀₀ geradkettigem oder verzweigtem niederem Alkyl, A und B Halogen und a, b, x, y und z unabhängig voneinander Null (wobei in der entsprechenden Ringposition ein Wasserstoffatom vorliegt) oder 1 bedeuten, wobei mindestens zwei der Symbole x, y und z 1 darstellen, und m Null oder eine Zahl von 1 bis 8 bedeutet,
sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch verträgliche Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen.
Die Produkte sind antibakteriell wirksam.摘要翻译： 式中：X表示-OCO - ， - SO - ， - NHCO-或-OCONH-的式的酰基衍生物。 R1表示酰基; R2代表氢或低级烷氧基; 和R 3表示基团，其中R 4，R 4'和R 4'彼此独立地表示氢或-COR 200，其中R 002表示直链或支链的低级烷基，A和B表示卤素，且a，b， x，y和z彼此独立地表示0（其中氢原子存在于相应的环位置）或1，并且其中符号x，y和z中的至少两个表示1，并且m表示零或数 这些化合物和式I化合物或其酯和盐的水合物易于水解的酯和药学上可耐受的盐。 ... 产品具有抗菌活性。
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