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    NUCLEOSIDES PREPARATION THEREOF AND USE AS INHIBITORS OF RNA VIRAL POLYMERASES
    9.
    发明公开
    NUCLEOSIDES PREPARATION THEREOF AND USE AS INHIBITORS OF RNA VIRAL POLYMERASES 审中-公开
    核苷酸，IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS HEMMER VON RNA-VIRUSPOLYMERASEN

    公开(公告)号：EP1450809A2

    公开(公告)日：2004-09-01

    申请号：EP02807245.2

    申请日：2002-11-14

    申请人： Biocryst Pharmaceuticals, Inc.

    发明人： BABU, Yarlagadda, S. ,  CHAND, Pooran ,  EL-KATTAN, Yahya ,  WU, Minwan

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/51 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  C07D239/36 ,  C07D473/34

    CPC分类号： C07F9/65616 ,  A61K31/13 ,  A61K31/66 ,  A61K36/28 ,  A61K38/20 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  C07F9/10 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65122 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/465 ,  A61K2300/00

    摘要： Compounds represented by the formula: Wherein A is -(CH2)n-R, -CH=CH2, -CH2-CH=CH2, -O-(CH2)n-R, -CH(OH)CH3, -CH(OH)-CH2OH, -CH2-CH(OH)CH3, -CH2-CH(OH)-CH2OH, -CH(OH)-CH(OH)-CH3; R is H, OH, F, N3, NH2, CO2H, SH, alkyl, S-alkyl, O-acyl, CONH2, CONH-alkyl; Z and Z' independently is OR , OR , O-(CH2)n-O-alkyl or aminoacids and esters thereof; R and R independently is H, alkyl, aryl, pivaloyloxymethyl, phthalyl or substituted phthalyl, C(R )2OC(O)X(R )a, R is -H, C1-C12 alkyl, C5-C12 aryl, C2-C12 alkenyl, C2-C12 alkynyl, C7-C12 alkenylaryl, C7-C12 alkynylaryl, or C6-C12 alkaryl, any of which is unsubstituted or is substituted with 1 or 2 halo, cyano, azido, nitro, or -OR ; R is -H, C1-C12 alkyl, C5-C12 aryl, C2-C12 alkenyl, C2-C12 alkynyl, C7-C12 alkenylaryl, C7-C12 alkynylaryl, or C6-C12 alkaryl, any of which is unsubstituted or is substituted with 1 or 2 halo, cyano, azido, nitro, -N(R )2 or -OR ; R is C1-C12

    摘要翻译： 由下式表示的化合物：其中A是 - （CH2）nR，-CH = CH2，-CH2-CH = CH2，-O-（CH2）nR，-CH（OH）CH3，-CH（OH）-CH2OH， -CH 2 -CH（OH）CH 3，-CH 2 -CH（OH）-CH 2 OH，-CH（OH）-CH（OH）-CH 3; R为H，OH，F，N 3，NH 2，CO 2 H，SH，烷基，S-烷基，O-酰基，CONH 2，CONH-烷基; Z和Z'独立地为OR 1，OR 2，O-（CH 2）n -O-烷基或其氨基酸及其酯; R 1和R 2独立地是H，烷基，芳基，新戊酰氧基甲基，邻苯二甲酰基或取代的邻苯二甲酰基，C（R 3）2 OC（O）X（R 4）a，R 3是 - H，C 1 -C 12烷基，C 5 -C 12芳基，C 2 -C 12烯基，C 2 -C 12炔基，C 7 -C 12链烯基芳基，C 7 -C 12炔基芳基或C 6 -C 12烷芳基，其中任何一个是未取代的或被1或2 卤素，氰基，叠氮基，硝基或-OR 5; R 4是-H，C 1 -C 12烷基，C 5 -C 12芳基，C 2 -C 12烯基，C 2 -C 12炔基，C 7 -C 12链烯基芳基，C 7 -C 12炔基芳基或C 6 -C 12烷芳基，其中任何一个是未取代的或 被1或2个卤素，氰基，叠氮基，硝基，-N（R 6）2或-OR 5取代; R 5是C 1 -C 12烷基