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公开(公告)号：EP0550775A1
公开(公告)日：1993-07-14
申请号：EP92100119.4
申请日：1992-01-07
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/42 , A61K31/545 , C07D501/44
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Cephalosporin derivatives of the general formula
in which R³ is a group of the formula
R⁶⁰ and R⁶⁵ are hydrogen or lower alkyl, R¹⁵-R¹⁹ are each independently hydrogen, halogen or hydroxy, n is zero or 1, R⁴ and R⁵ are each hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or amino, R⁷ is hydrogen or lower alkyl and R⁸ is lower alkyl, halo- lower alkyl, C₃-C₇ cycloalkyl or mono-, di- or trihalophenyl, and Z is N or C-R⁹, where R⁹ is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; and, when R⁴ is fluoro, R⁵ and R⁷ are hydrogen. R⁸ is cyclopropyl and Z is C-H, R³ can also be one of the groups
in which R⁶¹ and R⁶⁶ are hydrogen or methyl, R¹⁵-R¹⁹ are as above and R⁹⁰ is hydrogen, hydroxy, carboxy, amino or [[4-(lower alkyl)-2,3-dioxo-1-piperazinyl]carbonyl]amino;
pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, hydrates of compounds of formula I and hydrates of such salts.
The products have antibacterial activity.摘要翻译： 通式
的头孢菌素衍生物，其中R 3为式CHEM R 6和O 6的基团是氢或低级烷基，R 1， R 5 -R 9各自独立地为氢，卤素或羟基，n为0或1，R 4和R 5各自为氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或氨基， R 7是氢或低级烷基，R 8是低级烷基，卤代低级烷基，C 3 -C 7环烷基或单 - ，二 - 或三卤代苯基，Z是N或CR 9，其中R 9是 氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; 当R 4为氟时，R 5和R 7为氢。 R 8是环丙基，Z是CH，R 3也可以是其中R 6'和R 6'是氢或甲基的基团 ，R 1 R 5和R 9如上所述，R 9是氢，羟基，羧基，氨基或[[4-（低级烷基）-2,3-二氧代-1-哌嗪基 ]羰基]氨基; 其药学上可接受的酸或碱加成盐，式I化合物的水合物和这些盐的水合物。 该产品具有抗菌活性。 -
公开(公告)号：EP0409081A1
公开(公告)日：1991-01-23
申请号：EP90113352.0
申请日：1990-07-12
IPC分类号： C07D499/02 , C07D501/16 , C07D519/00 , C07D205/085 , C07D401/02 , C07D403/02 , A61K31/43 , A61K31/545 , A61K31/395 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/12 , C07D205/085 , C07D499/00 , C07D501/00
摘要： β-Lactam compounds of the formula
in which R₁ is a cyclic or secondary acyclic amino group which independently has antibacterial activity;
R₂ is hydrogen, lower alkoxy, lower alkylthio or formamido;
R₃ is hydrogen or an organic group bonded through carbon, oxygen, sulfur or nitrogen;
R₄ is an electronegative acidic group; or R₃ and R₄ together form a heterocycle; and
R₅ is hydrogen or lower alkyl, except when R₃ and R₄ form a heterocycle, in which case R₅ is hydrogen only;
and readily hydrolyzable esters and pharmaceutically acceptable salts of these compounds, and hydrates of any of the foregoing.
The products have antibacterial activity.摘要翻译： 式（CHEM）的β-内酰胺化合物，其中R1是独立地具有抗菌活性的环状或次级无环氨基; R2是氢，低级烷氧基，低级烷硫基或甲酰氨基; R3是氢或通过碳，氧，硫或氮键合的有机基团; R4是电负性酸性基团; 或R3和R4一起形成杂环; 并且R 5为氢或低级烷基，但当R 3和R 4形成杂环时，其中R 5为氢; 和这些化合物易于水解的酯和药学上可接受的盐，以及上述任何一种的水合物。 该产品具有抗菌活性。
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3.发明公开Cephalosporinderivate, Verfahren zu deren Herstellung und Zwischenprodukte dafür sowie entsprechende pharmazeutische Präparate 失效头孢菌素衍生物，它们的制备方法及其中间体，和相应的药物制剂。
公开(公告)号：EP0075104A2
公开(公告)日：1983-03-30
申请号：EP82107311.1
申请日：1982-08-12
IPC分类号： C07D501/36 , C07D498/04 , A61K31/545
CPC分类号： C07D505/00 , C07D249/12
摘要： Leicht hydrolysierbare Ester von Cephalosporinderivaen der allgemeinen Formel
in der A eine der Gruppen
bedeutet und R' Wasserstoff, Methyl oder Carboxy-niederes Alkyl, X Schwefel, Sauerstoff oder eine der Gruppen -SO-oder ―SO 2 ―, Y die Gruppe -CH = oder Stickstoff, Z Schwefel oder Selen, R 2 Wasserstoff, ggfs. durch Carboxy, Hydroxy, leicht hydrolysierbares Acyloxy, Dimethylamino und/oder Phenyl substituiertes niederes Alkyl, niederes Alkenyl oder Phenyl und R 3 Wasserstoff, niederes Alkyl, Phenyl-C 2-4 -alkyl oder R 4- Phenyl-niederes Alkyl, worin R 4 Halogen, niederes Alkyl oder niederes Alkoxy darstellt, bedeutet,
sowie Säureadditionssalze dieser Ester und Hydrate dieser Ester bzw. Säureadditionssalze, Verfahren zu deren Herstellung und Zwischenprodukte dafür sowie entsprechende pharmazeutische Präparate.
