公开(公告)号：EP2351746A1

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：EP09818779.2

申请日：2009-09-29

申请人： CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology (Shijiazhuang) Co., Ltd. ,  Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry

发明人： LI, Jianqi ,  LV, Na ,  JIN, Hua ,  WENG, Zhijie ,  ZHENG, Yongyong

IPC分类号： C07D295/084 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092

摘要： The invention discloses 1-butyl-2-hydroxyl aralkyl piperazine derivatives and their use as antidepressants. The derivatives of the present invention have triple inhibition effect on the reuptake of 5-HT, NA and DA, and can be administrated to the patients in need thereof in form of composition by route of oral administration, injection and the like. Compared with clinically currently used dual targets antidepressants (such as venlafaxine), said derivatives may have stronger antidepression effect, broader indications, faster onset and lower neurotoxicity and side reaction; and said derivatives have stronger antidepression activity, lower toxicity, higher bioavailability, longer half life and better druggablity, compared with aryl alkanol piperazine derivatives and optical isomers thereof disclosed in prior art. The 1-butyl-2-hydroxyl aralkyl piperazine derivative is the free alkali or its salt of a compound of formula below:

摘要翻译： 本发明公开了1-丁基-2-羟基芳烷基哌嗪衍生物及其作为抗抑郁药的用途。 本发明的衍生物对5-HT，NA和DA的再摄取具有三重抑制作用，并且可以通过口服给药，注射等途径以组合物的形式施用于有需要的患者。 与临床目前使用的双抗抑郁药（如文拉法辛）相比，所述衍生物可能具有更强的抗抑郁作用，适应症广，发病更快，神经毒性降低和副反应较少; 与现有技术中公开的芳基链烷醇哌嗪衍生物及其旋光异构体相比，所述衍生物具有更强的抗抑郁活性，更低的毒性，更高的生物利用度，更长的半衰期和更好的药物可靠性。 1-丁基-2-羟基芳烷基哌嗪衍生物是下式化合物的游离碱或其盐：

公开(公告)号：EP2305644A1

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：EP09761274.1

申请日：2009-06-08

申请人： Jiangsu Goworth Investment Co. Ltd ,  Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry

发明人： LI, Jianqi ,  GAO, Kai ,  CAI, Wangping ,  ZHENG, Yongyong

IPC分类号： C07D211/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D211/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to an aralkyl alcohol piperidine derivative and use as antidepressant thereof. The said aralkyl alcohol piperidine derivative has a triple inhibition effect on the reuptaking of 5-HT, NA and DA. The derivative may be adminsterred to the patient in need of such treatment in the form of composition by oral administration, injection and the like. The derivative is a compound having the following general formula or its salt:

摘要翻译： 本发明涉及芳烷基醇哌啶衍生物及其作为抗抑郁药的用途。 所述芳烷基醇哌啶衍生物对5-HT，NA和DA的再摄取具有三重抑制作用。 衍生物可以通过口服给药，注射等以组合物的形式给予需要这种治疗的患者。 该衍生物是具有以下通式的化合物或其盐：

公开(公告)号：EP1553092B1

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：EP03720098.7

申请日：2003-04-16

申请人： Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry

发明人： LI, Jianqi ,  HUANG, Liying ,  MIN, Yang ,  WENG, Zhijie ,  ZHANG, Chunnian

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/084 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D213/36 ,  C07D215/12 ,  C07D309/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61P25/24 ,  C07D317/54

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  C07D317/54