摘要:
A linear peptide which is an analog of naturally occurring, biologically active substance P having an active site and a binding site responsible for the binding of said peptide to a receptor on a target cell. The analog has a non-peptide bond instead of a peptide bond between an amino acid residue of said active site and an adjacent amino acid residue, or a synthetic, a β-amino acid, or a η-amino acid residue replacing two amino acid residues of the active site.
摘要:
A method of treating a mammal suffering from cancer by administering to the mammal somatostatin or an analog thereof, the analog being a hexapeptide analog or higher, in a dosage of at least 25 mug/kg/day.
摘要:
Peptide thérapeutique comprenant entre sept et dix restes d'acides aminés. De plus, le peptide est un analogue des peptides suivants qui se produisent naturellement et se terminent à la terminaison carboxy avec un reste Met: (a) litorine; (b) la région de GRP mammifère à terminaison carboxy de dix acides aminés, neuromédine B, ou neuromédine C; et (c) la région de bombésine amphibie à terminaison carboxy de dix acides aminés, l'analogue susmentionné étant un antagoniste d'un des peptides qui se produisent naturellement.
摘要:
A compound of the formula: wherein each A1 and A2, independently, is H, C1-12 alkyl, C7-10 phenylalkyl, R1CO (where R1 is C1-20 alkyl, C3-20 alkenyl, C3-20 alkinyl, phenyl, naphthyl, or C7-10 phenylalkyl), or R2OCO (where R2 is C1-10 alkyl or C7-10 phenylalkyl), provided that when one of A1 or A2 is R1CO or R2OCO, the other must be H; each X1 and X2, independently, is H, F, Cl, Br, OH, CH3, or CF3, provided that at least one of X1 and X2 must be H; A3 is Phe or Tyr; and A4 is OH, NH2, or NH-R3 (wherein R3 is a saturated aliphatic C1-8 alkyl); or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A therapeutic composition containing the compound of the present invention and a method of using the same are also described.
摘要:
Analogue linéaire (c'est-à-dire non cyclique) de bombésine d'un peptide biologiquement actif de mammifère, libérant de la gastrine (GRP), et de bombésine d'amphibiens, présentant un site actif et un site de liaison responsable de la liaison du peptide sur un récepteur d'une cellule cible; le clivage d'une liaison peptidique dans le site actif de la bombésine naturelle ou du GRP n'est pas nécessaire pour obtenir une activité biologique in vivo. Cet analogue présente l'une des modifications suivantes: (a) la délétion d'un résidu dans le site actif et la modification d'un résidu en dehors du site actif, ou (b) le remplacement d'un ou de deux résidus dans le site actif par un acide aminé synthétique. Cet analogue peut se lier au récepteur et, par cette liaison, joue le rôle d'inhibiteur compétitif du peptide naturel; toutefois, grâce à l'une des modifications, il ne présente pas l'activité biologique in vivo du peptide naturel.