公开(公告)号：EP2520300A1

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：EP10840974.9

申请日：2010-12-27

申请人： Kowa Co., Ltd.

发明人： KOZAKI, Masato ,  SHIMOKAWA, Tatsuharu ,  TANIZAWA, Yoshio

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/12 ,  A61K9/20 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/194 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a solid pharmaceutical composition for oral administration, containing the following components (A) and (B):
2-[4-[2-(benzimidazol-2-ylthio)ethyl]piperazin-1-yl]-N-[2,4 -bis(methylthio)-6-methyl-3-pyridyl]acetamide (compound a) or an acid addition salt thereof, and (B) citric acid. An improvement is achieved in the dissolubility of the compound a, which is useful as a therapeutic agent for hypercholesterolemia, arteriosclerosis, and the like.

摘要翻译： （A）和（B）：2- [4- [2-（苯并咪唑-2-基硫基）乙基]哌嗪-1-基] -N - [2,4-双（甲硫基）-6-甲基-3-吡啶基]乙酰胺（化合物a）或其酸加成盐，和（B）柠檬酸。 作为高胆固醇血症，动脉硬化等的治疗剂有用的化合物a的溶解性得到了改善。

公开(公告)号：EP2520299A1

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：EP10840973.1

申请日：2010-12-27

申请人： Kowa Co., Ltd.

发明人： KOZAKI, Masato ,  TANIZAWA, Yoshio

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/1617 ,  A61K31/19 ,  A61K31/194 ,  A61K31/375 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a solid pharmaceutical composition for oral administration, containing the following components (A) and (B): (A)
2-[4-[2-(benzimidazol-2-ylthio)ethyl]piperazin-1-yl]-N-[2,4 -bis(methylthio)-6-methyl-3-pyridyl]acetamide (compound a) or an acid addition salt thereof, and (B) organic acid selected from the group consisting of tartaric acid, malic acid, ascorbic acid and benzoic acid. An improvement is achieved in the dissolubility of the compound a, which is useful as a therapeutic agent for hypercholesterolemia, arteriosclerosis, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及用于口服给药的固体药物组合物，其含有以下组分（A）和（B）：（A）2- [4- [2-（苯并咪唑-2-基硫基）乙基]哌嗪-1-基 ] -N- [2,4-双（甲硫基）-6-甲基-3-吡啶基]乙酰胺（化合物a）或其酸加成盐，和（B）选自酒石酸，苹果酸 酸，抗坏血酸和苯甲酸。 化合物a的溶解性得到改善，其可用作高胆固醇血症，动脉硬化等的治疗剂。