公开(公告)号：EP0505742A2

公开(公告)日：1992-09-30

申请号：EP92103113.4

申请日：1992-02-25

申请人： BAYER AG

发明人： Knüppel, Peter C., Dr. ,  Lantzsch, Reinhard, Dr. ,  Jelich, Klaus, Dr. ,  Andres, Peter, Dr. ,  Marhold, Albrecht, Dr.

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D317/46 ,  C07D405/04 ,  C07C22/08 ,  C07C22/04 ,  C07C255/34

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D207/34

摘要： Ein Verfahren zur Herstellung von in 3-Stellung substituierten 4-Cyanopyrrolverbindungen der Formel (I)

in welcher

Ar die in der Beschreibung gegebene Bedeutung hat, durch Umsetzung in 1. Stufe von Bromiden (11)
mit Acrylnitril in Gegenwart eines Lösungsmittels und eines geeigneten Reaktionshilfsmittels zu Acrylnitril-Derivaten (III)
und in 2. Stufe mit einem Phenylsulfonylmethylisocyanid (IV)

in Gegenwart eines Lösungsmittels und gegebenfalls in Gegenwart eines geeigneten Reaktionshilfsmittels, das gekennzeichnet ist, daß die die 1. Stufe in Gegenwart eines Palladiumkatalysators und die 2. Stufe in Gegenwart eines 1,2 bis 1,8-fach molaren Überschusses an Alkalimetallalkoholat oder Alkalimetallhydroxid durchgeführt wird.

摘要翻译： 一种用于在溴化物的第一阶段中，式（I）的3-位4-氰基吡咯，其中如在描述中所定义的Ar取代的，通过反应的制备方法（II）中的Ar-溴（II） 在溶剂的存在下和合适的反应助剂与丙烯腈的丙烯腈衍生物（III）中的Ar-CH = CH-CN（III），并与一个Phenylsulfonylmethylisocyanid（IV）PH-SO2-CH 2 CN第二阶段（IV）中的存在 的溶剂和任选地在适当的反应助剂，其特征在于，其中在钯催化剂的存在下和在1.2〜1.8倍摩尔过量的碱金属醇化物或碱金属氢氧化物的存在下的第二阶段中进行的第一阶段的存在。