公开(公告)号：EP2744331A1

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：EP12825726.8

申请日：2012-08-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Sharp & Dohme Limited

发明人： YASUDA, Nobuyoshi ,  KUETHE, Jeffrey,T. ,  HUMPHREY, Guy ,  BEUTNER, Gregory, L. ,  ZHONG, Yong-Li ,  CLEATOR, Edward ,  BAXTER, Carl

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C35/04 ,  A61K38/00 ,  C07C67/14 ,  C07C69/013 ,  C07C69/12 ,  C07C269/04 ,  C07C271/34 ,  C07D403/12 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/126

摘要： The present invention includes compounds useful as intermediates in the preparation of macrolactams, methods for preparing the intermediates, and methods for preparing macrolactams. One use of the methods and intermediates described herein is in the production of macrolactam compounds able to inhibit HCV NS3 protease activity. HCV NS3 inhibitory compounds have therapeutic and research applica

公开(公告)号：EP2681188A1

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：EP12777344.8

申请日：2012-02-27

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： HUMPHREY, Guy

IPC分类号： C07C231/02

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C255/46

摘要： This invention describes an amidation process whereby perfluorinated amino acids can be activated and treated with an amine in the presence of a coupling agent and a pyridine derivative to yield amides, without loss of optical purity.

摘要翻译： 本发明描述了一种酰胺化方法，其中全氟化氨基酸可以在偶联剂和吡啶衍生物的存在下用胺活化和处理，得到酰胺，而不损失光学纯度。

公开(公告)号：EP2831023A1

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：EP13767554.2

申请日：2013-03-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： HUMPHREY, Guy ,  CHUNG, Cheol, K. ,  RIVERA, Nelo, R. ,  BELYK, Kevin

IPC分类号： C07C17/00 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/20 ,  C07C249/00 ,  C07C249/02 ,  C07C229/30 ,  C07C251/24

摘要： The instant invention describes a novel asymmetric synthesis of fluoroleucine alkyl esters which utilizes allylation of a glycine derivative containing an imine moiety in the presence of a phase transfer catalyst and a solid additive, followed by fluorination of the alpha-allyl product so obtained, with a fluorinating agent such as Olah's reagent.

摘要翻译： 本发明描述了一种新的氟代亮氨酸烷基酯的不对称合成方法，该方法在相转移催化剂和固体添加剂存在下利用含有亚胺部分的甘氨酸衍生物的烯丙基化，接着将如此得到的α-烯丙基产物用 氟化剂如Olah's试剂。

公开(公告)号：EP2744336B1

公开(公告)日：2017-07-05

申请号：EP12826404.1

申请日：2012-08-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： XU, Feng ,  HUMPHREY, Guy ,  PEI, Tao ,  SONG, Zhiguo Jake ,  WANG, Tao ,  ARTINO, Laura

IPC分类号： C07D498/16 ,  C07D403/12 ,  C07K5/08 ,  C07C67/14 ,  C07C269/04 ,  C07C35/04 ,  C07C69/013 ,  C07C271/34 ,  C07C69/12

CPC分类号： C07C35/04 ,  A61K38/00 ,  C07C67/14 ,  C07C69/013 ,  C07C69/12 ,  C07C269/04 ,  C07C271/34 ,  C07D403/12 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/126

公开(公告)号：EP2773210A1

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP12846651.3

申请日：2012-10-26

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： CHUNG, Cheol ,  HUMPHREY, Guy ,  MALIGRES, Peter, E. ,  WRIGHT, Timothy, J.

IPC分类号： A01N43/76

CPC分类号： C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07D263/20 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225

摘要： An efficient process is disclosed for producing the compound of formula I, which is the CETP inhibitor anacetrapib, which raises HDL-cholesterol and reduces LDL-cholesterol in human patients and may be effective for treating or reducing the risk of developing atherosclerosis:.

摘要翻译： 公开了一种用于制备式I化合物的有效方法，其是CETP抑制剂anacetrapib，其提高人类患者中的HDL-胆固醇并降低LDL-胆固醇，并且可以有效治疗或降低发生动脉粥样硬化的风险。

公开(公告)号：EP2744336A1

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：EP12826404.1

申请日：2012-08-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： XU, Feng ,  HUMPHREY, Guy ,  PEI, Tao ,  SONG, Zhiguo Jake ,  WANG, Tao ,  ARTINO, Laura

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07C35/04 ,  A61K38/00 ,  C07C67/14 ,  C07C69/013 ,  C07C69/12 ,  C07C269/04 ,  C07C271/34 ,  C07D403/12 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/126

摘要： The present invention includes compounds useful as intermediates in the preparation of macrolactams, methods for preparing the intermediates, and methods for preparing macrolactams from the intermediates. One use of the methods and intermediates described herein is in the production of macrolactam compounds able to inhibit HCV NS3 protease activity. HCV NS3 inhibitory compounds have therapeutic and research applications.

摘要翻译： 本发明包括用作制备大内酰胺中间体的化合物，制备中间体的方法以及由中间体制备大内酰胺的方法。 本文所述的方法和中间体的一种用途是生产能够抑制HCV NS3蛋白酶活性的大内酰胺化合物。 HCV NS3抑制性化合物具有治疗和研究应用。

公开(公告)号：EP2651884A2

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：EP11848832.9

申请日：2011-12-13

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： CHEN, Cheng ,  KONG, Jongrock ,  HUMPHREY, Guy ,  DOLMAN, Sarah ,  LI, Hongmei ,  TUDGE, Matthew, T. ,  YONG, Kelvin ,  XIANG, Bangping ,  ZACUTO, Michael

IPC分类号： C07D207/00

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/56 ,  C07C309/80 ,  C07C309/85 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D209/44 ,  C07D403/12 ,  C07D498/18 ,  C07K5/06034

摘要： The present invention relates to macrolactam compounds, intermediates useful in the preparation of macrolactams, methods for preparing the intermediates, and methods for preparing and modifying macrolactams. One use of the compounds and methods described herein is in the production of macrolactam compounds able to inhibit HCV NS3 protease activity. An example of an HCV inhibitory compound that can be synthesized using the procedures described herein is Compound A and derivative thereof.

摘要翻译： 本发明涉及大环内酰胺化合物，可用于制备大内酰胺的中间体，制备中间体的方法，以及制备和改性大环内酯的方法。 本文所述的化合物和方法的一个用途是制备能够抑制HCV NS3蛋白酶活性的大环内酰胺化合物。 可以使用本文所述方法合成的HCV抑制化合物的实例是化合物A及其衍生物。