公开(公告)号：EP0503411A1

公开(公告)日：1992-09-16

申请号：EP92103514.3

申请日：1992-02-29

申请人： BASF Aktiengesellschaft

发明人： Lubisch, Wilfried, Dr. ,  Schult, Sabine, Dr. ,  Behl, Berthold, Dr. ,  Kirchengast, Michael, Dr.

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58

摘要： Substituierte N-Phenylpiperidine I


(R¹ = H, NO₂, CN, Halogen, C₁-C₄-Alkyl, CF₃, OCF₃, OH, CH₂OH, COOH, CHO, NH-CHO, NH₂, CO-NH₂, Tetrazin-5-yl, R⁴-O-, R⁴-O-CH₂-, R⁴-O-CO-, R⁴-CO-, R⁴-NH-CO, R⁴-CO-NH-, R⁴-SO₂-NH-;
R² = H, NO₂, Halogen, C₁-C₄-Alkyl oder R⁴-O-;

R⁴ = C₁-C₄-Alkyl oder Phenyl, das noch einen der Reste R² tragen kann;
R⁵,R⁶ = H oder einer der Reste R⁴; R⁷ = einer der Reste R¹;
n = 0 oder 1; m = 1 oder 2;
mit der Maßgabe, daß R³ nur dann
bedeutet,
wenn n 1 ist,
im Falle optischer Isomerie auch die optischen Isomeren, sowie die physiologisch verträglichen Säureadditionssalze.
Die Verbindungen I eignen sich als Arzneimittel.

摘要翻译： 取代的N-苯基哌啶I（R 1 = H，NO 2，CN，卤素，C 1 -C 4烷基，CF 3，OCF 3，OH，CH 2 OH，COOH，CHO，NH-CHO，NH 2，CO-NH 2， 四嗪-5-基，R 4 -O-，R 4 -O-CH 2 - ，R 4 -O-CO-，R 4 -CO-，R 4 -NH-CO ，R 4 -CO-NH-，R 4 -SO 2 -NH-，R 2 = H，NO 2，卤素，C 1 -C 4 - 烷基或R 4 -O-， R 4 =可以另外带有基团R 2，R 5和R 6 = H或基团R 4之一的C 1 -C 4 - 烷基或苯基; R 7 = 基团R 1之一; n = 0或1; m = 1或2;条件是如果n为1，R 3仅为“IMAGE”，在光学异构性的情况下也是光学异构体， 以及生理上可耐受的酸加成盐。化合物I适合作为药物。

公开(公告)号：EP0481288A3

公开(公告)日：1992-07-22

申请号：EP91116812.8

申请日：1991-10-02

申请人： BASF Aktiengesellschaft

发明人： Lubisch, Wilfried, Dr. ,  Schult, Sabine, Dr. ,  Binder, Rudolf, Dr. ,  Raschack, Manfred, Dr. ,  Reinhardt, Roland, Dr. ,  Seemann, Dietmar, Dr.

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/58

摘要： Phenylpiperidinoylamine der Formel I

worin
R 1 -NHS0 2 R 4 oder
R 2 und R 3 unabhängig voneinander H oder C 1 -C 4 -Alkyl oder gemeinsam eine Kette (CH 2 ) n mit n = 4 oder 5 darstellen und R 4 C 1 -C 4 -Alkyl oder Phenyl bedeutet,
sowie deren physiologisch verträgliche Salze und diese enthaltende Arzneimittel.

摘要翻译： 式Phenylpiperidylamines I，其中R1 -NHS02R4或R2和R3独立地是H或C1-C4烷基或一起形成一个链（CH 2）n，其中N = 4或5且R 4表示C 1 -C 4烷基或苯基，和它们的生理学 含有它们的可接受的盐和药物。

公开(公告)号：EP0308843A2

公开(公告)日：1989-03-29

申请号：EP88115299.5

申请日：1988-09-17

申请人： BASF Aktiengesellschaft

发明人： Lubisch, Wilfried, Dr. ,  Binnig, Fritz, Dr. ,  Von Philipsborn, Gerda, Dr.

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Bispidinderivate der Formel I
worin
R, R¹      und R³ gleich oder verschieden sind und H, C₁-C₄-Alkyl, Halogen oder C₁-C₄-Alkoxy bedeuten, und
R²      wenn

Y = - -

ist, C₁-C₄-Alkyl, Halogen, -CN, C₁-C₄-Alkoxy, -NHSO₂CH₃, -CF₃, NH-Acetyl und -NR⁴R⁵ bedeutet, wobei R⁴ und R⁵ C₁-C₄-Alkyl darstellen, und wenn

Y = - -NH-

ist, C₁-C₄-Alkyl, Halogen, -CN, C₁-C₄-Alkoxy, -NHSO₂CH₃, -CF₃, NH-Acetyl und -NR⁹R¹⁰ bedeuten, wobei R⁹ C₁-C₄-Alkyl und R¹⁰ H oder C₁-C₄-Alkyl bedeuten, und R², wenn nicht X = CH₂ ist, auch NO₂ und NH₂ sein kann,
X      -CH₂-, -C(O)- oder -C(R⁶)OR⁷- (worin R⁶ H, C₁-C₄-Alkyl und R⁷ H, C₁-C₄-Alkyl und
bedeuten, mit R⁸ in der Bedeutung von H, C₁-C₄-Alkyl, Halogen oder C₁-C₄-Alkoxy),
Y      -C(O)- oder -CONH- und
Z       C₁-C₄-Alkylen, welches olefinisch ungesättigt und/oder verzweigt sein kann,
bedeuten, sowie deren physiologisch verträglichen Salze.

摘要翻译： 式Bispidine衍生物I 其中R，R 1和R 3是相同的或不同的，并且是H，C1-C4烷基，卤素或C1-C4烷氧基，R 2和当Y = - - 是C1-C4烷基 ，卤素，-CN，C1-C4烷氧基，-NHSO 2 CH 3，-CF 3，NH-乙酰基，和-NR <4> - [R <5>，其中R代表<4>和R <5> C1-C4烷基， 当Y = - -NH-，C1-C4烷基，卤素，-CN，C1-C4烷氧基，-NHSO 2 CH 3，-CF 3，NH-乙酰基，和-NR <9> R 0，其中R < 平均9> C1-C4烷基，R°是H或C1-C4烷基，和R 2如果不是X = CH 2，也可以是NO 2和NH 2，X为-CH 2，-C（O） - 或-C （R <6>）OR <7> - （其中R <6>为H，C1-C4烷基，并且R <7>为H，C1-C4烷基并且是，其中R <8>中的含义 选自H，C1-C4烷基，卤素或C1-C4烷氧基），Y为-C（O） - 或-CONH-并且Z是C 1 -C 4 - 亚烷基，其可以是不饱和的和/或支链的烯属的意思是，和 他们的生理耐受的盐。