公开(公告)号：EP1560822A1

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：EP03810562.3

申请日：2003-11-04

申请人： Neurogen Corporation

发明人： XIE, Linghong ,  HAN, Bingsong ,  XU, Yuelian ,  MAYNARD, George

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P25/28 ,  C07D417/14 ,  A61P25/24 ,  C07D403/06 ,  A61P25/20 ,  A61K31/506 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides 4-imidazol-1-ylmethyl pyrimidine of the formula (I) that bind to GABAA receptors. In the above formula, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and Ar are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals, and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical composition and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 本发明提供了结合GABAA受体的式（I）的4-咪唑-1-基甲基嘧啶。 在上式中，R1，R2，R3，R4，R5，R6和Ar如本文所定义。 此类化合物可用于在体内或体外调节配体与GABAA受体的结合，并且特别可用于治疗人，家养伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）疾病。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其他CNS试剂组合施用以增强其他CNS试剂的作用。 提供了用于治疗此类病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体用于检测GABAA受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：EP1325006A2

公开(公告)日：2003-07-09

申请号：EP01964561.3

申请日：2001-08-06

申请人： NEUROGEN CORPORATION ,  PFIZER INC.

发明人： MAYNARD, George ,  YOHANNES, Daniel ,  YUAN, Jun ,  XIE, Linghong ,  GHOSH, Manuka ,  LUKE, George, P. ,  LIU, Xiaojun ,  NAGEL, Art ,  VINCENT, Lawrence, Albert ,  CURRIE, Kevin, S. ,  WANG, Zhe-Qing ,  LEE, Kyungae

IPC分类号： C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are heterocyclic compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables A, V, Y, J, E, X, G, Q, W, Z, b, n and m are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptor.