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公开(公告)号：EP0285837A1
公开(公告)日：1988-10-12
申请号：EP88103739.4
申请日：1988-03-09
IPC分类号： C07D487/04 , C07D495/14 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14
摘要： Die neuen Imidazodiazepin-Derivate der Formel
worin A zusammen mit den beiden mit α und β bezeichneten Kohlenstoffatomen eine der Gruppen
R¹ eine der Gruppen
R² Wasserstoff und R³ niederes Alkyl oder R² und
R³ zusammen Dimethylen oder Trimethylen, R⁴ und R⁵ je Wasserstoff, Halogen, Trifluormethyl oder niederes Alkyl und R⁶ Wasserstoff, Halogen, Aryl oder eine gegebenenfalls durch Hydroxy, niederes Alkoxy, (C₃-C₇)-Cycloalkyl oder Oxo mono- oder Disubstituierte gesättigte niedere Kohlenwasserstoffgruppe bedeuten, wobei die Verbindungen der Formel I bezüglich des mit γ bezeichneten Kohlenstoffatoms die (S)- oder (R,S)-Konfiguration aufweisen, wenn R² und R³ zusammen Dimethylen oder Trimethylen bedeuten, und wobei die in Gruppe (d) vorhandene Doppelbindung die E- und/oder Z-Konfiguration aufweist, wenn R⁶ von Wasserstoff verschieden ist,
besitzen wertvolle pharmakodynamische Eigenschaften. Sie besitzen als gemeinsames Merkmal eine ausgeprägte Affinität zu den Zentralen Benzodiazepin-Rezeptoren und haben entweder ausgeprägte anxiolytische, antikonvulsive, muskelrelaxierende und sedativ-hypnotische Eigenschaften, und/oder sie antagonisieren selektiv einige oder alle Wirkungen, welche tranquilisierend wirksame 1,4-Benzodiazepine oder andere Substanzen über die zentralen Benzodiazepin-Rezeptoren entfalten, partiell oder vollständig.摘要翻译： 式的新imidazodiazepine衍生物，其中A与两个指定的α和β碳原子一起R'的基团之一的基团R 2是氢和R 3是低级烷基或R 2和R 3一起表示二亚甲基或三亚甲基，R 4和R 5各自是氢，卤素，三氟甲基中的一个 或低级烷基和R 6表示氢，卤素，芳基或任选被羟基取代，低级烷氧基，（C 3 -C 7） - 环烷基或氧代单或双取代的饱和低级烃基，式I的化合物相对于由γ表示的碳原子I是 （S） - 或（R，S） - 构型时R 2和R 3一起表示在基二亚甲基或三亚甲基，和其中（d）的双键具有E和/或Z构型时R 6不为氢 具有有价值的药效学性质。 它们具有作为共同特征的中枢苯并二氮杂受体具有显着的亲和力，并且具有显着的任一抗焦虑药，抗惊厥药，肌肉松弛和镇静催眠特性和/或选择性拮抗一些或全部效果，其1,4-苯并二氮杂或其它 部分或完全通过中枢苯二氮卓受体开发物质。
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公开(公告)号：EP0195939B1
公开(公告)日：1991-06-12
申请号：EP86102386.9
申请日：1986-02-24
IPC分类号： C07D487/14 , C07D495/22 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/14
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公开(公告)号：EP0357043A2
公开(公告)日：1990-03-07
申请号：EP89116017.8
申请日：1989-08-30
IPC分类号： C07D487/14 , C07D495/14 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14
摘要： Die neuen Imidazodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel
worin A zusammen mit den beiden mit α und β bezeichneten Kohlenstoffatomen eine der Gruppen
R¹ eine gegebenenfalls durch Hydroxy, Oxo, Aryl oder die Gruppe -OR, -SR oder -OCOR substituierte, partiell ungesättigte niedere Kohlenwasserstoffgruppe oder eine durch Aryl oder die Gruppe -OR′, -SR′ oder -OCOR′ substituierte niedere Alkylgruppe, R und R′ je Aryl oder eine gegebenenfalls durch Aryl oder niederes Alkoxy substituierte, gesättigte oder partiell ungesättigte C₁₋₁₈-Kohlenwasserstoff- gruppe, R² Wasserstoff und R³ niederes Alkyl oder R² und R³ zusammen Dimethylen oder Trimethylen und R⁴ und R⁵ je Wasserstoff, Halogen, Trifluormethyl, Cyano, Nitro oder niederes Alkyl bedeuten, wobei die Gruppe -OR′ eine von niederem Alkoxy verschiedene Bedeutung hat und wobei die Verbindungen der Formel I bezüglich des mit γ bezeichneten Kohlenstoffatoms die (S)- oder (R,S)-Konfiguration aufweisen, wenn R² und R³ zusammen Dimethylen oder Trimethylen bedeuten,
können bei der Bekämpfung oder Verhütung von Konvulsionen, Angstzuständen, Spannungszuständen, Erregungszuständen und Schlafstörungen und/oder bei der partiellen oder vollständigen selektiven Antagonisierung einiger oder aller Wirkungen, welche tranquilisierend wirksame 1,4-Benzodiazepine oder andere Substanzen über die zentralen Benzodiazepin-Rezeptoren entfalten verwendet werden.摘要翻译： 通式其中A与两个指定的α和β碳原子一起，R1中的一个任选地被羟基，氧代，芳基或基团-OR，-SR或-OCOR，部分不饱和的低级烃基或取代的新imidazodiazepine衍生物 由芳基或基团-OR“ - SR”或OCOR‘取代的低级烷基，R和R’a各自的芳基或任选地被芳基或低级烷氧基取代的，饱和或部分不饱和的烃基C₁₋₁₈-，R 为氢和R 3是低级烷基或R 2和R 3一起表示二亚甲基或三亚甲基和R 4和R 5各自是氢，卤素，三氟甲基，氰基，硝基或低级烷基，其中所述基团-OR“具有从低级烷氧基的含义不同和化合物 当R 2时，式I具有相对于指定为γ的碳原子的（S）或（R，S）构型 意味着和R 2一起二亚甲基或三亚甲基，可在控制或预防惊厥，焦虑，紧张状态，激动和睡眠障碍的状态和/或在某些部分或完全选择性拮抗或所有效应其中1,4-苯并二氮杂或其它物质 通过中枢苯二氮卓受体使用。
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公开(公告)号：EP0195939A2
公开(公告)日：1986-10-01
申请号：EP86102386.9
申请日：1986-02-24
IPC分类号： C07D487/14 , C07D495/22 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/14
摘要： Die neuen Imidazodiazepen-Derivate der Formel
worin A zusammen mit den C-Atomen α und β die Gruppe
eines von R' und R 2 Wasserstoff und das andere Wasserstoff, Halogen oder Trifluormethyl, R 3 und R 4 je Wasserstoff oder Halogen und n die Zahl 2 oder 3 bedeuten, wobei am C-Atom γ (S)-oder (R,S)-Konfiguration vorliegt,
und deren pharmazeutisch annehmbare Säureadditionssalze haben anxiolytische, antikonvulsive, muskelrelaxierende und sedativ-hypnotische Eigenschaften.