Die Produkte sind antibiotisch, insbesondere bakterizid, wirksam.摘要翻译： 通式
的头孢菌素衍生物的易于水解的酯，其中A darstellt组 和R <1> darstellt氢，甲基或羧基 - 低级烷基，X darstellt硫，氧中的一个或所述组中的一个 - SO-和-SO 2 - ，Y表示基团-CH =或氮，Z darstellt硫或硒，R为氢<2> darstellt，低级烷基，低级链烯基或苯基任选被羧基substituiertem，羟基，容易水解酰氧基， 二甲氨基和/或苯基，并且R <3> darstellt氢，低级烷基，苯基-C 2-4 - 烷基，或者R <4> - 苯基 - 低级烷基，R，其中<4> darstellt卤素，低级烷基或低级烷氧基，和 合成酯和论文酯或酸加成盐的水合物的酸加成盐，它们的制备方法和中间体用于此目的，以及含有它们的药物组合物。 该产品antibiotically活跃，特别bactericidally活跃。 -
公开(公告)号：EP0492277A3
公开(公告)日：1992-10-14
申请号：EP91121222.3
申请日：1991-12-11
IPC分类号： C07D501/38 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： 57 Cephalosporin derivatives of the general formula
in which R 3 is a group of the formula
R 6 ° and R 65 are hydrogen or lower alkyl, R 15 -R 19 are each independently hydrogen, halogen or hydroxy, n is zero or 1, R 4 and R 5 are each hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or amino, R 7 is hydrogen or lower alkyl and R 8 is lower alkyl, halo-lower alkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl or mono-, di- or trihalophenyl, and Z is N or C-R 9 , where R 9 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; and, when R 4 is fluoro, R 5 and R 7 are hydrogen, R 8 is cyclopropyl and Z is C-H, R 3 can also be one of the groups
in which R 61 and R 66 are hydrogen or methyl, R 15 -R 19 are as above and R 90 is hydrogen, hydroxy, carboxy, amino or [[4-(lower alkyl)-2,3-dioxo-1-piperazinyl]carbonyl]amino;
pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, hydrates of compounds of formula I and hydrates of such salts. The products have antibacterial activity.摘要翻译： 其中R3为式R6和R65为氢或低级烷基的基团的通式的头孢菌素衍生物，R15-R19各自独立地为氢，卤素或羟基，n为0或1，R4和R5各自为氢 卤素，低级烷基，低级烷氧基或氨基，R 7是氢或低级烷基，R 8是低级烷基，卤代低级烷基，C 3 -C 7环烷基或单，二或三卤代苯基，Z是N或C-R 9， 其中R9是氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; 当R4是氟时，R5和R7是氢，R8是环丙基，Z是CH，R3也可以是其中R61和R66是氢或甲基，R15-R19如上所述并且R90是氢的基团之一， 羟基，羧基，氨基或[[4-（低级烷基）-2,3-二氧代-1-哌嗪基]羰基]氨基; 其药学上可接受的酸或碱加成盐，式I化合物的水合物和该盐的水合物。 该产品具有抗菌活性。
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公开(公告)号：EP0187209A2
公开(公告)日：1986-07-16
申请号：EP85113276.1
申请日：1985-10-19
IPC分类号： C07D501/18 , C07D501/20
CPC分类号： C07D501/04 , Y02P20/55
摘要： Cephalosporinester der allgemeinen Formel
worin R2 Wasserstoff oder eine Acylgruppe und R 1 eine leicht abhydrolysierbare Gruppe bedeutet, und pharmazeutisch annehmbare Säureadditionssalze von basischen Verbindungen der Formel 1, woring R 2 eine Acylgruppe bedeutet, können hergestellt werden, indem man 7-Amino-3-methyl-3-cephem-4-carbonsäure (7-ADCA) in einem partiell chlorierten niederen Alkan mit einem bicyciischen Amidin der allgemeinen Formel
worin n die Zahl 3, 4 oder 5 bedeutet, und einem Halogenid der allgemeinen Formel
X · R 1 III
worin X Halogen bedeutet, und R 1 obige Bedeutung besitzt,
unsetzt, die erhaltene Verbindung der Formel I, worin R 2 Wasserstoff bedeutet, erwünschtenfalls mit einem gegebenenfalls geschützten Acylierungsmittel behandelt, eine allenfalls vorhandene Schutzgruppe abspaltet und erwünschtenfalls eine erhaltene, basische Verbindung der Formel I, worin R2 eine Acylgruppe bedeutet, in ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz überführt.摘要翻译： 通式
其中R是氢或酰基，R表示容易abhydrolysierbare基，并且，其中G R 2表示酰基，可以通过7-氨基-3-反应来制备碱性式I化合物的药学上可接受的酸加成盐的头孢菌素酯 甲基-3-头孢烯-4-羧酸（7-ADCA）与通式 其中n是数字3,4或5的二环脒部分氯化的低级烷烃，X是上述通式的卤化物 - R的 III其中X表示卤素和R 1具有上述含义，unsetzt，式I化合物获得的化合物，其中R 2代表氢，处理过的，如果需要，用任选保护的酰化剂，裂解掉可能存在的保护基团和，如果需要的话，将式得到的碱性化合物I， 其中R意指酰基转化为药学上可接受的酸加成盐 转移。 -
