VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON UNGESÄTTIGTEN 17$g(a)-CYANOMETHYL-17$g(b)-HYDROXYSTEROIDEN
    119.
    发明公开
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON UNGESÄTTIGTEN 17$g(a)-CYANOMETHYL-17$g(b)-HYDROXYSTEROIDEN 失效
    生产不饱和17-G的方法(A)氰甲基17克(b)中-HYDROXYSTEROIDEN。

    公开(公告)号:EP0538348A1

    公开(公告)日:1993-04-28

    申请号:EP91912958.0

    申请日:1991-07-05

    申请人: JENAPHARM GmbH

    IPC分类号: A61K31 A61P13 A61P15 C07J1 C07J41

    CPC分类号: C07J41/0094

    摘要: Un procédé permet de produire par réaction avec LiCH2CH, suivie d'hydrolyse, des 17alpha-cyanométhyl-17beta-hydroxystéroïdes insaturés de formule générale (I), dans laquelle R1 représente Me, Eth; R2 représente H, Me; R3 représente H, OH, un groupe O-acyle ou O-alkyle; R4 représente H; R5 représente OH, un goupe O-acyle ou O-alkyle, ou R4 et R5 représentent ensemble un groupe céto ou cétal, des liaisons doubles étant contenues dans la structure fondamentale stéroïde, à partir de 17-cétostéroïdes insaturés de formule (II), dans laquelle R1 à R5 ont la même notation que ci-dessus. Les composés de formule (I) sont des composés stéroïdes pharmacologiquement intéressants ou des produits intermédiaires pour la synthèse de produits stéroïdes extrêmement efficaces, utiles pour traiter des endocrinopathies et pour diriger la faculté de reproduction en médecine humaine et vétérinaire, étant donné leurs effets hormonaux/anti hormonaux spécifiques. Ces composés sont bien supportés, des effets secondaires indésirables n'ayant guère été relevés même à des doses élevées. Ces composés sont utiles pour traiter l'endométriose ou comme composants progestatifs dans des compositions combinées contenant de l'éthinylestradiol, parmi d'autres applications.