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11.发明授权6-(1-Hydroxyethyl)-2-(2-aminoethylthio)-1,1-disubstituted-1-carbadethiapen-2-em-3-carboxylic acids, a process for preparing the same, an antibiotic pharmaceutical composition comprising the same, intermediates useful in a synthesis of that kind and processes for preparing intermediates suitable for the synthesis of that kind 失效6-（1-羟基乙基）-2-（2-氨基乙基）-1,1-取代-1-碳二亚胺-IL-3-羧酸，其制备方法，包含其的抗生物药物组合物， 适用于合成这种类型的中间体和适用于合成该中间体的方法的中间体
公开(公告)号：EP0030031B1
公开(公告)日：1986-09-17
申请号：EP80107511.0
申请日：1980-12-02
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D205/08 , C07F7/10 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/20 , C07C17/275 , C07D205/08 , C07F7/10 , C07C19/01
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12.发明授权6-, 1- and 2-substituted-1-carbadethiapen-2-em-3-carboxylic acids, processes for preparing the same, pharmaceutical compositions containing the same, and intermediates 失效6-，1-和2-取代的1-碳二亚-2- EM-3-羧酸，其制备方法，含有它们的药物组合物和中间体
公开(公告)号：EP0030032B1
公开(公告)日：1986-08-27
申请号：EP80107512.8
申请日：1980-12-02
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D205/08 , C07D401/04 , C07F7/10 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/14 , C07C1/30 , C07C17/16 , C07C17/275 , C07D205/08 , C07F7/10 , C07F9/5683 , C07C11/12 , C07C19/01
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13.发明公开6-(1-Hydroxyethyl)-2-SR8-1-methyl-1-carbadethiapen-2-em-3-carboxylic acid esters 失效6-（1-羟乙基）-2-SR8-1-甲基-1-十八碳烯二氧-2-烯-3-羧酸酯
公开(公告)号：EP0113101A1
公开(公告)日：1984-07-11
申请号：EP83112827.7
申请日：1983-12-20
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D405/14 , C07C67/00 , C07C205/42 , C07D205/08 , C07D477/20 , C07F7/10 , C07F7/186 , C07F9/65611 , C07C69/145
摘要： Diselosed are 6-[1-hydroxyethyl)-2-SR 5 -1-methyl-1-carbadethiapen-2-em-3-carboxylic acid esters (I) which are oralfy active antibiotics:
wherein: R is a pharmaceutically acceptable ester moiety consistent with oral delivery; and R' is substituted or unsubstituted: alkyl, alkenyl, alkynyl, or cyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, having 1-6 carbon atoms, aryl such as phenyl or heteroaryl such as pyridyl; wherein the substituent or substituents are selected from: phenyl, pyridyl, cyano, fluoro, chloro, hydroxy, alkylthio such as methylthio, arylthio such as phenylthio, methoxy, phenoxy, alkoxycarbonyl such as methoxycarbonyl, acetoxyl, N-methylcarbamoyl, N-methylcarbamoyloxy and N-acylamino.
Also disclosed are processes for the preparation of such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds.摘要翻译： 透析的是口服活性抗生素的6- [1-羟基乙基）-2-SR5-1-甲基-1-十八碳烯二烯-2-烯-3-羧酸酯（I）：其中：R是药学上可接受的酯部分一致的 口服给药; 和R'是取代或未取代的：具有1-6个碳原子的烷基，烯基，炔基或环状烷基，烯基，炔基，芳基如苯基或杂芳基如吡啶基; 其中取代基选自：苯基，吡啶基，氰基，氟，氯，羟基，烷硫基如甲硫基，芳硫基如苯硫基，甲氧基，苯氧基，烷氧基羰基如甲氧基羰基， N-酰基。 还公开了用于制备这样的化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。
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14.发明授权1-, 6- and 2-substituted-1-carba-2-penem-3-carboxylic acids, process for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the same 失效1-，6-和2-取代的1-碳二-2-庚烯-3-羧酸，其制备方法和含有该化合物的药物组合物
公开(公告)号：EP0010316B1
公开(公告)日：1983-10-05
申请号：EP79104105.6
申请日：1979-10-23
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07F9/5683 , C07C45/74 , C07C205/42 , C07D205/08 , C07D477/14 , C07F7/186 , C07C47/21
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15.发明公开6- and 4-Substituted-1-azabicyclo(3.2.0)heptan-3,7-dione-2-carboxylates 失效6-和4-取代的-1-氮杂二环（3.2.0）庚烷-3,7-二酮-2-羧酸酯。
公开(公告)号：EP0054917A2
公开(公告)日：1982-06-30
申请号：EP81110531.1
申请日：1981-12-17
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07F7/10 , C07C17/275 , C07C29/147 , C07D205/08 , C07D477/18 , Y02P20/55 , C07C19/01 , C07C31/20
摘要： Disclosed are 6- and 4-substituted-1-azabicyclo-[3.2.0]heptan-3.7-dione-2-carboxylic acid esters and salts (I) which are useful in the preparation of 6-, 1- and 2- substituted carbapenem antibiotics.
