公开(公告)号：EP0150040A2

公开(公告)日：1985-07-31

申请号：EP85100381.4

申请日：1985-01-16

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Hunkeler, Walter, Dr. ,  Kyburz, Emilio, Dr.

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  A61K31/555

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/14 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： Verbindungen der allgemeinen Formel
worin

A zusammen mit den beiden mit α und β bezeichneten Kohlenstoffatomen eine der Gruppen

und die gestrichelte Linie die in Fällen (1), (2) und (4) vorliegende Doppelbindung bedeuten und worin
R' eine 5- oder 6-gliedrige aromatische heterocyclische Gruppe oder die Gruppe -C(R 6 )=NOR 7 (B), R 2 Wasserstoff und R 3 Wasserstoff oder niederes Alkyl oder R 2 und R 3 zusammen Dimethylen, Trimethylen oder Propenylen, R 4 und R 5 je Wasserstoff, Halogen, Trifluormethyl, Cyano, Nitro, Amino oder niederes Alkyl, R 6 Wasserstoff oder niederes Alkyl und R 7 niederes Alkyl bedeuten, wobei die Verbindungen der Formel I bezüglich des mit γ bezeichneten Kohlenstoffatoms die (S)- oder (R, S)-Konfiguration aufweisen, wenn R 2 und R 3 zusammen Dimethylen, Trimethylen oder Propenylen bedeuten, und pharmazeutisch annehmbare Säureadditionssalze davon besitzen eine ausgeprägte Affinität zu den zentralen Benzodiazepin-Rezeptoren und haben anxiolytische, antikonvulsive, muskelrelaxierende und sedativ-hypnotische Eigenschaften.

摘要翻译： 的通式I的化合物，其中A在例（1），（2）和（4）一起与两个指定的α和β碳原子，基团中的一个和虚线的双键和平均，其中R“为5-或6- R 1是氢或低级烷基或者R 2和R 3一起是二亚甲基，三亚甲基或亚丙烯基，R 4和R 5各自是氢，卤素，三氟甲基，氰基，硝基 或具有（R，S） - 构型时R2和R3一起表示二亚甲基 - 平均R6是氢或低级烷基而R7是低级烷基，其特征在于式I的用γ碳原子上的化合物所表示的（S）相对于，氨基或低级烷基， ，三亚甲基或亚丙烯基，和药学上可接受的酸加成盐具有对中枢苯并二氮杂受体具有显着的亲和力，并且具有抗焦虑药，抗惊厥药，肌肉 放松和镇静催眠属性。