Sie können in an sich bekannter Weise hergestellt und zu galenischen Darreichungsformen verarbeitet werden.摘要翻译： 下式的新型咪唑二氮衍生物其中A与C原子α和β一起，R 1和R 2之一的基团是氢和另一个氢，卤素或三氟甲基，R 3和R 4各自是氢或卤素，n是数字2或3 其中在C原子处存在γ（S）或（R，S）构型，并且它们的药学上可接受的酸加成盐具有抗焦虑，抗惊厥，肌肉松弛剂和镇静催眠特性。 它们可以以常规方式制备并加工成药物剂型。
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公开(公告)号：EP0353754A3
公开(公告)日：1990-04-11
申请号：EP89114359.6
申请日：1989-08-03
CPC分类号： A61K51/047 , A61K2123/00
摘要： Es werden radiojodierte 5,6-Dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo [1,5-a][1,4]benzodiazepin-Derivate und deren Verwendung als Hirn darstellende Mittel beschrieben.
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公开(公告)号：EP0353754A2
公开(公告)日：1990-02-07
申请号：EP89114359.6
申请日：1989-08-03
CPC分类号： A61K51/047 , A61K2123/00
摘要： Es werden radiojodierte 5,6-Dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo [1,5-a][1,4]benzodiazepin-Derivate und deren Verwendung als Hirn darstellende Mittel beschrieben.
摘要翻译： 描述了放射性碘化的5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并二氮杂衍生物及其作为脑成像剂的用途。
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公开(公告)号：EP0150040B1
公开(公告)日：1994-08-31
申请号：EP85100381.4
申请日：1985-01-16
IPC分类号： C07D487/14 , C07D487/04 , C07D495/14 , C07D495/22 , A61K31/555
CPC分类号： C07D487/04 , C07D243/14 , C07D487/14 , C07D495/04 , C07D495/14
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公开(公告)号：EP0353754B1
公开(公告)日：1992-12-02
申请号：EP89114359.6
申请日：1989-08-03
CPC分类号： A61K51/047 , A61K2123/00
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公开(公告)号：EP0285837B1
公开(公告)日：1992-07-08
申请号：EP88103739.4
申请日：1988-03-09
IPC分类号： C07D487/04 , C07D495/14 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14
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公开(公告)号：EP0357043A3
公开(公告)日：1991-07-24
申请号：EP89116017.8
申请日：1989-08-30
IPC分类号： C07D487/14 , C07D495/14 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/14
摘要： Die neuen Imidazodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel
worin A zusammen mit den beiden mit α und β bezeichneten Kohlenstoffatomen eine der Gruppen
R¹ eine gegebenenfalls durch Hydroxy, Oxo, Aryl oder die Gruppe -OR, -SR oder -OCOR substituierte, partiell ungesättigte niedere Kohlenwasserstoffgruppe oder eine durch Aryl oder die Gruppe -OR′, -SR′ oder -OCOR′ substituierte niedere Alkylgruppe, R und R′ je Aryl oder eine gegebenenfalls durch Aryl oder niederes Alkoxy substituierte, gesättigte oder partiell ungesättigte C₁₋₁₈-Kohlenwasserstoff- gruppe, R² Wasserstoff und R³ niederes Alkyl oder R² und R³ zusammen Dimethylen oder Trimethylen und R⁴ und R⁵ je Wasserstoff, Halogen, Trifluormethyl, Cyano, Nitro oder niederes Alkyl bedeuten, wobei die Gruppe -OR′ eine von niederem Alkoxy verschiedene Bedeutung hat und wobei die Verbindungen der Formel I bezüglich des mit γ bezeichneten Kohlenstoffatoms die (S)- oder (R,S)-Konfiguration aufweisen, wenn R² und R³ zusammen Dimethylen oder Trimethylen bedeuten,
können bei der Bekämpfung oder Verhütung von Konvulsionen, Angstzuständen, Spannungszuständen, Erregungszuständen und Schlafstörungen und/oder bei der partiellen oder vollständigen selektiven Antagonisierung einiger oder aller Wirkungen, welche tranquilisierend wirksame 1,4-Benzodiazepine oder andere Substanzen über die zentralen Benzodiazepin-Rezeptoren entfalten verwendet werden.
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