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公开(公告)号：EP0369944A1
公开(公告)日：1990-05-23
申请号：EP89810859.2
申请日：1989-11-09
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： A61K31/15 , C07C251/58 , C07C239/20 , C07C309/66 , C07D213/69 , C07D215/12 , C07F9/58 , C07H5/04
CPC分类号： C07D213/73 , C07C239/20 , C07C247/04 , C07C251/58 , C07C255/64 , C07C309/66 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D215/12 , C07F9/582
摘要： Verbindungen der Formel I
worin R₁, R₂, R₃ und X die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere gegen Tumoren wirksam. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.摘要翻译： 其中R1，R2，R3和X具有说明书中所示含义的式I“IMAGE”的化合物具有有价值的药物性质，并且特别是抗肿瘤活性。 它们是以本身已知的方式准备的。
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公开(公告)号：EP0618222A3
公开(公告)日：1997-01-02
申请号：EP94810133.2
申请日：1994-03-02
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Bold, Guido, Dr. , Lang, Marc, Dr. , Fässler, Alexander, Dr. , Capraro, Hans-Georg, Dr. , Bhagwat, Shripad, Dr.
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/00 , C07K5/0207
摘要： Beschrieben werden Verbindungen der Formel I',
worin T ein Acylradikal der Formel Z,
worin
R Z unsubstituiertes oder substituiertes Hydrocarbyl, in dem mindestens ein Kohlenstoffatom durch ein Heteroatom ersetzt ist mit der Massgabe, dass ein Heteroatom nicht direkt an das Carbonyl gebunden ist, an das der Rest R z gebunden ist, Alkyl mit 2 oder mehr Kohlenstoffatomen, Niederalkenyl, Niederalkinyl, Aryl oder unsubstituiertes oder substituiertes Amino bedeutet, und worin die Reste R 1 , B 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 und NR 4 R 5 die in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, und Vorstufen davon. Die erbindungen sind pharmazeutisch wirksam, etwa zur Behandlung von AIDS.-
公开(公告)号：EP0252885A1
公开(公告)日：1988-01-13
申请号：EP87810386.0
申请日：1987-07-06
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： C07D499/00 , A61K31/43
CPC分类号： C07D499/88
摘要： Verbindungen der Formel
worin R₁ durch Hydroxy oder geschütztes Hydroxy substituiertes Niederalkyl ist, R₂ Carboxyl oder funktionell abgewandeltes Carboxyl bedeutet, A für Niederalkylen steht und R₃ einen über ein Ringkohlenstoffatom gebundenen, gegebenenfalls partiell ungesättigten Lactamylrest oder Lactonylrest darstellt, optische Isomere von Verbindungen der Formel I, Mischungen dieser optischen Isomere und Salze von Verbindungen der Formel I, die eine salzbildende Gruppe aufweisen, haben antibiotische Wirksamkeit. Die Verbindungen der Formel I werden nach an sich bekannten Verfahren hergestellt.摘要翻译： 式I的化合物，其中R 1是取代的被羟基或保护的羟基，R 2是羧基或功能上修饰的羧基，A是低级亚烷基取代的低级烷基，和R 3代表通过束缚，任选部分不饱和的Lactamylrest或Lactonylrest环碳原子，式I化合物的光学异构体， 这些旋光异构体和具有成盐基团的式I化合物的盐的混合物具有抗生素活性。 式I化合物通过本身已知的方法制备。
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公开(公告)号：EP0708085A3
公开(公告)日：1997-10-08
申请号：EP95115938.3
申请日：1995-10-10
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Bold, Guido, Dr. , Capraro, Hans-Georg, Dr. , Fässler, Alexander, Dr. , Lang, Marc, Dr. , Bhagwat, Shripad Subray, Dr. , Khanna, Satish Chandra, Dr. , Lazdins, Janis Karlis, Dr. , Mestan, Jürgen, Dr.
