公开(公告)号：EP2623504A1

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：EP12194641.2

申请日：2008-12-05

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： Braje, Wilfried ,  Oost, Thorsten ,  Netz, Astrid ,  Wernet, Wolfgang ,  Unger, Liliane ,  Hornberger, Wilfried ,  Lubisch, Wilfried

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue 5,6-disubstituierte Oxindol-Derivate der Formel I, diese enthaltende pharmazeutische Mittel und ihre Verwendung zur Herstellung eines Medikaments.

worin
R 1 und R 2 unabhängig voneinander für Wasserstoff, C 1 -C 3 -Alkyl, C 1 -C 3 -Fluoralkyl, C 1 -C 3 -Alkoxy, C 1 -C 3 -Fluoralkoxy, Halogen oder CN stehen;
R 3 für Wasserstoff oder C 1 -C 4 -Alkyl steht;
R 4 für Ethoxy, fluoriertes Ethoxy oder Isopropoxy steht;
R 5 für Wasserstoff oder Methyl steht;
R 6 für Br, Cl, F oder CN steht;
R 7 für Cl, F oder CN steht;
R 8 und R 9 unabhängig voneinander für C 1 -C 3 -Alkyl oder C 1 -C 3 -Fluoralkyl stehen;
X 1 für O, NH oder CH 2 steht;
X 2 und X 3 für N oder CH stehen, unter der Maßgabe, dass X 2 und X 3 nicht gleichzeitig für N stehen;
X 4 für N oder CH steht;
a und b unabhängig voneinander für 0, 1 oder 2 stehen; und
m, n, o und p unabhängig voneinander für 1, 2 oder 3 stehen.

摘要翻译： 5,6-二取代的羟吲哚衍生物（I）及其盐或前药，是新的。 式（I）和它们的盐或前药的5,6-二取代的羟吲哚衍生物，是新的。 ，R 1> R 2>：H，1-3C-烷基，1-3C-氟代，1II-3C - 烷氧基，1-3C-氟烷氧基，卤素或CN; ，R 3>：H或1-4C烷基; ，R 4>：乙氧基，氟化乙氧基或异丙氧基; 的R 5>：H或CH 3; -R 6>：BR，Cl，F或CN; ，R 7>：Cl，F或CN; R 8>，R 9>：1-3C-烷基或1-3C氟烷基; X 1>：O，NH或CH 2; X 2> X 4>：N或CH; A，B：0-2; 且m，n，O，P：1-3。 提供确实X 2>和X 3>不同时为N [图像] ACTIVITY：抗糖尿病; Uropathic; 低血压; Cardiant; 抗心绞痛; Vasotropic; Nephrotropic; 抗炎; 代谢; 内分泌根。 胃肠道根。 嗜肝; 止吐药; 抗抑郁药; 镇静剂; 促智; 神经保护; 抗精神病药; 催眠; Antiaddictive; 妇科; 解热。 作用机制：后叶加压素受体调节剂。 （I）的调节这在中国卵巢细胞（CHO-K1）测试仓鼠加压素受体1b中的能力。 结果没表现为4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-酸[5-氰基-1 - （2,4- dimethoxyphenylsulfonyl）-3-（2-乙氧基吡啶-3-基 基）-6-氟-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-3-基]酰胺展出小于1nM的解离常数。