公开(公告)号：EP0213129A1

公开(公告)日：1987-03-11

申请号：EP85901971.0

申请日：1985-04-12

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： RADÜCHEL, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  VORBRÜGGEN, Helmut ,  LOGE, Olaf ,  ELGER, Walter

IPC: C07C ,  A61K31 ,  C07C67 ,  C07C401 ,  C07C405 ,  C07D521

CPC classification number: C07C405/0016 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07C405/0041

Abstract: Dérivés de 9-halogène-prostane de formule (I) où Hal représente un atome de chlore ou de fluor en position alpha ou beta; R1 représente le résidu CH2OH ou formule (A) avec R2 représentant un atome d'hydrogène, un résidu alkyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclique ou R1 représente le résidu formule (B) avec R3 représentant un résidu acide ou le résidu R2; A représente un groupe -CH2-CH2-, -CH=CH- trans ou -C=C-; W représente un groupe hydroxyméthylène libre ou fonctionnellement transformé ou un groupe formule (C) libre ou fonctionnellement transformé, le groupe OH pouvant se trouver en alpha ou en beta; D et E représentent ensemble une liaison directe ou D représente un groupe alcène à chaîne droite, ramifiée ou cyclique avec de 1 à 10 atomes de C, substitué le cas échéant par des atomes de fluor, et E représente un oxygène ou un soufre, une liaison directe, une liaison -C=C- ou un groupe -CR6=CR7, R6 et R7 étant différents et représentant un hydrogène, un chlore ou un alkyle avec de 1 à 4 C; R4 représente un groupe hydroxy libre ou fonctionnellement modifié; R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alkyle halogène-substitué, cycloalkyle, aryle le cas échéant substitué ou hétérocyclique; ainsi que, si R2 représente un atome d'hydrogène, leurs sels avec des bases physiologiquement acceptables, leur procédé de préparation et leur utilisation pharmaceutique.

公开(公告)号：EP0105288B1

公开(公告)日：1985-12-11

申请号：EP83900905.7

申请日：1983-03-11

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： VORBRÜGGEN, Helmut ,  RADÜCHEL, Bernd ,  SKUBALLA, Werner ,  SCHWARZ, Norbert ,  CASALS-STENZEL, Jorge ,  VARCHMIN, Gerda ,  TOWN, Michael-Harold

IPC: C07C177/00 ,  C07C59/50 ,  C07C69/73 ,  C07C33/12 ,  C07C103/737 ,  C07D263/14 ,  A61K31/557

CPC classification number: C07D317/72 ,  C07C45/59 ,  C07C57/26 ,  C07C57/60 ,  C07C405/0083 ,  C07D263/14 ,  C07F9/4018 ,  C07C49/743

Abstract: Carbacycline derivatives having the formula I wherein R1 is the residue CH2OH or -C-OR2, R2 representing a hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryl, CH2 -C-aryl residue or a heterocyclic residue, or R1 is the residue -C-NHR3, R3 representing an alkanoyl or alkanesulfonyl residue containing each 1 to 10 atoms of carbon or the residue R2 or R1 is the residue wherein m is 1 or 2. X is an oxygen atom or CH2 group, A is a trans -CH=CH- or -C=C- group, W is a free or modified hydrocymethylene group wherein the OH group may be in the position alpha or beta , n represents the integer 1, 2 or 3, D is a straight chain alkylene group with 1 to 3 atoms of carbon, E represents a -C=C- bond or a -CR6=CR7 group, R6 and R7 being different and representing a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 5 atoms of carbon or a hydrogen atom or an a halogen atom, preferably chlorine, R4 represents an alkyl, cycloalkyl group or an optionally substituted aryl group or a heterocyclic group, R5 represents a free or modified hydroxy group. When R2 represents a hydrogen atom, the salts of compounds with pharmaceutically acceptable bases are also involved. The compounds are used as hypotensive agents.

Abstract translation: 具有式I的卡巴环素衍生物，其中R 1是残基CH 2 OH或-CONOR 2，R 2表示氢原子，烷基，环烷基，芳基，CH 2 -C芳基或杂环残基，或R 1 是残基“IMA”-C-NHR 3，R3代表含有1-10个碳原子或残基R2或R1的烷酰基或烷磺酰基残基，其中m是1或2.X是氧原子 或CH 2基团，A是反式-CH = CH-或-C = C-基团，W是游离或修饰的水合甲基基团，其中OH基团可以是α或β位置，n表示整数1,2或 3，D是具有1至3个碳原子的直链亚烷基，E表示-C = C - 或-CR 6 = CR 7基团，R 6和R 7不同，表示氢原子或具有1个 至5原子的碳或氢原子或卤素原子，优选氯，R4表示烷基，环烷基或任选取代的芳基或杂环 酰基，R5表示游离或改性的羟基。 当R 2表示氢原子时，也涉及具有药学上可接受的碱的化合物的盐。 这些化合物用作降压剂。