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    Cephalosporins, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    3.
    发明公开
    Cephalosporins, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
    CEPHALOSPORINS，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0265185A3

    公开(公告)日：1990-03-28

    申请号：EP87309153.2

    申请日：1987-10-15

    申请人： BEECHAM GROUP PLC

    发明人： Corbett, David Francis ,  Frydrych, Colin Henry ,  Southgate, Robert

    IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/57 ,  A61K31/545 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/26 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/57 ,  C07D505/00

    摘要： Antibacterial agents have the formula (Ia) or are pharmaceutically acceptable salts or in vivo hydrolysable esters thereof:
    wherein R¹ is an acyl group, in particular that of an antibacterially active cephalosporin; R² is hydrogen, methoxy, or formamido; Y is S, SO, SO₂, O or CH₂; X is oxygen, sulphur, or -NH- and R⁴ is a group of the formula CO Z R⁵ wherein Z is -CH=CH-, -(CH₂)n- or -NH-; n is 0, 1 or 2; and R⁵ is:
    wherein R⁶ and R⁷ are the same or different, each representing hydroxy or protected hydroxy and R⁸ is hydroxy, amino, halogen or carboxy. The use of the compounds of formula (Ia) and intermediates for their preparation are also disclosed.

    摘要翻译： 抗菌剂具有式（Ia）或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯：其中R 1是酰基，特别是抗菌活性头孢菌素的酰基; R 2是氢，甲氧基或甲酰氨基; Y是S，SO，SO2，O或CH2; X是氧，硫或-NH-，R 4是式CO Z R 5的基团，其中Z是-CH = CH-， - （CH 2）n - 或-NH-; n为0,1或2; 并且R 5为：其中R 6和R 7相同或不同，各自表示羟基或被保护的羟基，R 8是羟基，氨基，卤素或羧基。 还公开了式（Ia）化合物和中间体用于制备的用途。

    7-(S)-acylaminocephalosporin sulfones and process
    4.
    发明公开
    7-(S)-acylaminocephalosporin sulfones and process 失效
    7-（S） - 酰氨基头孢菌素砜和方法

    公开(公告)号：EP0109301A3

    公开(公告)日：1985-05-22

    申请号：EP83306940

    申请日：1983-11-14

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY

    发明人： Hall, David Alfred

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/26

    CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/26

    摘要： This invention encompasses 7-(S)-acylamino-3-acetoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid sulfones and the epimerization process for making them. The epimerization process empolys an organic nitrogen base reagent having a pKa between about 9.0 to about 11.5. The compounds of this invention are intermediates in the synthesis of 1-oxa-β-lactam antibiotics.

    摘要翻译： 本发明包括7-（S） - 酰氨基-3-乙酰氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸砜和用于制备它们的差向异构化方法。 差向异构化方法使用具有约9.0至约11.5的pKa的有机氮碱试剂。 本发明的化合物是合成1-氧杂-β-内酰胺抗生素的中间体。

    Cephalosporin compounds
    5.
    发明公开
    Cephalosporin compounds 失效
    Cephalosporinderivate。

    公开(公告)号：EP0089216A2

    公开(公告)日：1983-09-21

    申请号：EP83301392.3

    申请日：1983-03-14

    申请人： GLAXO GROUP LIMITED

    发明人： Miller, Thomas ,  Robinson, John Malcolm

    IPC分类号： C07D501/28 ,  C07D501/18 ,  C07D501/34 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/26

    摘要： Novel cephalosporin compounds are described which are characterised by having a phenoxyacetoxymethyl group at the 3-position. The new compounds are particularly useful intermediates in the synthesis of cephalosporin antibiotics having a 3-methyl group carrying the residue of a nucleophile.

