公开(公告)号：EP1363911A1

公开(公告)日：2003-11-26

申请号：EP02704131.8

申请日：2002-01-16

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： KUO, Shen-Chun

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90

摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of temozolomide, an antitumor compound, and to intermediates useful in this novel process.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成替莫唑胺的新方法，一种抗肿瘤化合物以及适用于该新方法的中间体。

公开(公告)号：EP1353924A1

公开(公告)日：2003-10-22

申请号：EP02701049.5

申请日：2002-01-16

申请人： Schering Corporation

发明人： KUO, Shen-Chun ,  MAS, Janet, L. ,  HOU, Donald

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90 ,  C07C251/02 ,  C07C251/18 ,  C07C225/06

CPC分类号： C07C255/28 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of Temozolomide, an antitumor compound, and analogs, and to intermediates useful in this novel process.

公开(公告)号：EP2462144A2

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：EP10739457.9

申请日：2010-08-03

申请人： Schering Corporation

发明人： KUO, Shen-Chun ,  CHEN, Yonggang ,  ECKERT, Jeffrey, M. ,  LEONG, William, W. ,  ZOU, Nanfei ,  KUKLIS, Gabriel, C.

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D231/38 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07C251/48 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/38 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D487/14

摘要： A process for preparing 7-[2-[4-(6-fluoro -3-methyl -1,2-benzisoxazol-5-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-2-(1-propynyl)-7H-pyrazolo-[4,3-e]-[1,2,4]-triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, intermediates useful in that process, and processes for preparing said intermediates are disclosed.

摘要翻译： 制备7- [2- [4-（6-氟-3-甲基-1,2-苯并异恶唑-5-基）-1-哌嗪基]乙基] -2-（1-丙炔基）-7H-吡唑并[ - [4,3-e] - [1,2,4] - 三唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺，可用于该方法的中间体和制备所述中间体的方法。

公开(公告)号：EP2459525A1

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：EP10737726.9

申请日：2010-07-27

申请人： Schering Corporation

发明人： TRAVERSE, John ,  LEONG, William, W. ,  MILLER, Steven, P. ,  ALBANEZE-WALKER, Jennifer ,  HUNTER, Thomas, J. ,  WANG, Lijun ,  LIAO, Hongbiao ,  ARASAPPAN, Ashok ,  TRZASKA, Scott, T. ,  SMITH, Randi, M. ,  LEKHAL, Azzeddine ,  BOGEN, Stephane, L. ,  KONG, Jianshe ,  BENNETT, Frank ,  NJOROGE, F., George ,  POIRIER, Marc ,  KUO, Shen-Chun ,  CHEN, Yonggang ,  MATTHEWS, Kenneth S. ,  DEMONCHAUX, Patrice ,  FERREIRA, Amadeo

IPC分类号： C07C315/00 ,  C07D209/52 ,  C07C237/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07C51/353 ,  C07C67/04 ,  C07C237/04 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06034 ,  C07C323/53 ,  C07C317/44 ,  C07C57/03 ,  C07C69/533

摘要： Processes useful for the preparation of a Compound of Formula I: Formula (I). Intermediates useful for the preparation of the compound of Formula I, and processes useful for preparing said intermediates are disclosed.

摘要翻译： 用于制备式I化合物的方法：式（I）。 公开了可用于制备式I化合物的中间体和用于制备所述中间体的方法。

公开(公告)号：EP1689749A2

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：EP04812380.6

申请日：2004-11-29

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： KUO, Shen-Chun ,  TRAN, Loc, Thanh ,  ZHANG, Pengyi

IPC分类号： C07D487/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed.

公开(公告)号：EP1678182A1

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：EP04796445.7

申请日：2004-10-26

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： KUO, Shen-Chun ,  TSAI, David, Jieh-Shyh ,  TRAN, Loc, Thanh ,  ZHANG, Pengyi ,  JONES, Andrew, D.

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed, wherein the pyrimidine ring is cyclized using a cyanating agent.

公开(公告)号：EP1131313B1

公开(公告)日：2003-02-26

申请号：EP99958771.0

申请日：1999-11-18

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： KUO, Shen-Chun ,  BERNARD, Charles, F. ,  CHEN, Frank, Xing ,  HOU, Donald ,  KIM-MEADE, Agnes, S. ,  WU, George, G.

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for preparing a compound of formula (I) wherein X?1, X2, X3, X4 and X5¿ are independently selected from the group consisting of H, halo, alkyl, alkoxy, aryl, and aryloxy, and R is a protecting group, in which a compound having formula (II) wherein X?1, X2, X3, X4 and X5¿ are as defined above, is treated with the following, in any sequence: (a) a non-nucleophilic strong base; (b) a chiral amino alcohol; and (c) a compound having formula (V) wherein L is a leaving group and R is as defined above. The compounds made by this process are useful intermediates for preparing compounds that are inhibitors of farnesyl protein transferase.