公开(公告)号：EP2801581A1

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：EP12821233.9

申请日：2012-12-27

申请人： Centro de Investigación y Desarrollo de los Medicamentos (CIDEM) ,  Garcia Pupo, Laura ,  Nuñez Figueredo, Yanier ,  Tacoronte Morales, Juan Enrique ,  Verdecia Reyes, Yamila. ,  Ochoa Rodriguez, Estael

发明人： GARCIA PUPO, Laura ,  NUÑEZ FIGUEREDO, Yanier ,  TACORONTE MORALES, Juan Enrique ,  VERDECIA REYES, Yamila. ,  OCHOA RODRIGUEZ, Estael

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/58 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07J71/0005 ,  C07J21/00 ,  C07J33/005 ,  C07J43/006

摘要： This invention is related to chemistry and pharmacy and, in particular, to the production of novel molecular entities: esterane derivatives fused with spirostanes rings, acting upon the Central Nervous Systems (CNS).
From diosgenin, a naturally occurring sapogenin, with some subsequent transformations thereof, spirosteroid derivatives of the I-IV general formula can be obtained, with a cyclopentaneperhydrophenantrene nucleus fused to a 25R-spirostanes nucleus.
Such molecular entities have an anti-inflammatory and anti-glutamatergic actions that can be used to treat inflammatory, cerebrovascular, neurodegenerative, neuropsychiatric, and neurologic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及化学和药学，特别涉及新型分子实体的制备：与螺甾烷环稠合的作用于中枢神经系统（CNS）的酯衍生物。 从薯in皂素（一种天然存在的皂素配基）中随后进行一些转化，可以获得Ⅰ-Ⅳ通式的螺甾类衍生物，其中环戊烷全氢化nucle核与25R-螺甾烷核融合。 这种分子实体具有抗炎和抗谷氨酸能的作用，可用于治疗炎症，脑血管病，神经退行性疾病，神经精神病和神经系统疾病。