    摘要翻译： 描述了新的头孢菌素化合物，其特征在于在3-位具有苯氧基乙酰氧基甲基。 新化合物在具有携带亲核体残基的3-甲基的头孢菌素抗生素的合成中是特别有用的中间体。

    Cephalosporinderivate
    7.
    发明公开
    Cephalosporinderivate 失效
    头孢菌素

    公开(公告)号：EP0335297A3

    公开(公告)日：1991-07-31

    申请号：EP89105359.7

    申请日：1989-03-29

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Albrecht, Harry Allen ,  Keith, Dennis Dalton ,  Konzelmann, Frederick Martin ,  Rossman, Pamela Loreen ,  Wei, Chung-Chen ,  Weigele, Manfred ,  Yang, Roxana

    IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/44 ,  C07D519/00

    摘要： Beschrieben werden Acylderivate der allgemeinen Formel
    in der R¹ einen substituierten N-Heterocyclus der Formeln
    bedeutet, worin R¹⁰ eine der Gruppen und Q eine substituierte Chinolinyl- oder Naphthyridinylgruppe darstellt, wobei der N-Heterocyclus gegebenenfalls durch eine oder mehrere niedere Alkylgruppen substituiert sein kann; und worin ferner R² Wasserstoff, niederes Alkoxy, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R³ eine Acylgruppe, m 0, 1 oder 2 und A ein pharmazeutisch verträgliches Anion darstellt,
    sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch verträgliche Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen sowie ein Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Präparate, welche diese Verbindung enthalten, ferner auch Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen, weiter die Verwendung der Verbindungen bei der Bekämpfung von Krankheiten und bei der Herstellung der erwähnten Präparate. Die Produkte sind antibiotisch wirksam.

    摘要翻译： 描述了其中R 1代表下式式中R 10的基团之一和Q表示取代喹啉基或萘啶基团，由此所述N杂环可被一个或多个低级烷基任选地被取代的取代的N-杂环的通式的酰基衍生物; 并且进一步地，其中R 2是氢，低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷酰基，R 3代表酰基，m是0，1或2，A表示药物可接受的阴离子，以及易于水解的酯和药学上式的化合物的水合物，这些化合物的药用盐和我 或它们的酯和盐和它们的制备方法和含有该化合物，并且还中间体这些化合物的制备药物制剂，其进一步在疾病控制和在上述的制剂的制备中的用途的化合物。 该产品具有抗菌效果。

    Method for producing cephem compounds
    8.
    发明公开
    Method for producing cephem compounds 失效
    Verfahren zur Herstellung von Cephemderivaten。

    公开(公告)号：EP0354538A2

    公开(公告)日：1990-02-14

    申请号：EP89114663.1

    申请日：1989-08-08

    申请人： Takeda Chemical Industries, Ltd.

    发明人： Naito, Kenzo ,  Ishibashi, Yukio ,  Fujitani, Toshihiko

    IPC分类号： C07D501/24 ,  C07D501/18

    CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26

    摘要： A method for producing 3-(3-oxobutyryloxymethyl)-3-­cephem-4-carboxylic acids which are antibiotics or intermediates for the synthesis of antibiotics, at a low temperature in a very short period of time and besides in good yield, characterized by reacting a 3-hydroxylmethyl-­3-cephem-4-carboxylic acid with diketene in the presence of a 4-(tertiary-amino)pyridine and if necessary, when a 7-acylamino-3-(3-oxobutyryloxymethyl)-3-cephem-4-carboxyl­ic acid is obtained, subjecting it to deacylation at the 7-position thereof.

    摘要翻译： 一种生产3-（3-氧代丁酰氧基甲基）-3-头孢烯-4-羧酸的方法，它是抗生素或用于合成抗生素的中间体，在非常短的时间内在低温下，以及良好的产率，其特征在于 在4-（叔 - 氨基）吡啶的存在下，使3-羟基甲基-3-头孢烯-4-羧酸与双烯酮反应，如果需要，当7-酰基氨基-3-（3-氧代丁酰氧基甲基）-3-头孢烯 -4-羧酸，使其在其7-位脱羟基。