IPC分类号： C07C271/22 , A61K31/325 , C07C317/50 , C07D295/215 , C07D211/48 , C07D307/20 , C07D213/30
CPC分类号： C07D207/26 , A61K31/47 , A61K31/495 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C311/19 , C07C311/42 , C07C317/50 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D207/28 , C07D209/42 , C07D211/46 , C07D211/62 , C07D213/30 , C07D213/82 , C07D277/06 , C07D277/40 , C07D295/155 , C07D307/20 , C07D309/04 , C07D309/12 , C07D311/24 , C07D317/60 , A61K2300/00
摘要： Antiretroviral compounds (which are effective, for example, against HIV) of the formula I
in which
R₁ is an acyl radical lower-alkoxy-lower-alkanoyl whose lower alkoxy radical is unsubstituted or is substituted by halogen, phenyl, lower alkoxy or a heterocyclic radical selected from piperidinyl, pyrrolidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, thiazolidinyl, thiazolyl, indolyl or 4H-1-benzopyranyl which is unsubstituted or substituted by oxo, hydroxyl, amino, lower alkyl, lower-alkoxycarbonyl and/or phenyl-lower-alkoxycarbonyl; lower alkanoyl which is unsubstituted or is substituted by one of the said unsubstituted or substituted heterocyclic radicals; arylcarbonyl or heterocyclylcarbonyl which are substituted by heterocyclyl or heterocyclyl-lower-alkyl; phenyl-lower-alkanoyl which is substituted by hydroxyl and lower alkyl; or arylsulfonyl;
or the residue of an amino acid which is defined in accordance with the description (and which may be acylated on the amino nitrogen by one of the abovementioned acyl radicals);
R₂ and R₃ are in each case cyclohexyl, cyclohexenyl, phenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl which are unsubstituted or substituted by lower alkyl, phenyl, cyanophenyl, phenyl-lower-alkyl, halogen, halo-lower-alkyl, cyano, hydroxyl, lower alkoxy, phenyl-lower-alkoxyl, pyridyl-lower-alkoxy, lower-alkoxy-lower-alkoxy, lower-alkoxycarbonyl-lower-alkoxy, carboxyl-lower-alkoxy, hydroxyl-lower-alkoxy, carbamoyl-lower-alkoxy, cyano-lower-alkoxy, and phenyl-lower-alkanesulfonyl which is unsubstituted or substituted by halogen;
R₄ is lower alkyl, cyclohexyl or phenyl; and R₅ is lower alkyl; and n is 1 or 2, or salts thereof, are novel.-
公开(公告)号：EP0350448A1
公开(公告)日：1990-01-10
申请号：EP89810491.4
申请日：1989-06-28
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： C07D213/78 , C07D213/81 , C07D213/83 , C07D239/28 , C07C233/07 , C07C257/18 , C07C327/38 , C07D401/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/78 , C07D213/81 , C07D213/83 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D239/28
摘要： Verbindungen der Formel I
worin X₁, X₂, X₃, X₄, X₅, X₆, Y, Z und R₁-R₄ die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere gegen Tumoren wirksam. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.摘要翻译： 式I化合物<图像>其中X1，X2，X3，X4，X5，X6，Y，Z和R1-R4具有说明书中给出的含义，具有有价值的药物性质，并且是抗肿瘤特别有效。 它们以常规方式制备。
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公开(公告)号：EP0335832A2
公开(公告)日：1989-10-04
申请号：EP89810207.4
申请日：1989-03-16
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： C07C281/18 , C07C337/06 , C07D213/78 , C07D213/81 , C07D239/28 , C07D401/04 , C07D213/86 , C07C281/06 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D401/00
CPC分类号： C07D213/78 , C07C281/18 , C07C337/08 , C07D239/30 , C07D401/04
摘要： Verbindungen der Formel I
worin A, X₁, X₂, X₃, X₄, Y, Z und R₁-R₆ die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere gegen Tumoren wirksam. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.摘要翻译： 式I化合物<图像>其中，A，X1，X2，X3，X4，Y，Z和R1-R6具有说明书中给出的含义，具有有价值的药物性质，并且是抗肿瘤特别有效。 它们以常规方式制备。
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公开(公告)号：EP0708085A2
公开(公告)日：1996-04-24
申请号：EP95115938.3
申请日：1995-10-10
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Bold, Guido, Dr. , Capraro, Hans-Georg, Dr. , Fässler, Alexander, Dr. , Lang, Marc, Dr. , Bhagwat, Shripad Subray, Dr. , Khanna, Satish Chandra, Dr. , Lazdins, Janis Karlis, Dr. , Mestan, Jürgen, Dr.
