公开(公告)号：EP3368027A1

公开(公告)日：2018-09-05

申请号：EP16860593.9

申请日：2016-10-25

申请人： Orphomed, Inc.

发明人： SINGH, Nikhilesh, Nihala

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  A61K9/20 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K31/515 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are methods for treating pain such as acute or chronic pain or fever in subject without risking hepatotoxicity. The subject may be at risk of hepatotoxicity if administrated an acetaminophen monomer. The method includes administering a pharmaceutical composition containing an acetaminophen dimer compound, wherein the phenolic hydroxyl groups of two acetaminophen compounds are linked via an ethylene spacer.

公开(公告)号：EP3137081B1

公开(公告)日：2017-11-15

申请号：EP15720244.1

申请日：2015-04-27

申请人： Orphomed, Inc.

发明人： SINGH, Nikhilesh

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D489/00 ,  C07C233/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  C07D489/12 ,  C07D519/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07C217/64 ,  C07C217/70 ,  C07C217/74 ,  C07C233/16 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C2601/14 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/12 ,  C07D519/00

摘要： Pharmaceutically active homo-dimers of opioid and other pharmaceutically active agents characterized by a single phenolic hydroxyl group wherein the respective monomers are ether-linked through such groups by an ethylene residue. The dimers share the receptor pharmacology of the corresponding monomer, in particular cases are non-absorbed, and the ether link of the dimers is particularly resistant to metabolism when administered to a subject, all conferring divers advantages relative to the corresponding monomers. Exemplary of the dimers are those of buprenorphine, naloxone, naltrexone, des-venlafaxine, albuterol and acetaminophen.

公开(公告)号：EP3137080A1

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：EP15720242.5

申请日：2015-04-27

申请人： Orphomed, Inc.

发明人： SINGH, Nikhilesh

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D489/00 ,  C07C233/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07C217/64 ,  C07C217/70 ,  C07C217/74 ,  C07C233/16 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C2601/14 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/12 ,  C07D519/00

摘要： Pharmaceutically active homo-dimers of opioid and other pharmaceutically active agents characterized by a single phenolic hydroxyl group wherein the respective monomers are ether-linked through such groups by an ethylene residue. The dimers share the receptor pharmacology of the corresponding monomer, in particular cases are non-absorbed, and the ether link of the dimers is particularly resistant to metabolism when administered to a subject, all conferring divers advantages relative to the corresponding monomers. Exemplary of the dimers are those of buprenorphine, naloxone, naltrexone, des-venlafaxine, albuterol and acetaminophen.

摘要翻译： 阿片样物质和其它药物活性剂的药学活性同二聚体，其特征在于单一酚羟基，其中各单体通过乙烯残基与这些基团醚连接。 二聚体具有相应单体的受体药理学特性，特别是未被吸收的二聚体的醚连接在给予受试者时特别耐新陈代谢，所有这些都相对于相应的单体赋予潜在的优势。 二聚体的实例是丁丙诺啡，纳洛酮，纳曲酮，去文拉法辛，沙丁胺醇和对乙酰氨基酚的二聚体。

公开(公告)号：EP3137080B1

公开(公告)日：2019-09-04

申请号：EP15720242.5

申请日：2015-04-27

申请人： Orphomed, Inc.

发明人： SINGH, Nikhilesh

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D489/00 ,  C07C233/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167

公开(公告)号：EP3368038A1

公开(公告)日：2018-09-05

申请号：EP16860598.8

申请日：2016-10-25

申请人： Orphomed, Inc.

发明人： SINGH, Nikhilesh, Nihala

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K9/10 ,  A61K31/439

CPC分类号： C07D489/12 ,  A61K9/10 ,  A61K31/439 ,  A61K31/485 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/02

摘要： A novel ethylene glycol ether of buprenorphine for oral administration and its the treatment of chronic pain.

公开(公告)号：EP3137081A1

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：EP15720244.1

申请日：2015-04-27

申请人： Orphomed, Inc.

发明人： SINGH, Nikhilesh

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D489/00 ,  C07C233/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07C217/64 ,  C07C217/70 ,  C07C217/74 ,  C07C233/16 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C2601/14 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/12 ,  C07D519/00

摘要： Pharmaceutically active homo-dimers of opioid and other pharmaceutically active agents characterized by a single phenolic hydroxyl group wherein the respective monomers are ether-linked through such groups by an ethylene residue. The dimers share the receptor pharmacology of the corresponding monomer, in particular cases are non-absorbed, and the ether link of the dimers is particularly resistant to metabolism when administered to a subject, all conferring divers advantages relative to the corresponding monomers. Exemplary of the dimers are those of buprenorphine, naloxone, naltrexone, des-venlafaxine, albuterol and acetaminophen.

摘要翻译： 阿片样物质和其它药物活性剂的药学活性同二聚体，其特征在于单一酚羟基，其中各单体通过乙烯残基与这些基团醚连接。 二聚体具有相应单体的受体药理学特性，特别是未被吸收的二聚体的醚连接在给予受试者时特别耐新陈代谢，所有这些都相对于相应的单体赋予潜在的优势。 二聚体的实例是丁丙诺啡，纳洛酮，纳曲酮，去文拉法辛，沙丁胺醇和对乙酰氨基酚的二聚体。