公开(公告)号：EP0597303A2
公开(公告)日：1994-05-18
申请号：EP93117216.7
申请日：1993-10-23
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/40 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Cephalosporin derivatives of the general formula
in which R represents one of the groups
and
and the corresponding readily hydrolyzable, pharmaceutically acceptable esters and the pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds as well as a process for their manufacture and pharmaceutical preparations which contain these compounds, furthermore the use of the compounds in the control of illnesses and for the manufacture of the aforementioned preparations.摘要翻译： 其中R代表其中一个基团
的相应易溶于水的可药用酯类和这些化合物的药学上可接受的盐和水合物的头孢菌素衍生物及其制备方法和药物制剂 其含有这些化合物，此外，化合物在控制疾病和制备上述制剂中的应用。 -
公开(公告)号：EP0146735A1
公开(公告)日：1985-07-03
申请号：EP84113272.3
申请日：1984-11-05
IPC分类号： C07D405/04 , C07F7/10
CPC分类号： C07D405/04 , C07F7/10 , Y02P20/55
摘要： Die neuen Verbindungen der allgemeinen Formel
worin entweder R' wasserstoff, einen durch Reduktion leicht entfernbaren Rest, niederes 1-Hydroxyalkyl oder niederes Alkanoyl und R 2 Wasserstoff oder R 1 und R 2 je einen durch Reduktion leicht entfernbaren Rest, R 3 Wasserstoff oder niederes Alkyl, R 4 Wasserstoff oder eine leicht entfernbare Schutzgruppe und A niederes Alkyliden oder (C 5-7 )-Cycloalkyliden bedeuten, sind wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung von antimikrobiell wirksamen β-Lactamen.摘要翻译： 通式的新化合物
其中或者R 1为氢，可容易通过剩余减少可移动，低级1-羟烷基或低级链烷酰基和R 2代表氢或R 1和R 2各自代表一个容易拆卸通过还原基团，R 3是氢或低级烷基，R 意味着<4>是氢或易除去的保护基团，a为低级亚烷基或（C 5-7）亚环烷基，是用于抗微生物β内酰胺类的制备中有价值的中间体。 -
公开(公告)号：EP0597303A3
公开(公告)日：1994-08-03
申请号：EP93117216.7
申请日：1993-10-23
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/40 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Cephalosporin derivatives of the general formula
in which R represents one of the groups
and
and the corresponding readily hydrolyzable, pharmaceutically acceptable esters and the pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds as well as a process for their manufacture and pharmaceutical preparations which contain these compounds, furthermore the use of the compounds in the control of illnesses and for the manufacture of the aforementioned preparations.摘要翻译： 其中R代表这些基团之一的通式的头孢菌素衍生物和这些化合物的相应的易水解的，药学上可接受的酯和药学上可接受的盐和水合物，以及它们的制备方法和含有这些化合物的药物制剂， 此外还使用该化合物来控制疾病和制造上述制剂。
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公开(公告)号：EP0453952A3
公开(公告)日：1992-07-01
申请号：EP91106187.7
申请日：1991-04-18
发明人： Okabe, Masami
IPC分类号： C07D501/26 , C07D215/56 , C07D471/04
CPC分类号： C07D501/00
摘要： A process for synthesizing cephalosporin compounds of the general formula
wherein R¹ is a quinolonyl or an azaquinolonyl group; R² is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, amino, lower alkylthio and lower alkanoylamino; and R³ is selected from the group consisting of hydrogen and an acyl group,
including the pharmaceutically acceptable salts, readily hydrolyzable esters thereof and hydrates of said compounds; said process comprising reacting a cephalosporin compound of the formula
wherein R² is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, amino, lower alkylthio and lower alkanoylamino; R³ is selected from the group consisting of hydrogen and an acyl group; and R b is an organic base which forms a salt with the 2-COOH substituent which salt is soluble in non-aqueous organic solvents,
