摘要:
57 Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel worin der Phenylring anstelle einer CH-Gruppe auch ein Stickstoffatom enthalten kann, R 1 C 2 -C 6 -Alkenyl, C 2 -C 6 -Alkinyl, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy, C 3 -C 6 -Alkenyloxy, C 3 -C 6 -Alkinyloxy, C 2 -C 6 -Alkanoyloxy, Benzoyloxy, Morpholinocarbonyloxy,
C 1 -C 6 -Alkyloxycarbonyloxy, C 1 -C 6 -Alkylaminocarbonyloxy, C 1 -C 6 -Dialkylaminocarbonyloxy oder die Gruppe -Alk-A ist, worin Alk: C 1 -C 6 -Alkyl, C 2 -C 6 -Hydroxy-alkyl oder C 3 -C 6 -Cycloalkyl bedeutet und das Symbol A Wasserstoff oder andere Substituenten darstellt.
R 2 , R 3 und R 4 verschiedene Substituenten darstellen, wobei R 1 auch Wasserstoff sein kann, wenn R 2 die Gruppe ist und R 5 Phenyl, C 1 -C 4 -Alkoxy-phenyl oder Diphenylmethyl darstellen und R 3 und R 4 Wasserstoff sind und deren Salze. Weiterhin betrifft die Erfindung ein neues Verfahren zur Herstellung von Ausgangsstoffen für die Verbindungen der Formel I.
摘要:
57 Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel worin der Phenylring anstelle einer CH-Gruppe auch ein Stickstoffatom enthalten kann, R 1 C 2 -C 6 -Alkenyl, C 2 -C 6 -Alkinyl, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy, C 3 -C 6 -Alkenyloxy, C 3 -C 6 -Alkinyloxy, C 2 -C 6 -Alkanoyloxy, Benzoyloxy, Morpholinocarbonyloxy, C 1 -C 6 -Alkyloxycarbonyloxy, C 1 -C 6 -Alkylaminocarbonyloxy, C 1 -C 6 -Dialkylaminocarbonyloxy oder die Gruppe -Alk-A ist, worin Alk: C 1 -C 6 -Alkyl, C 2 -C 6 -Hydroxy-alkyl oder C 3 -C 6 -Cycloalkyl bedeutet und das Symbol A Wasserstoff oder andere Substituenten darstellt. R 2 , R 3 und R 4 verschiedene Substituenten darstellen, wobei R 1 auch Wasserstoff sein kann, wenn R 2 die Gruppe ist und R 5 Phenyl, C 1 -C 4 -Alkoxy-phenyl oder Diphenylmethyl darstellen und R 3 und R 4 Wasserstoff sind und deren Salze. Weiterhin betrifft die Erfindung ein neues Verfahren zur Herstellung von Ausgangsstoffen für die Verbindungen der Formel I.
摘要:
Phthalazinon-Derivate (z.B. Azelastin, Flezelastin) und deren optische Isomere werden als Arzneimittel zur Bekämpfung von Emesis, von Herzrhythmusstörungen, zur Schmerzbekämpfung und zur Durchbrechung der multi-drug-resistance eingesetzt.
摘要:
Pharmakologisch wirksame 1,2,4-Triaminobenzol-Derivate der allgemeinen Formel worin die Symbole R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Rs, Ar und Alk die folgenden Bedeutungen haben: R 1 : Wasserstoff, C 1 -C 6 -Alkyl, C 2 -C 6 -Alkanoyl oder der Rest Ar; R 2 : Wasserstoff oder C 1 -C 6 -Alkyl; R 3 : Ci-C 6 -Alkoxy, NH 2 , Ci-C 6 -Alkylamino, Ci-C 6 -Dialkylamino, Amino, welches durch den Rest Ar substituiert ist, C 1 -C 6 -Alkyl, C 2 -C 6 -Alkenyl, C 2 -C 6 -Alkinyl, der Rest Ar oder der Rest Ar0-; R 4 : Wasserstoff, C 1 -C 6 -Alkyl oder der Rest Ar; Rs: Wasserstoff, C 1 -C 6 -Alkyl oder der Rest Ar; Alk: Eine gerade oder verzweigte Alkylengruppe mit 1 - 9 C-Atomen, die auch durch den Rest Ar substituiert sein kann; Ar: Phenylrest, der durch die Reste R 6 , R 7 und/oder R 8 substituiert ist, wobei diese Reste R 6 , R 7 und R 8 gleich oder verschieden sind und Ci-C 6 -Alkyl, C 3 -C 7 -Cycloalkyl, Hydroxy, Ci-C 6 -Alkoxy, C 2 -C 6 -Alkanoyloxy, Halogen, Hydroxy, C 1 -C 6 -Halogenalkyl, -CN, -NH 2 , -NH-C 1 -C 6 -Alkyl, -N(C 1 -C 6 -Alkyl) 2 , -C0 2 H, -CO-C 1 -C 6 -Alkyl, -CO-O-C 1 -C 6 -Alkyl, -COAr, -CO-OAr, -CONH 2 , -CONH-C 1 -C 6 -Alkyl, -CON-(C 1 -C 6 -Alkyl) 2 , -CONHAr, -NH-CO-Ci-C 6 -Alkyl, -NHCO-Ar, NHCO-Ci-C 6 -Alkoxy, -NH-CO-OAr, - NHCO-NH 2 , -NHCO-N(C 1 -C 6 -Alkyl) 2 , -NHCO-NHAr, -NH-SO 2 -C 1 -C 6 -Alkyl, -NH-S0 2 Ar, -NH-S0 2 -Nitrophenyl, -S0 2 -OH, -SO 2 -C 1 -C 6 -Alkyl, -S0 2 -Ar, -SO 2 -C 1 -C 6 -Alkoxy, -S0 2 -OAr, -S0 2 -NH 2 , -S0 2 -NH-C 1 -C 6 -Alkyl, -SO 2 -N(C 1 -C 6 -Alkyl) 2 , -S0 2 -NHAr, -SO 2 -C 1 -C 6 -Alkoxy bedeuten; n: 0 oder 1; und deren pharmazeutisch verträgliche Säureadditionssalze.
摘要:
Pharmakologisch wirksame Verbindungen der allgemeinen Formel
worin X Sauerstoff oder Schwefel bedeutet und der Rest R einen Chinuclidylrest, einen C₁-C₆-Alkylrest, einen Phenylrest, einen Pyridylrest, einen durch die Reste R₁, R₂ und/oder R₃ substituierten Phenyl- oder Pyridylrest, einen durch Pyridyl oder Alkylpyridyl substituierten C₁-C₆-Alkylrest oder einen durch Phenyl substituierten C₁-C₆-Alkylrest darstellt, wobei jener Phenylrest auch durch die Reste R₁, R₂ und/oder R₃ substituiert sein kann und die Reste R₁, R₂ und R₃ gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, Halogen, Trihalogenmethyl, C₁-C₆-Alkyl, C₁-C₆-Alkoxy, Carboxy, Carb-C₁-C₆-alkoxy, Amino, C₁-C₆-Alkylamino, C₁-C₆-Dialkylamino, C₁-C₆-Trialkylamino, C₂-C₆-Alkanoylamino oder C₂-C₆-Alkanoylamino, welches im Alkylteil noch eine Aminogruppe enthält, bedeuten und deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze.
摘要:
Die Erfindung betrifft neue Pyrido[3,2-e]pyrazinone der Formel I, Verfahren zu deren Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung: worin A entweder CH 2 , NR 3 oder O bedeuten; X, Y und Z für N oder CR 4 stehen, wobei mindestens einer von X, Y und Z N bedeuten muß. Die Verbindungen weisen antiasthmatische und antiallergische Wirkungen auf.
摘要翻译:吡啶并[3,2-e]吡嗪酮衍生物。 式(I)化合物及其盐是新的:A = CH 2,NR 3或O; X,Y,Z = N或CR 4,条件是X,Y和Z的≥1为N; R 1 = H(但仅当A = NR 3)时; 1-10C烷基,1-10C烯基,1-10C炔基或5-7C环烷基(全部选自由OH,1-6C烷氧基,1-6C烯氧基或1-6C炔氧基单取代或多取代) ,芳氧基,杂芳基或杂芳氧基(全部选择);选择亚基,氨基,卤素,NO 2,CN,C = OR 5或S(O)n R 6); n = 0-2; R 2 = H; 1-10C烷基,1-10C烯基,1-10C炔基或5-7C环烷基(全部选择取代为R 1); R 3 = H或1-6C烷基; R 4 = H,1-6C烷基(取代基)或卤素; R 5 = H,1-6C烷基(优选取代),Ph,OH或1-6C烷氧基; 芳氧基或氨基(均为选择性的)。 R 6 = H,1-6C烷基,芳基(优选取代),OH或1-6C烷氧基; 芳氧基或氨基(均为选择性的)。
摘要:
Verbindung des Triazinon-Typs mit der allgemeinen Formel 1, die antiasthmatische, antiallergische und kreislaufaktive Wirkungen haben sowie Verfahrensvarianten zu ihrer Herstellung wurden beschrieben.