摘要:
Antiretroviral compounds (which are effective, for example, against HIV) of the formula I
in which R₁ is an acyl radical lower-alkoxy-lower-alkanoyl whose lower alkoxy radical is unsubstituted or is substituted by halogen, phenyl, lower alkoxy or a heterocyclic radical selected from piperidinyl, pyrrolidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, thiazolidinyl, thiazolyl, indolyl or 4H-1-benzopyranyl which is unsubstituted or substituted by oxo, hydroxyl, amino, lower alkyl, lower-alkoxycarbonyl and/or phenyl-lower-alkoxycarbonyl; lower alkanoyl which is unsubstituted or is substituted by one of the said unsubstituted or substituted heterocyclic radicals; arylcarbonyl or heterocyclylcarbonyl which are substituted by heterocyclyl or heterocyclyl-lower-alkyl; phenyl-lower-alkanoyl which is substituted by hydroxyl and lower alkyl; or arylsulfonyl; or the residue of an amino acid which is defined in accordance with the description (and which may be acylated on the amino nitrogen by one of the abovementioned acyl radicals); R₂ and R₃ are in each case cyclohexyl, cyclohexenyl, phenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl which are unsubstituted or substituted by lower alkyl, phenyl, cyanophenyl, phenyl-lower-alkyl, halogen, halo-lower-alkyl, cyano, hydroxyl, lower alkoxy, phenyl-lower-alkoxyl, pyridyl-lower-alkoxy, lower-alkoxy-lower-alkoxy, lower-alkoxycarbonyl-lower-alkoxy, carboxyl-lower-alkoxy, hydroxyl-lower-alkoxy, carbamoyl-lower-alkoxy, cyano-lower-alkoxy, and phenyl-lower-alkanesulfonyl which is unsubstituted or substituted by halogen; R₄ is lower alkyl, cyclohexyl or phenyl; and R₅ is lower alkyl; and n is 1 or 2, or salts thereof, are novel.
摘要:
Die Erfindung betrifft eine neue vorteilhafte orale Darreichungsform für Methandiphophonate, insbesondere den Wirkstoff Dinatriumpamidronat. Eine bevorzugte Darreichungsform enthält :
a) Dinatrium-3-amino-1-hydroxypropan-1,1-diphosphonat (Dinatriumpamidronat) ; b) kationisches, Ionenaustauscherharz auf der Basis eines Styrol-Divinylbenzol-Copolymerisats mit einer austauschfähigen Amino-phosphonatgruppe und gegebenenfalls c) weitere pharmazeutisch annehmbare Hilfsstoffe.
Die Inhaltsstoffe können zu Tabletten, Dragees, Kapseln etc. verarbeitet werden.
摘要:
Gegenstand der Erfindung ist eine pharmazeutische Zusammensetzung für die Applikation von Baclofen auf den Schleimhäuten in der Mundhöhle in Form einer Klebetablette. Diese ist gekennzeichnet durch:
a) einen hydrophilen Tablettenkern, welcher mit seiner Oberfläche an der Applikationsfläche der Mundschleimhaut haftet und den Wirkstoff Baclofen, ein quellfähiges Vinylpolymerisat, ein Galactomannan und/oder ein pharmazeutisch verwendbares Wachs und/oder ein gegebenenfalls vollständig oder partiell hydriertes Glycerid und gegebenenfalls weitere pharmazeutisch verwendbare Hilfsstoffe enthält, und gegebenenfalls b) einen hydrophoben Ueberzug, welcher den Tablettenkern a) mit Ausnahme der für die Abgabe von Baclofen vorgesehenen Fläche umhüllt.
Die Erfindung betrifft ausserdem ein Verfahren zur Herstellung dieser Klebetablette und ihre therapeutische Verwendung als Spasmolytikum.
摘要:
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein peroral zu applizierendes und systemisch wirkendes therapeutisches System mit einer wirkstoffhaltigen Kammer, welches in dieser Kammer schwerlösliche Wirkstoffe, Quellmittel und gegebenenfalls wasserlösliche Stoffe zur Erzeugung eines osmotischen Drucks enthält.