公开(公告)号：EP2813495B1

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：EP13746724.7

申请日：2013-01-14

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Cisen Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： YANG, Chunhao ,  MIAO, Zehong ,  DING, Jian ,  WANG, Meng ,  HE, Jinxue ,  TAN, Cun ,  CHEN, Yi

IPC分类号： C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07C67/08 ,  C07C67/307 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

公开(公告)号：EP2813495A1

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：EP13746724.7

申请日：2013-01-14

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Cisen Pharmaceutical Co. Ltd.

发明人： YANG, Chunhao ,  MIAO, Zehong ,  DING, Jian ,  WANG, Meng ,  HE, Jinxue ,  TAN, Cun ,  CHEN, Yi

IPC分类号： C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07C67/08 ,  C07C67/307 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

摘要： Provided in the present invention are a 2-arylbenzofuran-7-formamide compound as shown in general formula I or a pharmacologically or physiologically acceptable salt thereof, a preparation method thereof and use thereof in preparing anti-tumour drugs, wherein R 1 and R 2 are each independently hydrogen, straight or branched chained C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 4 cycloalkyl or saturated 5- or 6-membered heterocyclyl containing oxygen or nitrogen; or R 1 and R 2 together with N form an unsubstituted or substituted saturated 5- or 6-membered heterocyclyl containing at least one heteroatom, wherein the heteroatom is O, N and S, the substituent is a methyl on N; R 3 is a hydrogen atom or a chlorine atom; R 4 is a hydrogen atom or a fluorine atom; X is CH, CF or N; and Y is CH, CF or N.

摘要翻译： 本发明提供了通式Ⅰ所示的2-芳基苯并呋喃-7-甲酰胺化合物或其药理学或生理学上可接受的盐，其制备方法和其制备抗肿瘤药物的用途，其中R 1和R 2 各自独立地为氢，直链或支链C 1 -C 4烷基，C 3 -C 4环烷基或含有氧或氮的饱和5-或6-元杂环基; 或R 1和R 2与N一起形成含有至少一个杂原子的未取代或取代的饱和的5-或6-元杂环基，其中杂原子是O，N和S，取代基是N上的甲基; R 3为氢原子或氯原子; R 4为氢原子或氟原子; X是CH，CF或N; Y为CH，CF或N.