IPC分类号： C07C271/22 , A61K31/325 , C07C317/50 , C07D295/215 , C07D211/48 , C07D307/20 , C07D213/30
CPC分类号： C07D207/26 , A61K31/47 , A61K31/495 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C311/19 , C07C311/42 , C07C317/50 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D207/28 , C07D209/42 , C07D211/46 , C07D211/62 , C07D213/30 , C07D213/82 , C07D277/06 , C07D277/40 , C07D295/155 , C07D307/20 , C07D309/04 , C07D309/12 , C07D311/24 , C07D317/60 , A61K2300/00
摘要： Antiretroviral compounds (which are effective, for example, against HIV) of the formula I
in which
R₁ is an acyl radical lower-alkoxy-lower-alkanoyl whose lower alkoxy radical is unsubstituted or is substituted by halogen, phenyl, lower alkoxy or a heterocyclic radical selected from piperidinyl, pyrrolidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, thiazolidinyl, thiazolyl, indolyl or 4H-1-benzopyranyl which is unsubstituted or substituted by oxo, hydroxyl, amino, lower alkyl, lower-alkoxycarbonyl and/or phenyl-lower-alkoxycarbonyl; lower alkanoyl which is unsubstituted or is substituted by one of the said unsubstituted or substituted heterocyclic radicals; arylcarbonyl or heterocyclylcarbonyl which are substituted by heterocyclyl or heterocyclyl-lower-alkyl; phenyl-lower-alkanoyl which is substituted by hydroxyl and lower alkyl; or arylsulfonyl;
or the residue of an amino acid which is defined in accordance with the description (and which may be acylated on the amino nitrogen by one of the abovementioned acyl radicals);
R₂ and R₃ are in each case cyclohexyl, cyclohexenyl, phenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl which are unsubstituted or substituted by lower alkyl, phenyl, cyanophenyl, phenyl-lower-alkyl, halogen, halo-lower-alkyl, cyano, hydroxyl, lower alkoxy, phenyl-lower-alkoxyl, pyridyl-lower-alkoxy, lower-alkoxy-lower-alkoxy, lower-alkoxycarbonyl-lower-alkoxy, carboxyl-lower-alkoxy, hydroxyl-lower-alkoxy, carbamoyl-lower-alkoxy, cyano-lower-alkoxy, and phenyl-lower-alkanesulfonyl which is unsubstituted or substituted by halogen;
R₄ is lower alkyl, cyclohexyl or phenyl; and R₅ is lower alkyl; and n is 1 or 2, or salts thereof, are novel.-
公开(公告)号：EP0618222A2
公开(公告)日：1994-10-05
申请号：EP94810133.2
申请日：1994-03-02
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Bold, Guido, Dr. , Lang, Marc, Dr. , Fässler, Alexander, Dr. , Capraro, Hans-Georg, Dr. , Bhagwat, Shripad, Dr.
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/00 , C07K5/0207
摘要： Beschrieben werden Verbindungen der Formel I',
worin T ein Acylradikal der Formel Z,
worin
R Z unsubstituiertes oder substituiertes Hydrocarbyl, in dem mindestens ein Kohlenstoffatom durch ein Heteroatom ersetzt ist mit der Massgabe, dass ein Heteroatom nicht direkt an das Carbonyl gebunden ist, an das der Rest R z gebunden ist, Alkyl mit 2 oder mehr Kohlenstoffatomen, Niederalkenyl, Niederalkinyl, Aryl oder unsubstituiertes oder substituiertes Amino bedeutet, und worin die Reste R 1 , B 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 und NR 4 R 5 die in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, und Vorstufen davon. Die erbindungen sind pharmazeutisch wirksam, etwa zur Behandlung von AIDS.摘要翻译： 式I'
的化合物，其中T是式Z'的酰基，其中R z是未被取代或取代的烃基，其中至少一个碳原子被杂原子代替，与 条件是杂原子不直接键合到与R 3键合的羰基上，具有两个或多个碳原子的烷基，低级烯基，低级炔基，芳基或未取代或取代的氨基，其中基团R 1 ，B1，R2，R3，A1，A2和NR4 R5具有说明书中所述的含义及其前体。 这些化合物具有药物活性，例如用于治疗AIDS。 -
公开(公告)号：EP0335832B1
公开(公告)日：1993-02-10
申请号：EP89810207.4
申请日：1989-03-16
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： C07C281/18 , C07C337/06 , C07D213/78 , C07D213/81 , C07D239/28 , C07D401/04 , C07D213/86 , C07C281/06 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D401/00
CPC分类号： C07D213/78 , C07C281/18 , C07C337/08 , C07D239/30 , C07D401/04
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公开(公告)号：EP0495749A1
公开(公告)日：1992-07-22
申请号：EP92810003.1
申请日：1992-01-06
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , C07D213/78 , C07D213/83
CPC分类号： C07D213/78 , C07D213/81 , C07D213/83
摘要： Verbindungen der Formel I,
worin Y, Z, S, S′, m, n und R₁-R₄ die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere gegen Protozoainfektionen wirksam. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.摘要翻译： 其中Y，Z，S，S'，m，n和R1-R4具有说明书中给出的含义的式Ⅰ“IMAGE”的化合物具有有用的药物性质，并且对原生动物感染特别有活性。 它们是以本身已知的方式准备的。
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