公开(公告)号：EP2695881B1

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：EP12758359.9

申请日：2012-03-13

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： YOSHIHARA, Kousei ,  SUZUKI, Daisuke ,  YAMAKI, Susumu ,  YAMADA, Hiroyoshi ,  MIHARA, Hisashi ,  SEKI, Norio

IPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D267/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP1988076A1

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：EP07708148.7

申请日：2007-02-07

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KAKU, Hidetaka ,  YAMADA, Hiroyoshi ,  KAGA, Daisuke ,  SEO, Ryushi ,  AKUZAWA, Shinobu

IPC分类号： C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D215/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/26 ,  C07D265/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： [Problem] To provide a compound which can be used for the prevention and/or treatment of diseases in which 5-HT 2B receptor and 5-HT 7 receptor are concerned, particularly for the treatment of irritable bowel syndrome (IBS).
[Means for Resolution] It was found that an amide derivative characterized by the possession of a nitrogen-containing bicyclic hetero ring (e.g., an indole or the like), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has a strong antagonism for both of the 5-HT 2B receptor and 5-HT 7 receptor. In addition, the compound of the present invention having the antagonistic activity for both of the receptors showed a good pharmacological action in comparison with the case in which an antagonist selective for either one of the receptors was used alone. Based on the above, the compound of the present invention is useful for the prevention and/or treatment of diseases in which 5-HT 2B receptor and 5-HT 7 receptor are concerned, particularly for the treatment of irritable bowel syndrome (IBS).

摘要翻译： [问题]提供可用于预防和/或治疗其中涉及5-HT 2B受体和5-HT 7受体的疾病的化合物，特别是用于治疗肠易激综合征（IBS）。 [解决方法]发现特征在于含有含氮双环杂环（例如吲哚等）或其药学上可接受的盐的酰胺衍生物对5种 -HT 2B受体和5-HT 7受体。 此外，与对于任一种受体选择性拮抗剂单独使用的情况相比，具有对两种受体具有拮抗作用的本发明化合物显示出良好的药理作用。 基于上述，本发明的化合物可用于预防和/或治疗涉及5-HT 2B受体和5-HT 7受体的疾病，特别是用于治疗肠易激综合征（IBS）。