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    Dérivés (thia)cycloalkyl(b) indoles comme inhibiteurs de la 5-lipoxygénase
    2.
    发明公开
    Dérivés (thia)cycloalkyl(b) indoles comme inhibiteurs de la 5-lipoxygénase 失效
    （Thia）环烷基（b）indolderivate als 5-脂氧合酶抑制剂

    公开(公告)号：EP0690050A1

    公开(公告)日：1996-01-03

    申请号：EP95401536.8

    申请日：1995-06-28

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Caubere, Paul ,  Jamart-Gregoire, Brigitte ,  Caubere, Catherine ,  Manechez, Dominique ,  Renard, Pierre ,  Adam, Gérard ,  Nguyen, Catherine

    IPC分类号： C07D209/94 ,  A61K31/40 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/94 ,  C07D495/04

    摘要： Composés de formule (I):

    dans laquelle

    R₁ représente un groupement Ar-(CH₂) n -O- avec n représentant zéro ou un entier de 1 à 4, Ar étant un radical choisi parmi phényle, naphtyle, thiényle, furyle, pyrrolyle, imidazolyle, pyrazolyle, thiazolyle, isothiazolyle, oxazolyle, isoxazolyle, thiadiazole, oxadiazole, pyridyle, quinolyle, isoquinolyle, indolyle, benzofuryle, et benzothiényle; Ar pouvant être non substitué ou substitué par un ou plusieurs radicaux choisis parmi halogène, alkyle, alkoxy, hydroxy et trifluorométhyle,
    R₂ représente un atome d'hydrogène ou un radical choisi parmi halogène, alkyle, alkoxy et trifluorométhyle,
    R₃ représente un radical choisi parmi hydrogène, alkyle, carboxyalkyle et alkoxycarbonylalkyle,
    A représente une chaîne alkylène -(CH₂) m - avec m compris entre 3 et 6 ou un groupement de formule (α):
    dans lequel p est compris entre 1 et 4.

    L'activité anti-inflammatoire des composés de l'invention permet au clinicien de disposer d'agents thérapeutiques utiles pour inhiber certains processus (et notamment l'activation de la 5-lipoxygénase) impliqués dans plusieurs pathologies à composante anti-inflammatoire (dont l'arthrite, la colite et le psoriasis) sans affecter la voie de la cyclo-oxygénase.
    Les composés de l'invention permettent notamment une inhibition de la 5-lipoxygénase par un mécanisme anti-FLAP ("five lipoxygenase activatory protein"), inhibition qui s'avère être beaucoup plus élevée que celle des inhibiteurs redox ou des chélateurs de fer.

    摘要翻译： （Thia）环烷基（b）吲哚衍生物。 的式（I），它们的光学异构体和酸或碱添加物。 盐，是新的。 R1 = Ar-（CH2）n-O-; n = 0，1-4; Ar =苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，噻唑基，异噻唑基，恶唑基，异恶唑基，噻二唑，恶二唑，吡啶基，喹啉基，异喹啉基，吲哚基，苯并呋喃基或苯并噻吩基（优选地被一个或多个卤素 ，烷基，烷氧基，羟基或CF 3）; R2 = H，卤素，烷基，烷氧基或CF3; R3 = H，烷基，羧基烷基或烷氧基羰基烷基; A = - （CH 2）m - 或gp。 式（i）的化合物; m = 3-6; p = 1-4; 烷基，烷氧基= 1-6C。

    Indoles substitués et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    5.
    发明公开
    Indoles substitués et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    取代基Indole und diese enthaltende Arzneimittel。

    公开(公告)号：EP0624575A1

    公开(公告)日：1994-11-17

    申请号：EP94401050.3

    申请日：1994-05-11

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Caubere, Paul ,  Jamart-Gregoire, Brigitte ,  Caubere, Catherine ,  Bizot-Espiard, Jean-Guy ,  Renard, Pierre ,  Adam, Gérard

    IPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D209/42

    摘要： Composés de formule générale (I) :

       dans laquelle :

    X représente O ou S,
    X' représente O, S ou H₂,
    et R₁, R₂, R₃ et R₄ sont tels que définis dans la description.

    Ces composés trouvent leur application en thérapeutique dans le traitement ou la prévention des affections dues ou reliées à des phénomènes de peroxydation et notamment les désordres ischémiques cérébraux, rénaux ou cardiaques et les maladies métaboliques notamment l'athérome et l'artériosclérose, ainsi que l'inflammation.

    摘要翻译： 通式（I）的化合物：其中：-X表示O或S，-X'表示O，S或H 2，并且R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所定义。 这些化合物可用于治疗或预防由于过氧化现象尤其是脑，肾或心脏缺血障碍和代谢疾病，特别是动脉粥样硬化和动脉硬化以及炎症引起的疾病。