Substance P antagonists
    34.
    发明授权
    Substance P antagonists 失效
    P物质拮抗剂

    公开(公告)号:EP0438566B1

    公开(公告)日:1996-09-25

    申请号:EP90912128.7

    申请日:1990-08-16

    IPC分类号: C07K7/02 C07K7/22 A61K38/08

    CPC分类号: C07K7/02 A61K38/00 C07K7/22

    摘要: A linear peptide which is an analog of naturally occurring, biologically active substance P having an active site and a binding site responsible for the binding of said peptide to a receptor on a target cell. The analog has a non-peptide bond instead of a peptide bond between an amino acid residue of said active site and an adjacent amino acid residue, or a synthetic, a β-amino acid, or a η-amino acid residue replacing two amino acid residues of the active site.

    THERAPEUTIC PEPTIDES
    38.
    发明公开
    THERAPEUTIC PEPTIDES 失效
    肽药物。

    公开(公告)号:EP0438519A1

    公开(公告)日:1991-07-31

    申请号:EP89912292.0

    申请日:1989-10-13

    摘要: Analogue linéaire (c'est-à-dire non cyclique) de bombésine d'un peptide biologiquement actif de mammifère, libérant de la gastrine (GRP), et de bombésine d'amphibiens, présentant un site actif et un site de liaison responsable de la liaison du peptide sur un récepteur d'une cellule cible; le clivage d'une liaison peptidique dans le site actif de la bombésine naturelle ou du GRP n'est pas nécessaire pour obtenir une activité biologique in vivo. Cet analogue présente l'une des modifications suivantes: (a) la délétion d'un résidu dans le site actif et la modification d'un résidu en dehors du site actif, ou (b) le remplacement d'un ou de deux résidus dans le site actif par un acide aminé synthétique. Cet analogue peut se lier au récepteur et, par cette liaison, joue le rôle d'inhibiteur compétitif du peptide naturel; toutefois, grâce à l'une des modifications, il ne présente pas l'activité biologique in vivo du peptide naturel.