Verfahren zur Herstellung von 3,4-Dichlor-N-(2-cyano-phenyl)-5-isothiazolcarboxamid
    119.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von 3,4-Dichlor-N-(2-cyano-phenyl)-5-isothiazolcarboxamid 有权
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-异亮氨酸

    公开(公告)号:EP2573077A1

    公开(公告)日:2013-03-27

    申请号:EP12197983.5

    申请日:2006-07-21

    IPC分类号: C07D275/03

    CPC分类号: C07D275/03

    摘要: Beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung von 3,4-Dichlor-N-(2-cyano-phenyl)-5-isothiazolcarboxamid, indem man
    a) 3,4-Dichlorisothiazol-5-carbonsäurechlorid mit Anthranilsäureamid in gegebenenfalls in Gegenwart eines Säureakzeptors umsetzt und
    b) dann das entstandene N-[2-(Aminocarbonyl)-phenyl]-3,4-dichlor-5-isothiazolcarboxamid mit einem Gemisch aus einem Dialkylformamid und Thionylchlorid oder Phosgen als Dehydratisierungsmittel umsetzt.
    Die Umsetzungen können zumindest teilweise in Gegenwart von Essigsäuremethylester, Essigsäureethylester oder einer Mischung davon als Verdünnungsmittel durchgeführt werden. Bei der Aufarbeitung und Isolierung kann ein Alkohol zugegen sein.

    摘要翻译: 通过(a)使3,4-异噻唑-5-碳酰氯(II)与苯甲酰胺(III)和(b)反应制备3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-异噻唑 - 甲酰胺 )使得到的酰胺(IV)脱水,其中(i)至少步骤(a)在作为稀释剂的甲基和/或乙酸乙酯存在下进行,和/或(ii)步骤(b)的产物被处理, 在酒精存在下分离。 制备式(I)的3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)-5-异噻唑 - 甲酰胺包括(a)使式(II)的3,4-异噻唑-5-碳酰氯与式 (IV)的N-(2-(氨基羰基) - 苯基)-3,4-二氯-5-异噻唑 - 甲酰胺与脱水剂(III)反应, 其中(i)至少步骤(a)在乙酸甲酯和/或乙酸乙酯作为稀释剂的存在下进行和/或(ii)步骤(b)的产物在醇的存在下被处理和分离。 活性:抗菌。 行动机制:无给予。