with an activated quinolone compound of formula
wherein R¹ is quinolonyl or an azaquinolonyl group; and R f is alkyl, alkenyl, aryl which may be substituted or unsubstituted, cycloalkyl which may be substituted or unsubstituted, cycloalkenyl which may be substituted or unsubstituted or aralkyl,
the reaction being carried out in a non-aqueous organic solvent in the presence of a reaction promoter, whereafter,
(a) for the manufacture of a readily hydrolyzable ester of a compound of formula I a carboxylic acid of formula I is subjected to a corresponding esterification, or (b) for the manufacture of salts or hydrates of a compound of formula I or hydrates of said salts a compound of formula I is converted into a salt or hydrate or into a hydrate of said salt. The end products are antibacterially active.-
10.发明公开A process for synthesizing cephalosporin compounds 失效Verfahren zur Herstellung von Cephalosporinverbindungen。
公开(公告)号：EP0453952A2
公开(公告)日：1991-10-30
申请号：EP91106187.7
申请日：1991-04-18
发明人： Okabe, Masami
IPC分类号： C07D501/26 , C07D215/56 , C07D471/04
CPC分类号： C07D501/00
摘要： A process for synthesizing cephalosporin compounds of the general formula
wherein R¹ is a quinolonyl or an azaquinolonyl group; R² is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, amino, lower alkylthio and lower alkanoylamino; and R³ is selected from the group consisting of hydrogen and an acyl group,
including the pharmaceutically acceptable salts, readily hydrolyzable esters thereof and hydrates of said compounds; said process comprising reacting a cephalosporin compound of the formula
wherein R² is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, amino, lower alkylthio and lower alkanoylamino; R³ is selected from the group consisting of hydrogen and an acyl group; and R b is an organic base which forms a salt with the 2-COOH substituent which salt is soluble in non-aqueous organic solvents,
with an activated quinolone compound of formula
wherein R¹ is quinolonyl or an azaquinolonyl group; and R f is alkyl, alkenyl, aryl which may be substituted or unsubstituted, cycloalkyl which may be substituted or unsubstituted, cycloalkenyl which may be substituted or unsubstituted or aralkyl,
the reaction being carried out in a non-aqueous organic solvent in the presence of a reaction promoter, whereafter,
(a) for the manufacture of a readily hydrolyzable ester of a compound of formula I a carboxylic acid of formula I is subjected to a corresponding esterification, or
(b) for the manufacture of salts or hydrates of a compound of formula I or hydrates of said salts a compound of formula I is converted into a salt or hydrate or into a hydrate of said salt.
The end products are antibacterially active.摘要翻译： 一种合成通式
的头孢菌素化合物的方法，其中R 1是喹啉酮基或氮杂喹啉酮基; R 2选自氢，低级烷氧基，氨基，低级烷硫基和低级烷酰氨基; R 3选自氢和酰基，包括其药学上可接受的盐，易水解的酯和所述化合物的水合物; 所述方法包括使式CHEM的头孢菌素化合物，其中R 2选自氢，低级烷氧基，氨基，低级烷硫基和低级烷酰氨基; R 3选自氢和酰基; 和Rb是与可溶于非水有机溶剂的2-COOH取代基形成盐的有机碱，其中通式为CHEM的喹诺酮化合物，其中R 1为喹啉酮基或氮杂喹啉酮基; 并且R f是烷基，烯基，可以是取代或未取代的芳基，可以是取代或未取代的环烷基，可以是取代或未取代的芳烯基或芳烷基，该反应在非水有机溶剂中，在 反应促进剂，然后（a）为了制备式I化合物的易水解酯，式I的羧酸经受相应的酯化反应，或（b）制备化合物的盐或水合物 式I化合物或式I化合物的所述盐的水合物转化为盐或水合物或所述盐的水合物。 最终产品具有抗菌活性。
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