wherein R 5 is a pharmaceutically acceptable ester moiety or a removable protecting group or an alkali or alkaline earth metal cation such as sodium or potassium and wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are, inter alia, independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl and aralkyl.-
16.发明公开1-, 6- and 2-substituted-1-carba-2-penem-3-carboxylic acids, process for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the same 失效1-，6-和2-取代的-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸，其制备方法和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0010316A1
公开(公告)日：1980-04-30
申请号：EP79104105.6
申请日：1979-10-23
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07F9/5683 , C07C45/74 , C07C205/42 , C07D205/08 , C07D477/14 , C07F7/186 , C07C47/21
摘要： Disclosed are 1-, 6- and 2-substituted-1-carba -2-penem-3-carboxylic acids of the following structure:
wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are, inter alia, independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, and aralkyl. Such compounds as well as their pharmaceutically acceptable salt, ester and amide derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds.-
17.发明授权6-[1-Hydroxyethyl]-2-SR8-1-methyl-1-carba-dethiapen-2-em-3-carboxylic acids 失效6-（1-羟基乙基）-2- SR8-1-甲基-1-羧酸 - 二苯并-2-EM-3-羧酸
公开(公告)号：EP0161541B1
公开(公告)日：1990-12-12
申请号：EP85104844.7
申请日：1985-04-22
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D295/205 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07D211/54 , C07D279/12 , C07D477/20
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18.发明授权1-, and 1,1-disubstituted-6-substituted-2-carbamimidoyl-1-carbadethiapen-2-em-3-carboxylic acids, a process for preparing and an antibiotic composition containing the same 失效1-，和1-取代的6-取代的2-卡巴米霉素-1-卡巴地平-2-EM-3-羧酸，一种制备方法和含有该抗体的抗生素组合物
公开(公告)号：EP0071908B1
公开(公告)日：1989-09-27
申请号：EP82106901.0
申请日：1982-07-30
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/20 , C07C17/275 , C07C45/74 , C07C67/00 , C07D205/08 , C07D265/14 , C07D409/06 , C07F7/10 , C07F7/186 , C07C19/01 , C07C47/225 , C07C47/232 , C07C47/21 , C07C69/145
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19.发明授权6- and 4-Substituted-1-azabicyclo(3.2.0)heptan-3,7-dione-2-carboxylates 失效6-和4-取代的1-氮杂双环（3.2.0）HEPTAN-3,7-二酮-2-羧酸酯
公开(公告)号：EP0054917B1
公开(公告)日：1988-03-09
申请号：EP81110531.1
申请日：1981-12-17
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07F7/10 , C07C17/275 , C07C29/147 , C07D205/08 , C07D477/18 , Y02P20/55 , C07C19/01 , C07C31/20
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20.发明授权6-, 1- and 2-substituted-1-carbapen-2-em-3-carboxylic acids, processes for the preparation of such compounds and pharmaceutical composition comprising such compounds 失效6-，1-和2-取代的1-卡巴-2-EM-3-羧酸，用于制备这种化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物
公开(公告)号：EP0010317B1
公开(公告)日：1983-12-21
申请号：EP79104106.4
申请日：1979-10-23
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07F9/5683 , C07C205/42 , C07D205/08 , C07D477/20 , C07D477/26 , C07F7/186
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